Maxicef

Maxicef 是一种全身性抗菌药物。

適應症 Maxicefa

适用于消除敏感微生物引起的细菌感染：

• 呼吸道感染（如伴有肺炎的支气管炎、脓胸和脓肿性肺炎）；
• 胃肠道感染（如胆囊炎伴有胆管炎和胆囊区积脓）；
• 泌尿生殖管感染（包括伴有肾盂肾炎的肾盂炎、以及伴有尿道炎和淋病的膀胱炎）；
• 皮肤、骨关节以及软组织内部的感染；
• 伴有腹膜炎和脑膜炎的败血症；
• 用于治疗感染性烧伤和伤口；
• 中性粒细胞减少性发热；
• 由于免疫缺陷而产生的感染过程。

它还用于预防术后感染过程的发展。

發布表單

本品为粉末状，用于配制注射液。包装于10毫升玻璃瓶中。每包含1瓶粉末。

藥效學

Maxicef 是一种第四代头孢菌素类抗菌药物。它具有杀菌作用，能够破坏病原微生物细胞壁的结合过程。该药物对革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物以及对氨基糖苷类或头孢菌素（第二代和第三代）耐药的菌株具有广泛的作用。它对β-内酰胺酶具有较高的耐药性。

有效对抗革兰氏阳性需氧菌：表皮葡萄球菌（仅限甲氧西林敏感菌株）、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、人型葡萄球菌，以及其他葡萄球菌属菌株。有效对抗化脓性链球菌（A类）、无乳链球菌（B类）、肺炎链球菌以及其他β-溶血性链球菌（C、G和F类），以及牛链球菌（D类）和草绿色链球菌。

对于革兰氏阴性需氧菌，它作用于以下微生物：假单胞菌（包括铜绿假单胞菌、恶臭假单胞菌和施氏假单胞菌）、大肠杆菌、克雷伯氏菌（包括肺炎克雷伯氏菌、产酸克雷伯氏菌和恶臭克雷伯氏菌）、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌以及阪崎肠杆菌和成团肠杆菌）、变形杆菌（包括奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、以及醋酸钙不动杆菌（这里指的是醋酸钙不动杆菌 Iwoff 亚种和无味不动杆菌）和嗜水气单胞菌。此外，它还对二氧化碳嗜纤维菌属、柠檬酸杆菌（包括异型柠檬酸杆菌和弗氏环杆菌）、空肠弯曲菌及阴道加德纳菌，以及杜克雷杆菌及流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）有效。它还对副流感嗜血杆菌、军团菌、蜂房哈夫尼菌、摩根杆菌和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）有效。此外，它对淋球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、脑膜炎球菌和普罗维登斯菌属也有一定效果。 （这里注明了 Providence Stuart 和 Providence Roettger）、沙门氏菌、沙雷氏菌（包括粘质沙雷氏菌和液化沙雷氏菌）以及志贺氏菌和小肠结肠炎耶尔森氏菌。

对以下厌氧菌有效：普雷沃氏菌（此处称为产黑色素普雷沃氏菌）、产气荚膜梭菌、梭杆菌属，以及动弯菌、消化链球菌和韦荣球菌。

该药物对抗假单胞菌菌株的活性不如头孢他啶。

它对嗜麦芽窄食单胞菌、脆弱拟杆菌和艰难梭菌以及耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肺炎球菌无效。

藥代動力學

生物利用度为100%。肌肉注射或静脉注射0.5g后，1-2小时达峰浓度。肌肉注射溶液后，峰值（剂量为0.5、1和2g）分别为14、30和57μg/ml。静脉注射溶液（剂量为0.25、0.5、1和2g）后，峰值分别为18、39、82和164μg/ml。12小时内达到血浆药效值。肌肉注射后药物浓度平均为0.2μg/ml，静脉注射后为0.7μg/ml。

在胆汁（随尿液排出）、支气管黏液、腹水渗出液、痰液以及前列腺、胆囊和阑尾内均观察到高浓度药物。分布容积为0.25升/公斤体重，在儿童（2个月/16岁）中为0.33升/公斤体重。该物质与血浆蛋白的合成率达到20%。

在肾脏和肝脏代谢，占15%。半衰期为2小时，总清除率为110毫升/分钟。

排泄通过肾脏（85%的药物以原形经肾小球滤过排出）和乳汁进行。在血液透析过程中，半衰期为13小时，在持续性腹膜透析中，半衰期为19小时。

劑量和管理

治疗甚至可以在确定致病微生物之前就开始。给药途径和剂量需综合考虑感染的严重程度、微生物的敏感性以及患者的肾功能状态。静脉给药通常适用于重症感染或危及生命的感染（尤其是存在休克风险）患者。

体重超过40公斤的儿童和成人（肾功能正常）的剂量：

• 对于中度和轻度泌尿道感染 - 单剂量（IV或IM）为0.5-1g（间隔12小时）;
• 其他感染过程（中度或轻度形式）——单剂量为 1 克（肌肉注射或静脉注射），间隔 12 小时；
• 严重感染——剂量为2克（静脉注射），间隔12小时；
• 对于危及生命的感染 - 单剂量为 2 克（静脉注射），间隔 8 小时。

为预防手术期间感染，应静脉注射2克甲硝唑溶液（半小时以上）。术后，应再次静脉注射0.5克甲硝唑溶液。此溶液不应与Maxicef同时使用。使用甲硝唑前，应彻底冲洗输液系统。

对于长期（12小时以上）手术，需在注射第一剂后12小时注射第二剂（等量），然后注射甲硝唑。

2个月以上的儿童可以以不超过成人推荐剂量的剂量服用该药物。在治疗泌尿道中简单或复杂的过程（包括肾盂肾炎）和发热性中性粒细胞减少症的经验性治疗中，以及在治疗肺炎和简单感染过程（在软组织和皮肤中）中，儿科剂量的平均水平（体重不足40公斤的儿童）为每12小时50毫克/千克。

患有细菌性脑膜炎和发热性中性粒细胞减少症的患者每 8 小时服用 50 毫克/千克的溶液。

治疗过程平均持续 7-10 天，但治疗严重感染时可能需要更长的时间。

功能性肾病患者（CC低于30毫升/分钟）需要调整给药方案。初始剂量与肾功能健康者处方剂量相同。但维持剂量的大小需考虑CC水平：

• 以10-30毫升/分钟的速度，建议剂量为：每12小时1克；每24小时1克；每24小时0.5克；
• 低于 10 毫升/分钟时——每 24 小时一次 1 克；每 24 小时一次 0.5 克；每 24 小时一次 0.25 克。

在血液透析过程中，约68%的头孢吡肟会在3小时内从体内排出。每次透析结束时，需重复注射一次，剂量与初始剂量相同。腹膜透析时，药物剂量按推荐剂量平均给药（0.5、1或2克；具体剂量取决于病情严重程度），两次透析之间的间隔为48小时。

配制药液的规则。要配制静脉注射液，必须将粉末溶于注射用无菌水中（体积为10毫升），以及葡萄糖溶液（5%）或氯化钠溶液（0.9%）。药物的喷射静脉注射时间为3-5分钟。要通过输液系统给药，必须将配制好的溶液与其他静脉注射液混合，然后至少注射半小时。

浓度为1-40 mg/ml的Maxicef溶液可与以下溶液（肠外给药）配伍：氯化钠注射液（0.9%）、葡萄糖注射液（5%或10%）、乳酸钠注射液M/6。此外，还可与氯化钠注射液（0.9%）和葡萄糖注射液（5%）混合，以及乳酸林格氏液和葡萄糖注射液（5%）混合。

肌肉注射用药液的配制：将粉末溶于无菌水（2.5 ml）中，并加入葡萄糖（5%）或氯化钠（0.9%）注射液中。也可使用苯甲醇或对羟基苯甲酸酯类抑菌注射液，并加入盐酸利多卡因（0.5%或1%）溶液。

在懷孕期間使用 Maxicefa

孕妇和哺乳期妇女应谨慎服用该药。

禁忌

禁忌症包括对精氨酸和头孢吡肟（或其他含头孢菌素的青霉素类药物，以及β-内酰胺类抗生素）严重不耐受。此外，该溶液禁止用于2个月以下的婴儿。

副作用 Maxicefa

使用该药物可能会出现以下副作用：

• 过敏表现：皮疹（也包括红斑性皮疹）、发烧、严重瘙痒、库姆斯试验阳性，以及过敏样表现、嗜酸性粒细胞增多症或史蒂文斯-约翰逊综合征的发展；在极少数情况下，莱尔综合征；
• 局部反应：静脉注射时出现静脉炎，肌肉注射时出现疼痛，注射部位充血；
• 神经系统器官：头晕头痛，抽搐或感觉异常，焦虑，失眠和意识模糊；
• 泌尿生殖系统器官：阴道炎的发展；
• 泌尿系统器官：肾脏功能障碍；
• 消化系统器官：恶心、便秘、腹泻和呕吐，以及消化不良症状、腹痛和伪膜性小肠结肠炎的发展；
• 造血系统：出现中性粒细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症和白细胞减少症，以及贫血（包括溶血性贫血）和出血；
• 呼吸系统：出现咳嗽；
• 心血管系统：出现外周水肿或呼吸困难，出现心动过速；
• 检查结果：血细胞比容降低，尿素、PT、肝转氨酶和碱性磷酸酶活性升高，并出现高胆红素血症、高钙血症或高肌酐血症；
• 其他：背部、胸部或喉咙疼痛，多汗症，乏力，此外还有口腔粘膜念珠菌病以及继发感染。

過量

过量服用（主要发生在患有慢性肾功能衰竭的人群中）会表现出脑病、躁动和癫痫。

治疗需要采取旨在消除疾病症状的程序和血液透析。

與其他藥物的相互作用

该溶液与其他抗菌药物以及肝素存在药物不相容性。

头孢克肟与氨基糖苷类、利尿剂、多粘菌素B合用时，其肾小管排泄功能减弱，同时这些药物增加其血清值，延长半衰期，还增加肾毒性（肾坏死的可能性增加）。

与 NSAIDs 联合使用会增加出血的可能性，也会抑制头孢菌素的排泄过程。

Maxicef 增强了呋塞米和氨基糖苷类药物的耳毒性和肾毒性。

[ 1 ]

儲存條件

粉末应存放在阴凉、防潮且儿童接触不到的地方。温度范围：15-25°C。配制好的溶液可在室温下或冰箱中保存（温度为2-8°C）。

[ 2 ]

保質期

Maxicef 自发售日起 2 年内有效。配制好的溶液可在室温下保存 24 小时，或在冰箱中保存 7 天。