Melperon

美哌隆是一种来自丁酰苯亚类的药物，具有其特有的抗精神病作用。

该药物阻断了多巴胺末梢的活性，从而导致多巴胺神经递质的强度减弱。同时，该药物表现出强大的抗血清素作用，而抗精神病作用仅在大剂量使用时才会产生。[ 1 ]

美哌隆可能会产生抗心律失常作用，并产生肌肉松弛作用。[ 2 ]

適應症 Melperon

它用于治疗以下疾病：

• 老年人和精神障碍患者的睡眠障碍、精神运动性激动或激动和精神混乱;
• 痴呆，神经症或精神病，以及与器质性脑损伤相关的智力低下。

發布表單

药物以口服液体形式释放 - 5毫克/毫升，装于0.2或0.3升容量的小瓶中。包装内含1个这样的小瓶和一个量杯。

藥效學

盐酸美哌隆是丁酰苯酚。其D2末端的合成速率几乎比氟哌啶醇低200倍。除了多巴胺能作用外，该药物还表现出强大的抗血清素能作用。

服用美哌隆后，可观察到情绪放松，其效果与药物剂量相关，并有减少嗜睡的趋势。只有大剂量使用时，才能发挥抗精神病作用，对抗谵妄、幻觉和自闭症。

除了上述具有弱作用的抗精神病药的基本特性外，该药还具有抗心律失常和肌肉松弛作用。

美哌隆与其他神经安定剂的不同之处在于，它在治疗剂量下不会影响脑癫痫发作阈值。在使用平均治疗剂量时，可能会观察到该阈值略有升高。

该药物与锥体外系运动活动相关的活性相当弱。

藥代動力學

口服时，药物被完全、快速地吸收，并在第一次肝内通过时经历强烈的代谢过程。

从给药时刻起 60-90 分钟后观察血浆水平 Cmax。

由于肝内代谢过程的特殊性，增加剂量时美哌隆的血浆Cmax值会出现非线性增加。

蛋白质合成水平为50％（其中18％由血清内白蛋白合成）。

食物摄入不会改变药物的吸收或血液浓度。

美哌隆在肝内代谢高度活跃，几乎完全代谢；5-10%的活性成分以原型经肾脏排泄。单剂量半衰期约为4-6小时。重复给药时，半衰期延长至约6-8小时。

该药物的代谢过程不会因诱导肝内酶的物质（苯妥英与苯巴比妥和卡马西平）而改变，这使其与丁酰苯的其他衍生物有所区别。

劑量和管理

剂量的选择要考虑年龄、个人敏感度、体重和疾病的严重程度。

为了获得温和的镇静作用，并伴随情绪的改善，该药物的每日剂量为 20-75 毫克。

精神错乱和躁动患者初始剂量应为每日0.05-0.1克。如有需要，可凭医生处方增至0.2克。每日最大允许剂量为0.4克。

• 儿童申请

不适合 12 岁以下人士使用。

在懷孕期間使用 Melperon

不应给孕妇开美哌隆处方。

如果在哺乳期间需要使用，则治疗期间应停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 对美哌隆、其他丁酰苯类药物或该药物的其他成分严重不耐受；
• 因阿片类药物、酒精、安眠药及其他削弱中枢神经系统的精神药物（抗抑郁药、神经安定药和锂盐）引起的急性中毒或昏迷；
• 严重的肝功能衰竭；
• 中枢神经系统的历史。

副作用 Melperon

主要副作用：

• 血压下降、疲劳、反射性心率增加以及直立性失调；
• 震颤麻痹的迹象（僵硬和震颤）、随意运动障碍（锥体外系表现）和运动亢进；
• 胆汁流出过程减弱，肝酶活性暂时增加和黄疸;
• 表皮过敏症状；
• 血小板减少、白细胞减少或全血细胞减少。

過量

药物中毒会导致负面症状的增强。

采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

该药物与乙醇一起使用会导致后者活性的增加。

与抑制中枢神经系统活动的物质（包括镇痛药、抗组胺药、安眠药和其他精神药物）联合使用可能会增强镇静作用或引起呼吸抑制。

这些药物与三环类抗抑郁药一起使用可能会引起药物活性的相互增强。

与该药合用可能会增强抗高血压药物的活性。

与多巴胺拮抗剂（例如左旋多巴）一起使用可能会导致多巴胺激动剂的治疗效果降低。

精神安定剂与其他多巴胺拮抗剂（例如甲氧氯普胺）联合使用可能会增加锥体外系疾病的强度。

美哌隆与具有胆碱溶解活性的药物（例如阿托品）同时使用，可能会增强胆碱溶解作用。在这种情况下，可能会出现视力障碍、眼压升高、便秘、口干、心率加快、唾液分泌增多、排尿障碍、少汗、言语障碍和部分性遗忘。降低美哌隆在胃肠道的吸收率会减弱其药效。

丁酰苯类药物能与茶、咖啡和牛奶形成化合物，降低这些化合物的溶解度，使药物难以被吸收。

鉴于美哌隆仅能导致催乳素水平略微且短暂的升高，抑制催乳素作用的药物（例如戈那瑞林）的效果可能会减弱。此类相互作用目前尚未发现，但不应完全排除。

安非他明兴奋剂可能会削弱该药物的抗精神病作用。

肾上腺素可能导致心动过速和血压反常下降。

与美哌隆同时服用可能会降低苯肾上腺素的药效。

与多巴胺结合可引起对外周血管扩张（例如肾动脉）的拮抗作用，或者当施用大剂量多巴胺时，引起血管收缩。

必须排除联合使用可能延长QT间期的药物（包括大环内酯类药物、IA型或III型抗心律失常药物以及抗组胺药）、导致低钾血症发展的药物（例如利尿剂）或减缓药物在肝内分解的药物（包括氟西汀和西咪替丁）。

儲存條件

美尔哌隆应存放于儿童接触不到的地方。温度不得超过25°С。

保質期

美哌隆的有效期为自药品生产之日起36个月。开封后的药瓶保质期为2个月。

类似物

该药物的类似物包括 Halopril 与 Halomond、Senorm 以及 Haloperidol 与 Droperidol。