Maxicin

美沙星是一种最新型的抗菌药物，属于第四代氟喹诺酮类药物。

適應症 马克西米娜

它适用于消除细菌感染和对药物敏感的微生物引起的感染：

• 社区获得性肺炎（这也包括由对抗生素具有多重耐药性的微生物菌株引起的疾病类型）；
• 影响皮下层和皮肤且复杂的感染（包括感染形式的糖尿病足综合征）；
• 腹腔内复杂的感染过程，包括多种微生物感染（包括脓肿形成的过程）。

發布表單

本品为浓缩液，用于生产输液，每瓶20毫升。每瓶100毫升，另含溶剂。

藥效學

微生物对灭活物质（例如氨基糖苷类与头孢菌素类，以及四环素类与青霉素和大环内酯类）产生耐药性的机制不会影响莫西沙星的抗菌特性。这些抗生素与莫西沙星之间尚未检测到交叉耐药性。质粒介导的耐药性也尚未发现。

有观点认为，C-8位上的甲氧基基团的存在会提高活性，同时也会降低革兰氏阳性菌耐药突变菌株的选择性（与C8-H基团相比）。在C-7位上观察到一个额外的二环胺残基，该残基阻止了氟喹诺酮类药物从病原微生物细胞中主动释放——这是氟喹诺酮类药物耐药性产生的机制。

体外试验表明，莫西沙星的耐药性发展相当缓慢，这是由于多重突变所致。耐药率也极低（10-7–10-10）。在细菌梯度稀释的情况下，仅观察到莫西沙星的MIC值略有增加。

喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性，但一些对其他喹诺酮类药物耐药的厌氧菌和革兰氏阳性菌对莫西沙星敏感。

藥代動力學

单次输注400毫克溶液，持续1小时，药物浓度在输注结束时达到峰值，约为4.1毫克/升。这相当于药物指标相对于口服给药时的水平平均增加了26%。

AUC值为39mg·h/L，仅略高于口服同等浓度（35mg·h/L），药物生物利用度约为91%。

每日一次静脉输注该药物（剂量为400毫克）1小时后，其平衡血浆水平的最低值和峰值分别位于4.1-5.9和0.43-0.84毫克/升范围内。在平衡值下，给药间隔内的药物AUC比首次给药后的值高约30％。

平均平衡值达到4.4毫克/升，该值是在输液结束时观察到的，输液持续1小时。

活性成分在血管外体内空间快速分布。AUC（正常值为6 kg h/l）在分布容积平衡值（2 l/kg）下具有相当高的药效水平。体外和离体试验结果显示，AUC值在0.02-2 mg/l范围内。

与血液蛋白（通常是白蛋白）的合成达45%，且该指标不受药物浓度影响，虽然该浓度较低，但游离组分曾检测到较高的峰值（10 MIC）。

莫西沙星在组织（例如，肺泡巨噬细胞和上皮液）以及鼻旁窦（鼻息肉、筛窦和上颌窦）和炎症灶中的浓度相当高，这些部位的浓度总量超过了血浆中的浓度。在细胞间液（皮下组织、肌肉组织以及唾液中）中，该药物浓度较高，且以游离形式存在，不与蛋白质合成。此外，在腹膜器官的液体和组织以及女性生殖器官中也观察到较高的药用价值。

在使用单剂量药物（400 毫克）后，各个目标组织的峰值水平以及血浆和输注部位参数的比例对于每种给药途径都显示出相似的数据。

莫西沙星也会发生生物转化（第 2 阶段），之后通过肾脏排泄（此外，还会随胆汁/粪便以不变的形式或无活性元素 M1（磺基化合物）和 M2（葡萄糖醛酸苷）的形式排泄）。

体外实验和 I 期临床试验均未发现与使用血红蛋白 P450 系统酶参与 I 期生物转化过程的其他药物在药代动力学参数方面存在任何代谢相互作用。

无论给药途径如何，降解产物（M1和M2）在血浆中的含量均低于未降解成分。在临床前试验中，对这两种成分的含量进行了相当的测试，从而排除了对药物耐受性和安全性可能产生的影响。

半衰期约为12小时。服用400毫克药物时，平均总清除率在179-246毫升/分钟范围内。肾脏清除率约为24-53毫升/分钟，由此可以推断，药物在体内发生了部分重吸收——从肾脏经肾小管排出。

丙磺舒与雷尼替丁同时服用不会导致药物肾清除率的变化。

劑量和管理

对于成人，任何类型的感染，建议剂量均为每日一次，每次400毫克。不应超过建议剂量。

治疗过程的持续时间是根据病理的严重程度以及药物的有效性规定的。

在治疗开始时，必须使用输液形式的药物，但之后，如果有适当的适应症，可以以口服片剂的形式开处方。

社区获得性肺炎采用阶梯式治疗（先静脉输液，然后口服药片），总疗程为1-2周。

在消除皮下层和皮肤的复杂感染过程时，也采用分步方法，总疗程持续时间为 1-3 周。

对于腹腔内复杂感染，分阶段治疗持续5-14天。

禁止超过上述治疗疗程。

临床试验获得的数据表明，使用该药物的片剂和输注溶液的疗程持续时间最长可达21天（在消除皮下层和皮肤感染期间）。

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在懷孕期間使用 马克西米娜

不应给孕妇开 Maxicin 处方。

禁忌

禁忌症包括：

• 对该药物成分中的任何物质或喹诺酮类其他抗生素不耐受；
• 哺乳期；
• 儿童以及处于快速成长期的青少年。

副作用 马克西米娜

使用该解决方案可能会引起以下副作用：

• 呕吐伴有恶心，以及腹泻（这可能是伪膜性结肠炎的症状）和高胆红素血症的发展;
• 头晕头痛，焦虑感或普遍抑郁状态，严重疲劳，精神运动性激动，精神病发展以及睡眠障碍;
• 过敏表现——皮肤瘙痒伴有皮疹、面部肿胀（或声带肿胀）以及出现光敏性；
• 嗜酸性粒细胞增多症或粒细胞缺乏症，以及白细胞减少症或血小板减少症的发展以及 AST 和 ALT 元素活性的增加;
• 出现肾病综合征，罕见 - 急性肾衰竭;
• 出现心动过速、关节痛或肌痛、血压下降和视力障碍。

與其他藥物的相互作用

尚未证实丙磺舒、阿替洛尔、茶碱与伊曲康唑，以及雷尼替丁、格列本脲、钙补充剂、吗啡与口服避孕药和地高辛等药物存在显著相互作用。美沙芬与上述药物合用时，无需调整剂量。

与华法林合用不会改变Maxicin的药代动力学以及PT和其他凝血特性。

INR指标变化——在抗生素（包括莫西沙星）与抗凝剂合用的患者中，已观察到抗凝活性增加的病例。风险因素包括年龄、健康状况以及感染性疾病（伴有炎症）。尽管临床试验未发现该药物与华法林之间存在任何相互作用，但与这些药物合用的患者仍需监测INR，并在必要时调整口服抗凝剂的剂量。

莫西沙星会轻微改变地高辛的药代动力学特性。志愿者多次服用莫西沙星后，地高辛的峰浓度升高（稳态时约为30%），但AUC没有变化。

在静脉输注溶液的情况下，同时使用活性炭仅会稍微降低AUC值（约20％）。

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儲存條件

该溶液应保存在避免阳光和潮湿的地方，温度不超过 25°C。

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保質期

Maxicin 自药品生产之日起可使用 2 年。