膜穩定製劑
最近審查：10.08.2022
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藥效學
膜穩定劑包括色甘酸鈉（intal），奈多羅米鈉（瓷磚），酮替芬（zaditen）和鈣拮抗劑。
色甘酸鈉
色甘酸鈉（intal） - 一種非甾體抗炎藥，有以下劑型。色甘酸鈉（進液）的作用機制：
- 穩定肥大細胞膜，防止其脫粒和炎症介質和支氣管痙攣（gastamina，白三烯）的釋放。這種機制是由於磷酸二酯酶活性的抑制，其導致細胞中cAMP的積累。反過來，這有助於抑制細胞中的鈣電流或甚至刺激其排泄並降低肥大細胞的功能活性;
- 穩定其他靶細胞（嗜酸性粒細胞，巨噬細胞，血小板）的膜，抑制其活性和炎症介質和過敏的釋放;
- 阻斷肥大細胞膜的C1通道，抑制鈣流入細胞，促進抗炎作用的發展;
- 抑制迷走神經敏感末端的激發，阻止支氣管收縮的發展;
- 減少粘膜血管通透性的增加，並限制對支氣管的肥大細胞，神經和平滑肌細胞的過敏原和非特異性刺激的獲取。
藥用形式的kromoglikata
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劑型 |
結構 |
處方的適應症 |
劑量 |
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Intal在膠囊中用於spinhaler |
一粒膠囊含有20毫克的色甘酸鈉和20毫克的乳糖 |
作為基礎治療和預防支氣管痙攣的手段，在體力消耗和接觸過敏原後 |
在spinhapera的幫助下，以吸入的形式每天3-4粒膠囊3-4次 |
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Intal計量吸入器 |
1劑該藥含有1毫克色甘酸鈉 |
同樣的 |
1-2次吸入每天3-4次 |
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Intal溶液用於霧化器 |
1安瓿在2毫升等滲氯化鈉溶液中含有20毫克的色甘酸鈉 |
同樣的 |
1-2次吸入每天3-4次 |
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Naealkrom |
1毫升含有40毫克色甘酸鈉 |
預防和治療季節性和常年性鼻炎 |
每次鼻腔吸入1次，每天5-6次 |
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Optikrom |
1毫升溶液含有40毫克色甘酸鈉 |
治療過敏性角膜炎和結膜炎 |
每眼1-2滴，每天4-6次 |
在支氣管哮喘，色甘酸鈉最常在膠囊中使用（1膠囊含有20mg藥物的），使用一個特殊的吸入器spinhalera 1-2粒每天3-4倍吸入。的約5小時的藥物作用的持續時間，建議提高5-10分鐘的作用，使使用色甘酸鈉吸入短效擬交感神經（沙丁胺醇，berotek）的。在治療開始後1個月開始顯著的藥物作用。
Intal（cromoglicate）的臨床和藥理特徵：
- 預防性應用，而不是緩解哮喘發作;
- 減少哮喘發作次數及其等效物;
- 降低支氣管高反應性的嚴重程度;
- 減少對擬交感神經藥的需求;
- 允許避免任命糖皮質激素或減少對糖皮質激素的需要;
- 長期使用不會降低療效。
吸入後，大約90％的藥物沉澱在氣管和大支氣管中，只有5-10％到達小支氣管。指定色甘酸鈉的適應症：
- 作為一種基本的抗炎藥，可預防任何形式支氣管哮喘患者的支氣管痙攣。對於年輕和中年患者，支氣管哮喘的非典型形式和體力勞動哮喘的效果最好;
- 減少皮質依賴性支氣管哮喘患者對糖皮質激素的需求。
建議長期（3-4個月或更長時間）治療色甘酸鈉。季節性支氣管哮喘可觀察到最佳結果，但全年支氣管哮喘可能有所改善。
該藥物耐受性良好，但在某些情況下，可能產生較小的副作用（呼吸道刺激，咳嗽出現，喉嚨痛，胸骨後面的悲傷）。Intal對胎兒沒有毒性作用，可用於妊娠期II-III期。
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DITEK
以劑量氣霧劑形式組合的藥物，由β2-腎上腺素能刺激劑beroteka和intala組成。它既可用於阻止哮喘發作，也可用於支氣管哮喘的預防性治療，用於與intal相同的適應症。
出於預防目的，該藥每天吸入4次，用於2劑氣霧劑，外觀有窒息性發作，另外還可吸入1-2劑。
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鈉nedokromil（tayled）
吡喃喹啉二羧酸的鈉鹽，一種非甾體抗炎藥，可用於56和112劑量的氣溶膠罐中。1劑（1次呼吸）使2mg藥物進入支氣管肺系統。通常每天使用3-4次（4 mg）劑量3-4次，然後隨著病情的改善，每天可減少2次攝入量。
奈多羅米鈉（tileeda）的作用機制：
- 抑制參與支氣管哮喘（肥大細胞，嗜酸性粒細胞，嗜中性粒細胞，巨噬細胞，血小板）炎症發展的細胞中介質的激活和釋放。對於抗炎活性，奈多羅米鈉比intal有效4-10倍;
- 抑制支氣管上皮細胞趨化因子的釋放; 抑制負責過敏性發生炎症反應的肺泡巨噬細胞和嗜酸性粒細胞的趨化性;
- 抑制從引起支氣管痙攣反應的神經纖維末端釋放神經肽，從而防止支氣管痙攣的發展。
任命奈多羅米鈉的適應症是：
- 預防各類支氣管哮喘。它是有效的，在不同年齡段的患者過敏性和非過敏性哮喘的治療，預防早期和晚期哮喘反應過敏原，以及支氣管痙攣引起的感冒，體力消耗大的發展;
- 降低皮質激素依賴性支氣管哮喘患者對糖皮質激素的需求。
耐藥性很好。可能的副作用：味覺障礙，頭痛，上呼吸道刺激。
酮替芬（埋藏，陽離子）
以0.001g的片劑產生，影響支氣管哮喘發病機理的病理化學和病理生理學階段。
行動機制：
- 在過敏原的影響下肥大細胞和嗜血桿菌分泌介質的分泌減少（由於磷酸二酯酶的抑制，隨後cAMP的積累和Ca ++轉運的抑制）;
- 阻斷組胺的H1受體;
- 抑制白三烯的作用和血小板活化因子對呼吸道的影響;
- 抑製過敏細胞（嗜酸性粒細胞和血小板）的活性。
酮替芬用於預防窒息的發作。用酮替芬治療減少了對β2-腎上腺素和茶鹼的需求。從治療開始2-3個月後觀察到完全的治療效果。該藥可連續使用3-6個月。酮替芬的常用劑量為每天2次，每次1毫克。由於抗組胺作用，它對肺外過敏性疾病（花粉症，過敏性鼻炎，結膜炎，蕁麻疹，Quinck水腫）也有效。可能的副作用：嗜睡，食慾增加，體重增加。
近年來，已提出聯合使用酮替芬和intal。
呋塞米的吸入具有類似於intals的治療效果。下在支氣管分泌物鈉和氯離子的呋流量減少，從而改變它的離子組成和滲透壓，如從肥大細胞和減少的反應感覺神經末梢支氣管介質的抑制的釋放的結果的影響。
此外，呋塞米促進支氣管前列腺素的上皮細胞的釋放，其發揮支氣管擴張作用。
當口服給藥時，呋塞米不影響支氣管的反應性。然而，使用呋塞米吸入治療支氣管哮喘的問題尚未最終解決。
鈣拮抗劑
阻斷潛在的鈣通道，減少細胞外空間中細胞質中Ca ++的攝入，以及肥大細胞分泌炎症介質，過敏和支氣管痙攣。鈣拮抗劑具有預防作用，因為它們降低了支氣管的特異性和非特異性高反應性。此外，它們減少了對β2-腎上腺素和茶鹼的患者的需求。鈣拮抗劑在哮喘體力勞動中最有效，當支氣管哮喘合併IHD和動脈高血壓時也會出現鈣拮抗劑。
最常用的維拉帕米（phinoptin，isoptin）為0.04克，每日2-3次，nifedipzh為0.01-0.02克，每日3次。
作為鈣拮抗劑，可以使用6％硫酸鎂溶液作為吸入劑（每天吸入1次或每隔一天吸入一次，治療過程10-14次吸入）。
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