氨氯地平

氨氯地平是一种钙拮抗剂类药物，用于治疗高血压和心绞痛（心肌缺血引起的胸痛）。它通过阻止钙离子进入血管和心脏肌肉，使其放松和扩张来发挥作用。这可以改善血流，使心脏更容易泵血，降低血管压力，减轻心脏负荷。

氨氯地平可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用，以达到目标血压值。此外，它还可用于心绞痛患者，以预防胸痛发作。

该药物为口服片剂，可每日服用或遵医嘱服用。务必严格遵照医生建议使用氨氯地平，即使病情有所好转，也不要擅自停药。

適應症 氨氯地平

1. 高血压：氨氯地平用于降低高血压患者的血压。它有助于预防高血压相关的并发症，例如中风、心脏病发作和肾脏问题。
2. 心绞痛（稳定型和变异型）：氨氯地平可用于治疗稳定型和变异型心绞痛，其表现为体力活动或紧张情况下的胸痛或不适。
3. 血管痉挛：氨氯地平可用于预防和治疗血管痉挛，如蛛网膜下腔出血引起的血管痉挛或冠状动脉痉挛。

發布表單

1. 口服片剂：

   • 氨氯地平最常见的释放形式是口服片剂。
   • 剂量：片剂通常含有 2.5 毫克、5 毫克或 10 毫克氨氯地平（以苯磺酸氨氯地平的形式）。
   • 药片可以是普通的，也可以是包衣的，以提高吸收率并减少副作用。

2. 缓释片：

   • 还提供控释/改良释放的氨氯地平片剂，可全天更均匀地释放药物。

藥效學

1. 阻断L型钙通道：氨氯地平阻断血管平滑肌和心肌的L型钙通道，导致细胞内钙内流减少，从而降低血管平滑肌和心肌的收缩力。
2. 外周血管扩张：由于动脉和小动脉平滑肌中的钙通道被阻断，氨氯地平可引起平滑肌和小动脉的钙通道扩张。这导致总外周血管阻力和血压下降。
3. 改善冠状动脉血流：在氨氯地平的影响下，冠状动脉扩张有助于增加心肌血流量，这对冠心病患者特别有益。
4. 减轻心脏负荷：通过降低心肌收缩力、减少血管扩张引起的心脏负荷，氨氯地平可以改善心力衰竭患者的心脏功能。
5. 对传导的影响最小：与其他一些钙通道阻滞剂相比，氨氯地平通常对心脏传导系统的传导影响最小，因此对于大多数心律失常患者来说相对安全。

藥代動力學

1. 吸收：氨氯地平口服后通常经胃肠道迅速、完全吸收，生物利用度较高，约为60-65%。
2. 分布：氨氯地平吸收后迅速分布于全身组织，主要与血浆蛋白结合，约占95%。
3. 代谢：氨氯地平在肝脏中代谢，形成无活性的代谢物。主要代谢物为去乙基氨氯地平，该代谢物也具有钙通道阻滞作用。
4. 排泄：大部分氨氯地平及其代谢物通过肾脏排泄（约60-70%以原形排出）。
5. 半衰期：氨氯地平在体内的半衰期约为30-50小时，这意味着停药后其作用可能会持续很长时间。

劑量和管理

申请方法

• 口服：氨氯地平口服，与餐食无关。药片应用大量水整片吞服。切勿咀嚼或掰开药片，尤其是缓释片。

剂量

对于成年人：

1. 高血压：

   • 起始剂量：通常每天一次 5 毫克。
   • 维持剂量：根据患者的反应，剂量可增加至每天最大剂量10毫克。
   • 注释：对于老年患者、肝功能不全患者或将氨氯地平与其他药物联合使用时，初始剂量可减少至每天 2.5 毫克。

2. 心绞痛（胸痛）：

   • 标准剂量：通常为5毫克，每日一次，根据患者的个体治疗反应，可增加至10毫克，每日一次。

对于儿童（6岁及以上）：

• 高血压：
  • 起始剂量：2.5毫克，每日一次。
  • 维持剂量：治疗 1-2 周后可增加至每天一次 5 毫克，具体取决于治疗反应。

特别说明

• 定期监测：服用氨氯地平的患者需要定期接受医疗监督，以监测治疗的有效性和安全性。
• 怀孕期间使用：只有在绝对必要时，并在严格的医疗监督下，才应在怀孕期间服用氨氯地平。
• 与其他药物的相互作用：氨氯地平可能与其他药物相互作用，需要调整剂量和医疗监督。

在懷孕期間使用 氨氯地平

妊娠期间使用氨氯地平可能会存在问题，尤其是在妊娠早期，因为此时胎儿的器官正在形成。氨氯地平属于FDA妊娠安全分类的C类，这意味着关于其对孕妇安全性的数据有限。

如果您正在服用氨氯地平并且怀孕或计划怀孕，请务必咨询医生。医生将能够评估服用氨氯地平的益处以及对您和宝宝的潜在风险。

禁忌

1. 过敏症：已知对氨氯地平或其他二氢吡啶钙拮抗剂过敏的人应避免使用。
2. 心力衰竭：患有心力衰竭，尤其是低血压的患者应谨慎服用氨氯地平。
3. 心绞痛：心绞痛患者，特别是不稳定型心绞痛发作的患者，使用氨氯地平需谨慎。
4. 急性心肌梗死：急性心肌梗死后的最初几周内可谨慎使用氨氯地平。
5. 严重肝功能障碍：严重肝功能障碍患者应谨慎服用氨氯地平，因为可能会增强药物作用。
6. 妊娠期及哺乳期：妊娠期间氨氯地平的使用可能受到限制，仅在绝对必要时使用。因此，妊娠期间是否使用氨氯地平应由医生决定。
7. 儿童：关于氨氯地平对儿童的疗效和安全性的数据不足，因此儿童使用氨氯地平需要医生的特别注意和监督。
8. 衰老：在老年患者中，氨氯地平的使用可能会受到限制，因为其降压作用可能会增强，并增加直立性低血压的风险。
9. 与其他药物联合使用：氨氯地平与某些其他药物（如 CYP3A4 抑制剂或 β-肾上腺素阻滞剂）联合使用可能需要调整剂量和仔细监测。

副作用 氨氯地平

1. 头晕和虚弱感：许多患者在服用氨氯地平初期会出现头晕或虚弱感。随着身体逐渐适应药物，这些症状通常会自行消失。
2. 腿部肿胀：氨氯地平最常见的副作用之一是腿部肿胀。症状可能表现为腿部或小腿肿胀和水肿。在某些情况下，肿胀可能会扩散到身体其他部位。
3. 头痛：一些患者在服用氨氯地平时可能会出现头痛或头痛加剧。
4. 嗜睡和疲劳：一些患者在服用氨氯地平时可能会感到嗜睡或疲劳。
5. 消化系统疾病：可能会出现恶心、呕吐、便秘或腹泻等胃肠道副作用。
6. 心悸：部分患者服用氨氯地平可能会出现心悸或心悸的感觉。
7. 周围神经症状：在极少数情况下，氨氯地平可能会引起神经系统副作用，例如四肢感觉异常（刺痛或麻木）。

過量

1. 血压严重下降：氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，过量服用会导致血压显著下降。这可能导致低渗危象、昏厥甚至休克。
2. 心动过速或心动过缓：过量服用氨氯地平可能导致心律失常。这可能包括心率加快（心动过速）或心率减慢（心动过缓）。
3. 高钾血症：氨氯地平过量服用可能会导致血钾水平升高（高钾血症），尤其是在肾功能受损的患者中。
4. 中枢神经系统抑制：有发生中枢神经系统抑制的风险，包括嗜睡、意识水平下降、昏迷，甚至癫痫发作。
5. 其他症状：氨氯地平过量的其他可能症状包括头晕、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。

與其他藥物的相互作用

1. CYP3A4酶抑制剂：CYP3A4酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、利托那韦等抗逆转录病毒药物可能会增加氨氯地平的血药浓度，从而导致其降压作用增强，并增加水肿、头晕等副作用的风险。
2. CYP3A4 酶诱导剂：利福平、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥等 CYP3A4 酶诱导剂以及含有什锦水果的草药制剂可能会降低氨氯地平的血药浓度，从而导致其降压作用降低，并增加心血管事件的风险。
3. β-肾上腺素受体阻滞剂：氨氯地平与β-肾上腺素受体阻滞剂合用可能会增强降压作用并降低心率。这可能会导致心率降低，并增加心动过缓的风险。
4. 其他抗高血压药物：氨氯地平与其他抗高血压药物（如血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂或利尿剂）联合使用可能会增强降压作用并增加直立性低血压的风险。
5. 他汀类药物：阿托伐他汀和辛伐他汀等他汀类药物与氨氯地平合用时可能会增加肌病的风险，尤其是同时使用大剂量时。