阿米替林

阿米替林是一种三环类抗抑郁药 (TCA)，用于治疗多种精神障碍，包括抑郁症、焦虑症、惊恐发作和某些类型的焦虑症。阿米替林也可用作慢性疼痛的镇痛药，尤其适用于伴有抑郁或焦虑症的疼痛综合征。

阿米替林的作用机制在于它能够提高大脑中血清素和去甲肾上腺素等神经递质的浓度，从而有助于稳定情绪，减轻精神不适。此外，阿米替林还具有抗胆碱能作用，可以起到镇静和缓解疼痛的作用。

適應症 阿米替林

1. 抑郁症：阿米替林可用于治疗各种形式的抑郁症，包括重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症。
2. 焦虑症：它可能有效减轻焦虑症状，包括广泛性焦虑症、恐慌症和社交恐惧症。
3. 夜间尿失禁：阿米替林可用于治疗成人夜间尿失禁。
4. 偏头痛：一些患者服用阿米替林可能会缓解偏头痛，特别是当他们同时患有抑郁症或疼痛综合症时。
5. 慢性疼痛：阿米替林可用于治疗肌筋膜疼痛综合征、骨关节炎和神经性疼痛等慢性疼痛。
6. 失眠：阿米替林有时用于治疗失眠，特别是与抑郁症或疼痛综合症相关的失眠。

發布表單

1.药丸

阿米替林最常见的释放形式是口服片剂：

• 剂量：片剂通常含有 10 毫克、25 毫克、50 毫克或 75 毫克活性物质。
• 使用方法：应整片服用药片，喝足够的水，不要咀嚼，以免刺激胃粘膜。

2. 注射液

尽管阿米替林不太常见，但它可以作为注射溶液使用：

• 浓度：溶液中通常含有一定量的以盐酸盐形式存在的阿米替林（例如10mg/mL）。
• 用途：阿米替林注射液可在医院环境中在密切的医疗监督下使用，尤其是在无法口服或口服无效的情况下。

3. 包衣片

阿米替林还可以以包衣片的形式提供，这可以促进活性成分的温和释放并减少对胃肠道的刺激：

• 剂量：这些药片可能还含有 10 毫克、25 毫克、50 毫克或 75 毫克阿米替林。
• 用途：覆盖有助于最大限度地减少活性成分与消化道粘膜直接接触所产生的副作用。

藥效學

1. 抑制神经递质再摄取：阿米替林的主要作用机制与其抑制突触前神经元对血清素和去甲肾上腺素等神经递质的再摄取有关。这会导致突触间隙中这些神经递质的浓度增加，从而改善神经元之间的信号传递。
2. 组胺和乙酰胆碱受体拮抗作用：阿米替林对组胺和乙酰胆碱受体具有拮抗作用，这可能有助于其发挥安眠和镇静作用。这可能有助于治疗失眠和焦虑症。
3. 阻断 α-肾上腺素受体：阿米替林阻断 α-肾上腺素受体，可导致镇静并减轻焦虑症状。
4. 钠通道拮抗作用：大剂量时，阿米替林也可能对钠通道产生拮抗作用，这可能会影响心脏组织传导并导致抗心律失常作用。
5. M-胆碱受体拮抗作用：阿米替林对周围和中枢神经系统的毒蕈碱型受体有拮抗作用，可导致口干、便秘、心动过速等各种副作用。

藥代動力學

1. 吸收：阿米替林口服后一般在胃肠道吸收良好，血浆峰浓度通常在服药后2-12小时达到。
2. 分布：广泛分布于全身，包括脑、肝、肾、肺、心脏及脂肪组织，与血浆蛋白结合率约90%。
3. 代谢：阿米替林在肝脏中代谢形成几种代谢物，包括活性代谢物去甲替林。该过程主要在CYP2D6酶的参与下进行。
4. 排泄：阿米替林及其代谢物主要经肾脏排泄。约10-20%的剂量以原形排出，其余以代谢物形式排出。
5. 半衰期：阿米替林在体内的半衰期约为10-28小时，而其活性代谢物去甲替林的半衰期约为18-44小时。

劑量和管理

使用方法：

1. 口服应用：

   • 阿米替林通常口服，与食物摄入无关，但为了尽量减少胃部不适，最好在饭后服用。
   • 应将药片整片吞服，无需咀嚼，并用足够的水送服。

2. 注射：

   • 阿米替林注射剂很少使用，仅在医务人员严格监督下在住院环境中使用。

剂量：

对于成年人：

1. 沮丧：

   • 初始剂量：通常从每天三次，每次25毫克或睡前服用75毫克开始。
   • 维持剂量：维持剂量可以是每天50至100毫克，分成几次服用或在睡前服用一次。
   • 最大剂量：每天不应超过 150-300 毫克，具体取决于病情的严重程度和对治疗的反应。

2. 慢性疼痛、神经性疼痛：

   • 起始剂量：睡前服用 10-25 毫克。
   • 维持剂量：可逐渐增加，但通常每天不超过100毫克。

3. 偏头痛预防：

   • 剂量：睡前服用 10-25 毫克，因医疗原因可增加至每天最多 150 毫克。

对于儿童和青少年：

• 阿米替林可用于治疗儿童夜间尿失禁。
• 夜间尿失禁：6-10岁儿童的标准剂量为每晚10-20毫克；11岁以上儿童的标准剂量为每晚25-50毫克。

特别说明：

• 由于副作用的风险增加，患者应避免饮酒。
• 可能会出现口干，可以通过咀嚼口香糖或吮吸锭剂来缓解。
• 阿米替林可能会引起嗜睡，因此在明确个体对药物的反应之前，应避免驾驶汽车或操作机器。
• 应谨慎停药，逐渐减少剂量，以避免出现戒断综合征。

在懷孕期間使用 阿米替林

妊娠期使用阿米替林可能令人担忧，因为其对发育中胎儿的安全性尚未得到充分研究。尽管如此，如果治疗的益处大于对胎儿的潜在风险，医生有时仍会决定给孕妇开具阿米替林。

禁忌

1. 过敏症：已知对阿米替林或任何其他三环类抗抑郁药过敏的人应避免使用。
2. MAO 抑制：停用单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 后 14 天内不应使用阿米替林，因为可能会导致严重的心血管反应。
3. 使用 MAO 抑制剂：停用阿米替林后，至少等待 14 天才能开始使用单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。
4. 活动性心脏病：活动性心脏病患者应谨慎使用阿米替林，因为它可能会增加心律失常或改变心脏传导。
5. 酒精摄入：服用阿米替林时患者应避免饮酒，因为这可能会增强其镇静作用并增加副作用的风险。
6. 妊娠和哺乳：由于阿米替林可能对胎儿产生影响，妊娠期间应限制使用。由于该药物可能经乳汁排泄，因此不建议哺乳期间使用。
7. 双相情感障碍：阿米替林可能会加剧双相情感障碍的循环并导致患有此病的患者出现躁狂发作。
8. 青光眼：使用阿米替林可能会升高眼压，因此青光眼患者应慎用。

副作用 阿米替林

1. 嗜睡和注意力下降：阿米替林可能导致患者出现嗜睡或困倦，尤其是在治疗开始时。这可能会损害执行需要集中注意力的任务的能力，例如驾驶或操作机器。
2. 口干：这是阿米替林最常见的副作用之一。患者可能会出现口干，导致说话、进食和饮水时感到不适。
3. 便秘：阿米替林可引起肠道蠕动减慢，从而导致便秘。
4. 食欲不振和体重变化：一些患者在服用阿米替林时会出现食欲不振，这可能导致体重减轻。
5. 直立性低血压：患者从躺着变为坐着或站立时可能会出现低血压。
6. 心动过速和心律失常：阿米替林可能会导致某些患者心率加快和心律紊乱。
7. 性功能障碍：部分患者可能会出现性功能障碍，如对性活动失去兴趣或勃起功能障碍。

過量

1. 心律失常：阿米替林过量服用最严重的并发症之一是心律失常，例如心动过速、心动过缓、心房颤动或心搏停止。这是由于阿米替林对钠通道和其他受体的拮抗作用所致。
2. 5-羟色胺过量综合征：阿米替林过量可导致5-羟色胺过量综合征，表现为高热、腹泻、震颤、反射亢进等症状。
3. 中枢神经系统 (CNS) 抑制：过量服用会导致严重的中枢神经系统抑制，表现为镇静、意识水平下降、昏迷，甚至癫痫综合征。
4. 抗胆碱作用：过量服用可能引起严重的抗胆碱作用，如口干、尿潴留、瞳孔散大、便秘和体温升高。
5. 低血压：阿米替林过量服用可能会导致低血压和血压急剧下降。

與其他藥物的相互作用

1. CYP2D6 酶抑制剂或诱导剂：阿米替林在肝脏中由 CYP2D6 酶代谢。该酶的抑制剂，例如氟西汀或帕罗西汀，可能会升高阿米替林的血药浓度，而诱导剂，例如卡马西平或苯妥英钠，可能会降低其有效性。
2. 抗胆碱药物：将阿米替林与其他具有抗胆碱特性的药物（如抗组胺药、抗帕金森病药物或肠易激综合征药物）结合使用，可能会增加抗胆碱副作用，如口干、便秘、排尿困难等。
3. 中枢作用药物：将阿米替林与其他中枢作用药物（如镇静药、酒精或麻醉性镇痛药）结合使用可能会增加对中枢神经系统的抑制作用，并增加镇静和呼吸抑制的风险。
4. 单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)：阿米替林与 MAOI 合用可能导致严重副作用，例如高血压危象或血清素综合征。单胺氧化酶抑制剂 (IMAO) 的停药期应至少为 14 天，之后才可开始阿米替林治疗。
5. 增加心律失常风险的药物：将阿米替林与其他可能延长 QT 间期或增加心律失常风险的药物（如抗心律失常药物、抗生素或抗心律失常草药）结合使用，可能会增加心律失常的风险。