尼比卡

Nebicard 是 β-肾上腺素受体活性的选择性阻滞剂。

適應症 Nebicardium

它用于提高血压值。

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發布表單

该药物以片剂形式发布，每片泡罩包装内有10片。一盒包含2或5个这样的包装。

藥效學

奈必洛尔成分为外消旋体，包含两种对映体：SRRR（奈必洛尔D型）和RSSS（奈必洛尔L型）。它具有以下治疗特性：

• D-对映体活性促进对β1-肾上腺素受体活性的选择性和竞争性阻断；
• L-对映体通过与 L-精氨酸/NO 的代谢结合促进产生轻微的血管扩张作用。

单次或重复使用该药物后，血压正常者和血压升高者在运动和静息时的心率指标都会下降。

长期治疗仍能维持降压活性。以最佳药用剂量使用药物不会导致α-肾上腺素能拮抗作用的产生。

该药物不含VSA。在治疗剂量下使用时，不会引起膜稳定作用。此外，该药物对体力活动耐受性没有明显影响。

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藥代動力學

服用的药物在胃肠道中迅速吸收，食物摄入不会影响药物的吸收程度，因此服用时可不必考虑食物摄入量。

奈必洛尔参与肝脏代谢过程，在此过程中形成活性羟基代谢产物。该物质的代谢过程与遗传性质的氧化多态性有关，取决于CYP2D6成分。

口服奈比洛尔时，代谢快的人群的平均生物利用度为12%，代谢慢的人群则几乎完全生物利用度。鉴于代谢率的差异，有必要根据患者的个体特征选择奈比洛尔的剂量。代谢慢的人群需要使用较低剂量的药物。

在代谢率较高的个体中，奈必洛尔对映体的血浆半衰期平均为10小时，而在代谢率较低的个体中，该值则高出3到5倍。在代谢率较高的个体中，奈必洛尔血浆中的RSSS值略高于其SRRR值。

服药7天后，约38%的药物部分经尿液排出，48%经粪便排出。最多0.5%的药物以原形经尿液排出。

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劑量和管理

服用本药时无需考虑进食，只需用清水送服即可。建议每日同一时间服用。

如果血压升高，则需要每天服用1片（在同一时间服用）；可以与食物一起服用。治疗1-2周后即可观察到降压效果，但有时要1个月后才能达到预期效果。

阻断β-肾上腺素能受体活性的药物可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。5毫克Nebicard与12.5-25毫克氢氯噻嗪联合使用可获得额外的降压效果。

肾功能不全者初始每日剂量应为2.5毫克。如有必要，剂量可增至5毫克。

肝功能衰竭患者不应使用该药物，因为此类患者服用该药物的经验有限。

老年人（65岁及以上）每日应服用2.5毫克。如有必要，每日剂量可增至5毫克。关于75岁以上人群使用该药物的数据有限，因此在为此类患者开具处方时，需要非常谨慎，并密切监测他们的病情。

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在懷孕期間使用 Nebicardium

怀孕或哺乳期间不得使用 Nebicard。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物的活性成分或任何辅助成分存在严重敏感性；
• 肝功能衰竭或肝功能问题；
• 急性心力衰竭、心源性休克以及失代偿性心力衰竭，需要使用正性肌力药物；
• 未治疗的嗜铬细胞瘤；
• SSSU；
• 窦耳传导阻滞和二度或三度传导阻滞（有或无起搏器）；
• 有支气管痉挛或支气管哮喘病史；
• 代谢性酸中毒;
• 心动过缓（心率值低于60次/分钟）；
• 血压降低（收缩压低于90毫米汞柱）；
• 严重的外周血流问题；
• 与舒托必利或氟替非宁合用。

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副作用 Nebicardium

使用该药物可能会引起某些副作用：

• 免疫紊乱：超敏反应或血管性水肿的表现；
• 精神问题：噩梦和抑郁；
• 影响神经系统功能的疾病：感觉异常，头痛，晕厥和头晕；
• 视力障碍：视觉障碍；
• 心血管系统疾病：房室传导延长、心动过缓、血压降低、房室传导阻滞、心力衰竭和间歇性跛行增强；
• 呼吸系统问题：支气管痉挛和呼吸困难；
• 消化系统疾病：腹胀、腹痛、便秘、呕吐、消化不良、腹泻、恶心和肝毒性作用的发展；
• 表皮病变：瘙痒，过敏表现，类似红斑的皮肤症状，以及牛皮癣加重;
• 影响生殖功能的症状：阳痿和勃起功能障碍；
• 系统性疾病：肿胀和疲劳感；
• 肌肉骨骼系统功能问题：肌肉疼痛或无力以及痉挛。

使用β受体阻滞剂偶尔会出现以下症状：精神病、眼粘膜干燥、意识模糊、幻觉、雷诺现象、四肢冰冷和眼粘膜中毒。

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過量

中毒症状：出现急性心力衰竭或心动过缓、支气管痉挛和血压下降。

如果出现中毒或高反应，必须对患者进行持续的医疗监督，并为其提供密集的治疗护理。

需要监测血糖水平。可以通过清洗患者胃部以及开具含活性炭的泻药来防止胃肠道中残留活性成分的吸收。此外，可能需要进行人工肺通气。

为了防止心动过缓的发展，可以使用甲基阿托品或阿托品。

为了治疗休克和提高低血压值，必须使用血浆或血浆替代品，必要时还要使用儿茶酚胺。

可通过静脉注射（低速）盐酸异丙肾上腺素（起始剂量为2.5微克/分钟，持续至达到预期效果）来阻止β受体阻滞作用的产生。如果患者不耐受，则应将异丙肾上腺素与多巴胺合用。如果在采取此措施后仍未达到预期效果，则应以50-100微克/千克的剂量给患者注射胰高血糖素。如有必要，可在1小时内重复注射，然后根据需要通过滴管静脉滴注胰高血糖素（剂量按70微克/千克/小时的方案计算）。

在极端情况下，例如，在难以治疗的心动过缓的情况下，允许使用起搏器。

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與其他藥物的相互作用

钙拮抗剂。

β-肾上腺素受体阻滞剂与钙拮抗剂（例如地尔硫卓和维拉帕米）合用时需格外谨慎，因为它们具有负性肌力作用，并会影响房室传导。使用Nebicard的患者不应静脉注射维拉帕米。

抗心律失常药物。

需要特别小心β-肾上腺素受体阻滞剂和1类和3类抗心律失常药物以及胺碘酮的组合，因为这可能会增强它们的负性肌力作用以及对房室和心房内传导的影响。

可乐定。

长期使用可乐定治疗时，如果突然停用α-肾上腺素受体阻滞剂，可能会增加出现戒断综合征的可能性，导致血压升高。因此，应逐渐停用可乐定。

洋地黄类药物。

洋地黄苷与阻断β肾上腺素受体活性的药物一起使用，能够延长房室传导时间。

口服降血糖药和胰岛素。

尽管 Nebicard 不会影响血糖水平，但它能够掩盖低血糖的迹象（例如心动过速）。

麻醉药物。

β受体阻滞剂与麻醉药物合用可抑制反射性心动过速，并增加血压下降的可能性。使用Nebicard前，应提前告知麻醉师。

与西咪替丁合用会增加奈必洛尔的血浆浓度，但其药理活性不会改变。

如果 Nebicard 与食物一起服用，且抗酸剂在两餐之间服用，则两种药物可以一起使用。

与尼卡地平联合使用会增加两种物质的血浆水平，而不会改变它们的治疗活性。

拟交感神经药可干扰β受体阻滞剂的活性。

阻断 β-肾上腺素受体活性的药物能够激发具有 α-肾上腺素和 β-肾上腺素作用的交感神经药物不受阻碍的 α-肾上腺素活性（存在发生房室传导阻滞或严重心动过缓和血压升高的风险）。

与巴比妥类药物、三环类药物和吩噻嗪衍生物联合使用可能会增强该药物的抗高血压活性。

由于同工酶 CYP2D6 参与奈必洛尔的代谢，因此与主要通过相同途径代谢的 SSRI（例如右美沙芬或其他化合物）同时治疗可能会导致代谢率高的个体对治疗的反应与代谢率低的个体相似。

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儲存條件

Nebicard 应存放于避光、防潮和儿童接触的地方。温度指示应保持在 25°C 以内。

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保質期

Nebicard 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

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儿童申请

禁止在儿科开具此药。

类似物

该药物的类似物有 Nebilet、Nebival、Nebitrend 与 Nebivolol、Nebilong、Nebivolol Sandoz 以及 Nebitenz 与 Nebivolol-Teva。

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评论

Nebicard 有助于有效治疗高血压，稳定血压，这反映在使用该药物的用户的评论中。评论还指出，应同时服用药物，并且不要期望很快见效。通常，效果会在几周后甚至一个月后开始显现——您需要为此做好准备。因此，这种药物完全不适合用作紧急急救——这一点应该记住。