Mesonex

Mesonex 是一种全身性抗菌药物，属于卡巴培南类。

適應症 Mesonexa

它用于由一种或多种对该药物敏感的微生物活动引起的感染性病变：

• 影响下呼吸道的病变（肺炎，包括院内肺炎）；
• 泌尿道病变；
• 腹部内部感染；
• 妇科疾病，包括子宫内膜炎和盆腔器官病变；
• 具有皮下层和表皮的无并发症的病变（也存在并发症的类似疾病）；
• 细菌性脑膜炎或败血症；
• 当怀疑中性粒细胞减少症期间出现热性惊厥的成年人有细菌感染时，应进行经验性治疗。

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發布表單

药物成分以冻干粉形式释放，用于制备注射液，每瓶含0.5或1克。每包含1瓶这样的小瓶。

藥效學

美罗培南被认为是卡巴培南亚类抗生素，对人羟考酮-1具有耐药性。该药物为肠外给药，通过影响细菌细胞膜的结合而发挥杀菌作用。

该物质易于穿过细菌细胞膜，对大多数内酰胺酶具有极高的稳定性，并且与进行青霉素合成的蛋白质（元素PBS）具有显著的亲和力。所有这些都解释了美罗培南对相当广泛的致病厌氧菌和需氧菌具有显著的杀菌活性。

杀菌值通常为美罗培南抑菌值的 1-2 倍（单核细胞增生李斯特菌除外，因为它不会产生致死作用）。

体外和体内试验表明，美罗培南具有抗生素后效应。

经体外注册的抗菌治疗系列含有大量临床上重要的革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物以及致病厌氧菌和需氧菌。

藥代動力學

健康人静脉注射首剂药物半小时后，血浆Cmax值约为23 μg/ml（0.5 g剂量）和49 μg/ml（1 g剂量）。然而，AUC和Cmax值与用药剂量之间并无绝对对应的药代动力学关系。此外，当药物剂量从0.25 g增加到2 g时，清除率从287 l/min降至205 l/min。

对健康受试者在 2、3 和 5 分钟内进行 1 g 推注，导致血浆 Cmax 值分别为约 110、91 和 94 μg/mL。

对健康个体在 5 分钟内进行 1 份药物的静脉推注，导致血浆 Cmax 值达到约 52 mcg/ml（0.5 g 份）和 112 mcg/ml（1 g 剂量）。

服用 0.5 g Mesonex 6 小时后，美罗培南的血浆水平降至 1 mcg/ml 或更低。

每隔 8 小时给药多次后，在肾功能健康的受试者中未观察到美罗培南的蓄积。

在肾功能健康的个体中，半衰期约为1小时。与蛋白质的血浆内合成约为2％。

约70%的剂量在12小时内以原形经尿液排出。随后尿液排泄量可忽略不计。

尿液中美罗培南浓度超过10 mcg/ml时，维持该浓度5小时（给药剂量为0.5 g）。在8小时间隔给药0.5 g或6小时间隔给药1 g的情况下，未观察到尿液或血浆中美罗培南的蓄积。

Mesonex 能够渗透到大多数含有液体的组织（包括细菌性脑膜炎患者的脑脊液），达到超过抑制大多数微生物所需的水平。

劑量和管理

应以推注形式（注射持续至少 5 分钟）或通过静脉注射持续 15-30 分钟的方式给药。

当进行静脉推注时，首先用特殊的无菌注射液（每0.25克美罗培南5毫升）稀释药物，以获得50毫克/毫升的物质浓度。

静脉注射时，用无菌注射液或生理盐水稀释药物至50～200毫升。

以下输液液适合稀释 Mesonex：

• 0.9% NaCl 输液；
• 5%或10%葡萄糖液；
• 5％葡萄糖液与0.02％碳酸氢钠；
• 0.9%NaCl与5%葡萄糖液；
• 5％葡萄糖液与0.225％NaCl；
• 5％葡萄糖液与0.15％氯化钾输注；
• 2.5%、10%甘露醇溶液静脉注射。

这种液体里面的药物完全溶解，不会形成沉淀物。

成人的剂量部分和治疗周期持续时间是根据个人状况和病变严重程度的类型来选择的。

LS 的每日推荐摄入量包括：

• 伴有泌尿系统损害并发症 - 每8小时服用0.5克;
• 表皮及皮下层的病变（有或无并发症） - 每8小时一次0.5克;
• 妇科感染（包括盆腔器官病变）-每隔8小时服用0.5克该物质；
• 下呼吸道病变 - 0.5克，间隔8小时（对于院内肺炎，剂量为1克）;
• 腹部病变（有并发症）或败血症 - 1克药物，保持8小时间隔;
• 脑膜炎——2克药物，间隔8小时。

肾功能不全的人。

对于 CC 水平低于 51 毫升/分钟的个体，份量减少如下：

• CC，即每分钟≥51毫升——1次注射0.5-1克（需间隔8小时）；
• CC 在每分钟 26-50 毫升范围内 - 1 次注射等于 0.5 克（间隔 12 小时）;
• 60秒内注射10-25毫升CC——1次注射等于0.25克（间隔12小时）；
• 1分钟内CC值<10ml——1次注射0.25g（间隔24小时）。

Mesonex可在血液透析过程中排出。如果需要长期使用该药物，应在血液透析结束后服用一次性剂量（根据病变的严重程度和形式选择），以恢复药物在血浆中的治疗活性水平。

目前尚无接受腹膜透析治疗的患者使用该药物的经验。

供老年人使用。

患有肾脏疾病或 CC 值超过 51 毫升/分钟的老年人需要调整剂量。

儿童的使用方式和剂量。

12岁以下儿童需每隔8小时注射10-20毫克/千克药物成分（考虑到病变的复杂性和儿童的病情，以及他对病原微生物的敏感性）。

建议每日药物剂量：

• 伴有并发症的泌尿系统病变——10毫克/千克，间隔8小时；
• 皮下组织和表皮病变（无并发症）或下呼吸道病变（肺炎）——每8小时服用10-20毫克/千克该成分；
• 腹腔内感染（有并发症）——每8小时服用20毫克/千克药物；
• 脑膜炎——40毫克/千克药物（间隔为8小时）。

体重超过 50 公斤的儿童应服用成人剂量。

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在懷孕期間使用 Mesonexa

目前尚无关于妊娠期使用美松的安全性信息。动物试验表明，该药物对胎儿无不良影响。只要该药物对胎儿的益处大于其对胎儿产生负面影响的风险，即可为孕妇开具该药物。该药物应在持续的医疗监督下使用。

该药物在动物乳汁中的含量极低。只有在使用该药物的益处大于对婴儿的风险的情况下，才允许给哺乳期妇女开具该药物。建议在治疗期间停止哺乳。

禁忌

对β-内酰胺类抗生素不耐受者禁用。

副作用 Mesonexa

副作用包括：

• 静脉注射后局部表现：血栓性静脉炎、炎症或疼痛；
• 表皮病变：瘙痒、皮疹或荨麻疹；
• 影响胃肠道的疾病：恶心，肝炎，腹痛，腹泻和呕吐；
• 血液系统疾病：可治疗的血小板增多症，以及伴嗜酸性粒细胞增多症的中性粒细胞减少症或血小板增多症。部分患者可能出现直接或间接的库姆斯试验阳性。有报道称，凝血活酶形成期可能部分缩短；
• 肝功能问题：可治疗血清胆红素、碱性磷酸酶、转氨酶和乳酸脱氢酶水平升高；
• 影响心血管系统的病变：心动过缓，心力衰竭，心肌梗塞，心动过速或肺栓塞；
• 中枢神经系统功能障碍：感觉异常、抽搐，伴有严重头痛、抑郁和兴奋感；
• 肾功能障碍：血尿或排尿困难；
• 其他表现：鹅口疮或口腔念珠菌病。

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過量

Mesonex中毒通常发生在肾功能不全的人群中。症状包括呼吸困难、共济失调和抽搐。

如果过量服用，应采取对症措施。对于肾功能不全的患者，美罗培南及其代谢物可通过血液透析排出。

與其他藥物的相互作用

该药物与具有潜在肾毒性的药物联合使用时必须极其谨慎。

丙磺舒与美罗培南成分竞争肾小管排泄，从而增强肾脏排泄，同时延长该物质的半衰期并提高其血浆浓度。由于美索奈德与未加丙磺舒的美索奈德的药效强度和持续时间相似，因此不应将这些药物合用。

该药物可降低血清中的丙戊酸水平。

该药物可以与含有其他药物的溶液混合。

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儲存條件

Mesonex 冻干粉应存放在儿童无法触及的地方。温度标记 - 不高于 25°C。

保質期

Mesonex 的处方期限为自治疗剂生产之日起 24 个月。

儿童申请

不应给3个月以下的婴儿服用。

类似物

该药物的类似物包括：Demopenem、Meronem、Romenem与Europenem的组合、Merocef与Invanz的组合以及Meropenem与Inemplus的组合。此外，还有Sinerpen、Lastinem、Meromak与Mepenam的组合、Prepenem与Merobocide的组合、Tienam以及Meromek与Ronem和Merospen的组合。