奈必洛尔

奈比洛尔是一种外消旋体，含有两种对映体，即 D- 奈比洛尔和 L-奈比洛尔。

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適應症 奈必洛尔

它用于治疗以下疾病：

• 血压值升高；
• 瑞士法郎；
• IHD（防止疾病发展）。

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發布表單

该物质以片剂形式发布，每片 30 片装在泡罩包装中。

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藥效學

单剂量服用该药可降低血压并减慢心率（无论是在负荷状态下还是静息状态下）。单剂量服用该药还可对冠心病患者产生抗心绞痛作用，提高射血分数，降低左心室舒张压终值，并降低总外周血管阻力和充盈压。

连续用药1-2周（有时需1个月）即可出现稳定的降压作用，1-2个月即可观察到稳定的治疗效果。

该药物的抗心律失常作用是通过抑制病理性心脏自动症和抑制房室传导而产生的。抗高血压作用是通过降低RAS的活性来实现的。

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藥代動力學

该药物的两种对映体在胃肠道中均以高速吸收；然而，食物不会影响吸收程度。

代谢快的人该药物的平均生物利用度为12%，代谢慢的人则几乎完全生物利用度。因此，考虑到代谢强度，需要根据个体情况制定剂量。在血浆中，该物质主要与白蛋白合成。

该物质通过肾脏（38%）和肠道（48%）排泄。

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劑量和管理

成人每日口服2.5-5毫克（宜在上午服用）。必要时可增至10毫克。连续用药7-14天（有时需1个月）即可达到稳定的药效。

老年人每天需要服用2.5毫克的初始剂量。他们的最大允许剂量为5毫克。

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在懷孕期間使用 奈必洛尔

奈必洛尔禁用于孕妇，因为阻断β-肾上腺素受体活性的药物会削弱胎盘血液循环，并可能导致胎儿生长迟缓和宫内发育障碍。孕期服用该药的女性应密切监测新生儿的情况（新生儿可能出现低血糖和心动过缓，尤其是在出生后前三天）。

在哺乳期间，只能在治疗期间停止母乳喂养的条件下使用该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 对奈比洛尔存在超敏反应；
• 抑郁状态；
• 周围血管区域严重闭塞性病变（间歇性跛行或雷诺氏病）；
• 有支气管痉挛或支气管哮喘病史；
• 心源性休克；
• 重症肌无力；
• 肝功能严重紊乱；
• 代谢性酸中毒；
• 嗜铬细胞瘤;
• 心动过缓（心率低于每分钟 60 次）；
• 二度或三度房室传导阻滞（未安装起搏器）；
• SSSU (也称为窦房阻滞)；
• 血压明显下降（收缩压低于90毫米汞柱）；
• 失代偿期充血性心力衰竭或急性心力衰竭。

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副作用 奈必洛尔

服用该药物可能会引起多种副作用：

• 患有 CHF 的人：最常出现伴有头晕的心动过缓，以及腿部肿胀、直立性虚脱、一度传导阻滞和疾病症状增强;
• 影响生殖器官的病变：偶尔会出现阳痿；
• 表皮疾病：有时会出现瘙痒和红斑。偶尔会出现不耐受症状，并且牛皮癣的表现会加重；
• 与胃肠道相关的疾病：常见便秘、恶心或腹泻。有时可能出现消化不良综合征；
• 呼吸器官功能问题：经常出现呼吸困难；有时出现支气管痉挛；
• 心血管系统病变：有时可出现间歇性跛行加重、心痛、心动过缓、心律失常、心力衰竭等症状。此外，还可出现血压下降或房室传导/阻滞活动减慢；
• 视觉功能问题：可能会出现视觉障碍；
• 中枢神经系统或周围神经系统疾病：可能出现嗜睡或疲劳的感觉、噩梦、感觉异常、头痛、失眠和头晕，以及抑郁和注意力下降。

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過量

该药物中毒可引起支气管痉挛，急性心力衰竭，心动过缓和血压下降等症状。

为了消除不适，医生会给患者洗胃，并给予活性炭和泻药。如有需要，还会在医院进行强化治疗。

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與其他藥物的相互作用

当奈比洛尔与胰岛素或抗糖尿病药物联合使用时，可能会掩盖低血糖（心动过速）的症状。

该药物与 SSRI 类药物合用可能会导致奈必洛尔血浆水平升高，以及代谢过程减慢，从而增加心动过缓的可能性。

与西咪替丁合用会增加该药物的血浆浓度。

与吩噻嗪衍生物、三环类抗抑郁药和巴比妥类抗抑郁药一起使用可增强该药的降压作用。

与麻醉剂同时使用会增加血压下降的可能性并抑制反射性心动过速过程。

与拟交感神经药合用会抑制该药物的药理活性。

与阻断慢钙通道的药物、抗高血压药物或硝酸甘油合用可导致血压显著下降。

将该药物与维拉帕米一起使用可能会导致心脏骤停。

与 1 类抗心律失常药物同时服用可增强负性肌力作用并抑制 AV 传导过程。

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儲存條件

奈必洛尔的储存温度不得超过 25°C。

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保質期

奈比洛尔可在药品生产之日起36个月内使用。

儿童申请

该治疗剂不适用于儿科（18岁以下）。

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类似物

该药物的类似物有 Binelol、Nebilet 和 Nebivator 与 Nevotens。

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评论

奈比洛尔的疗效得到了大多数人的一致好评（很多人说它疗效极佳）。然而，它也经常出现大量的负面症状。