Nebicor

Nebicor 是一种 α 和 β 肾上腺素能阻滞剂。

適應症 内比科拉

它用于降低过高的血压（单独治疗或与其他抗高血压药物联合使用），也用于治疗心绞痛和冠心病。

發布表單

该药物以5毫克片剂形式释放。泡罩包装内含10片。盒内含3片药片。

藥效學

该药物选择性阻断β1肾上腺素能受体的活性，并调节内皮衍生的舒张因子（NO）的结合。血压下降是由于OPSS、CBV和心输出量下降，以及肾素生成减慢和压力感受器敏感性部分丧失所致。降压作用通常在7-14天后显现，并在1个月内完全稳定。

该药物可降低运动和静息状态下的心率以及左心室舒张压。它还能改善舒张期心脏充盈状态，降低心肌对氧气的需求（抗心绞痛作用），并降低心肌重量（降低9.7%）及其质量指数（降低5.1%）。每日监测数据表明，Nebikor对每日血压节律值有积极影响（无论血压指标健康还是异常）。

不会对脂质代谢过程产生负面影响。

藥代動力學

口服后吸收率高。代谢率高（经肝脏首次通过）的人群的生物利用度为12%。而代谢率低的人群，该指标几乎完全达到。

血浆中的蛋白质合成率为98%。代谢快的人在24小时后达到平衡值，半衰期约为10小时；代谢慢的人，半衰期会延长3-5倍。

该转化过程通过芳香族和脂环族羟基化过程进行；部分物质发生N-脱烷基化。生成的氨基和羟基衍生物与葡萄糖醛酸结合，然后以N-和O-葡萄糖醛酸苷的形式分泌。

代谢率高的个体中羟基代谢物的半衰期平均为 24 小时，而代谢率低的个体中羟基代谢物的半衰期则是其两倍。

该药物经肾脏（40%）和肠道（60%）排泄。该物质能穿过血脑屏障（BBB），并随乳汁排出。

劑量和管理

该药应口服，每日同一时间服用；药片无需咀嚼，需用清水吞服。可随餐或餐后服用。剂量为5毫克，每日一次。

肾衰竭患者以及 65 岁以上的人每天应服用 2.5 毫克该药物。

每天允许服用的 Nebicor 剂量不得超过 10 毫克。

在懷孕期間使用 内比科拉

只有在有严格的医学指征的情况下才允许在怀孕期间使用该药物。

在治疗期间，您应该避免母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分存在不耐受；
• 窦性心动过缓（低于45-50次/分钟）；
• SSSU；
• 血压降低；
• 心源性休克；
• 房室传导阻滞2-3度；
• 严重心力衰竭且难以治疗；
• 外周血流过程障碍；
• 窦房传导阻滞；
• 肝功能问题；
• 支气管痉挛或支气管哮喘。

副作用 内比科拉

使用该药物可能会引起各种副作用的出现：

• 影响神经系统和感觉器官功能的疾病：经常出现头晕、感觉异常、虚弱和疲劳感以及头痛。偶尔会出现噩梦或抑郁。可能出现暂时性视力障碍；
• 胃肠道疾病：有时出现便秘、腹泻、呕吐、腹胀或恶心；
• 心血管系统功能和造血止血过程出现问题：房室传导阻滞、症状性心动过缓、心力衰竭、血压下降和间歇性跛行加剧；
• 其他体征：表皮表现和支气管痉挛。

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過量

中毒症状：血压下降、心动过缓、严重心力衰竭、支气管痉挛。

为了消除不适，医生会进行洗胃，并开具泻药和活性炭。此外，还可以使用人工呼吸机和阿托品（用于治疗迷走神经紧张增加或心动过缓），以及血浆或血浆替代品；必要时，可使用儿茶酚胺。

为了抵消β-肾上腺素能阻滞作用，可给予盐酸异丙肾上腺素（静脉注射，低速，初始剂量5微克/分钟，直至达到预期效果）和多巴酚丁胺（初始剂量2.5微克/分钟）。如症状未见改善，则使用胰高血糖素（静脉注射50-100微克/千克，60分钟后再次静脉输注，每次70微克/千克/小时）。

当出现房室传导阻滞时，可使用经静脉心脏刺激。

與其他藥物的相互作用

阻断 Ca 通道活性的药物会增强 AV 传导过程的阻断。

1类抗心律失常药物以及胺碘酮可延长心房内兴奋冲动的传导时间。

麻醉剂（如环丙烷、乙氧基乙烷和三氯乙烯）、含三环类抗抑郁药的巴比妥类药物以及吩噻嗪衍生物可增强抗高血压作用。

尼卡地平与西咪替丁一起会增加该药物的血浆浓度。

拟交感神经药物可平衡治疗活性。

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儲存條件

Nebikor 的保存温度不得超过 30°C。

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保質期

Nebikor 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

Nebicor 不用于儿科。

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类似物

该药物的类似物有 Binelol、Nebilet 与 Nevotens，以及 Nebivator 和 Nebilong。