螺内酯

螺内酯是一种醛固酮拮抗剂类药物。它用于治疗高血压、心力衰竭以及降低体液和盐分水平。螺内酯也可用于治疗其他一些疾病，例如女性多囊卵巢综合征和男性和女性激素依赖性美容痤疮。它通过阻断醛固酮（一种调节体液和盐分水平的激素）的作用来发挥作用。

適應症 螺内酯

1. 高血压：螺内酯可作为高血压综合治疗的一部分，特别是在醛固酮水平高或其他抗高血压药物无效的情况下。
2. 心力衰竭：螺内酯可用于治疗心力衰竭，尤其是与其他药物联合使用，可减轻肿胀并改善心脏功能。
3. 多囊卵巢综合征 (PCOS)：对于患有 PCOS 的女性，螺内酯可能有助于降低体内雄激素水平，从而改善高雄激素血症的症状，如体毛过多、减少痤疮和改善头发状况。
4. 荷尔蒙性痤疮：螺内酯可用于治疗痤疮，特别是对于痤疮与血液中雄激素水平升高有关的女性。
5. 肝硬化和腹水：在某些情况下，螺内酯可用于减少肝硬化中的腹水（腹部积液）。

發布表單

1.药丸

• 剂量：片剂最常见的剂量是 25 毫克、50 毫克和 100 毫克。
• 描述：片剂可包衣或不包衣。本品用于口服，应整片吞服。

2. 口服混悬液

• 描述：当患者吞咽药片困难时，可以开一种液体形式的螺内酯。
• 用途：对于患有吞咽障碍的儿童或成人特别有用。

3.胶囊

• 剂量：螺内酯有时以胶囊形式提供，这可能提供一种服用药物的替代方法，特别是当需要个体化剂量调整时。

藥效學

1. 醛固酮受体拮抗剂：螺内酯是肾脏醛固酮受体的拮抗剂，可阻断其作用。醛固酮是一种激素，可增加肾脏对钠和水的重吸收，从而增加血容量和血压。阻断醛固酮受体可减少钠和水的潴留，并增加钾的排泄。
2. 利尿作用：由于螺内酯对肾脏钠重吸收的影响，它可增加尿液中钠和水的排泄，有助于减少循环血量和血压。
3. 血钾水平降低：螺内酯虽然能抑制钠的重吸收，但也会抑制钾的排泄，这可能导致高钾血症（血钾水平升高）。因此，服药期间可能需要监测血钾水平。
4. 抗雄激素作用：螺内酯还具有抗雄激素特性，可用于治疗女性体内雄激素失调和痤疮等高雄激素疾病。
5. 抗水肿：除了利尿作用外，螺内酯还可有效治疗与肝硬化和心力衰竭相关的水肿。

藥代動力學

1. 吸收：螺内酯口服后通常从胃肠道迅速、完全吸收。
2. 分布：分布容量大，可渗入肾脏等各种组织器官。
3. 代谢：螺内酯在肝脏中代谢，形成活性代谢物，例如坎利酮。螺内酯的代谢物具有抗醛固酮作用。
4. 排泄：螺内酯及其代谢物主要经肾脏排泄。约80-85%的剂量以代谢物形式排泄，其余以药物形式排出。
5. 半衰期：螺内酯的半衰期约为 1.4 小时，而其主要活性代谢物坎利尼的半衰期约为 16.5 小时。

在存在肝功能不全或肾功能不全等病理状况时，以及在同时使用其他可能影响其代谢或排泄的药物时，螺内酯的药代动力学可能会发生改变。

劑量和管理

心脏衰竭

• 剂量：起始剂量通常为每日12.5毫克至25毫克。剂量可以每隔几周逐渐增加，最高每日剂量为50毫克。

动脉高血压

• 剂量：初始剂量为每天50毫克，如果效果不足且药物耐受性良好，则可以增加到每天最大剂量100毫克。

原发性醛固酮增多症

• 剂量：诊断用药时，初始剂量可为每日400毫克，连续4天。治疗用药时，剂量需根据个体情况调整。

肝硬化并腹水。

• 剂量：初始剂量为每日100毫克，可根据治疗反应和电解质平衡状态进行调整。通常剂量在每日25-200毫克范围内。

多囊卵巢综合征和其他激素紊乱

• 剂量：每天50-100毫克，取决于临床反应和药物的耐受性。

入学方式

• 片剂和胶囊应口服，最好在早晨服用，以防止夜间利尿作用，用少量水送服，饭后服用，以减少胃刺激。

重要说明

• 需要定期监测电解质水平，尤其是钾水平，因为螺内酯会导致高钾血症（高钾水平）。
• 为了避免脱水和电解质失衡，不应饮用过量的水。
• 未经医生处方，应避免服用钾补充剂或其他保钾利尿剂。
• 在使用螺内酯治疗期间，驾驶和操作机器时应小心，因为可能会出现头晕或疲劳等副作用。

在懷孕期間使用 螺内酯

孕期使用螺内酯可能存在危险，需要特别谨慎。首先，螺内酯被FDA列为孕期D类药物。这意味着它对胎儿存在潜在风险，但在必要时使用其益处或许可以抵消其潜在风险。

孕期使用螺内酯可能对母亲和胎儿产生各种副作用。对母亲而言，这些副作用可能包括高钾血症（血液中钾含量升高）、低血压（血压过低）和其他不良事件。对胎儿而言，肾脏和其他器官的发育可能会受到影响。

禁忌

1. 高钾血症：由于螺内酯可能导致体内钾滞留，因此血钾水平已升高（高钾血症）的患者不应使用。
2. 肾功能不全：对于患有严重肾功能不全的患者，可能禁用螺内酯，因为有加重病情的风险。
3. 激素活性肿瘤：由于激素活性可能增加，该药物可能禁用于激素活性肿瘤，如乳腺癌或肾癌。
4. 过敏：已知对螺内酯或该药物的其他成分过敏的人应避免使用。
5. 怀孕和哺乳：由于螺内酯可能会对胎儿或母乳的发育产生影响，因此怀孕和哺乳期间可能禁用螺内酯。
6. 降低血压：对于低血压患者，使用螺内酯可能会导致血压进一步下降和相关并发症。
7. 糖尿病：由于螺内酯会影响血糖水平，糖尿病患者使用螺内酯时需谨慎。
8. 与其他药物一起使用：螺内酯可能与其他药物相互作用，包括一些抗高血压药物和增加血液中钾含量的药物。

副作用 螺内酯

1. 高钾血症：螺内酯可能会导致血钾水平升高，这可能是危险的，特别是对于患有肾病或服用其他会增加这种影响的药物的人。
2. 泌尿系统影响：服用螺内酯可能会增加排尿频率和尿量（尿量）。
3. 头晕和虚弱：一些患者可能会出现头晕、虚弱或嗜睡。
4. 胃肠道疾病：可能会出现恶心、呕吐、腹泻或食欲下降等消化不良症状。
5. 电解质平衡紊乱：体内钠、钙、镁的含量可能出现紊乱。
6. 男性乳房发育症：男性可能会出现乳腺增大。
7. 月经失调：女性可能会出现月经失调。
8. 妇科副作用：可能出现乳腺增大或敏感、月经不调、性欲问题。
9. 尿酸水平升高：这可能会加重或引发痛风发作。
10. 过敏反应：极少数情况下，可能会出现荨麻疹、瘙痒、水肿或血管性水肿等过敏反应。
11. 其他副作用：也可能出现其他反应，并且可能因个人身体特征而异。

過量

螺内酯过量服用可导致严重的电解质紊乱，尤其是高钾血症（血钾水平升高），从而引发心律失常和其他危险情况。过量服用的其他可能影响包括嗜睡、头晕、头痛、心律失常、癫痫发作以及各种胃肠道疾病。

如怀疑螺内酯过量，应立即就医。过量治疗可能包括恢复电解质平衡和控制心脏活动的治疗措施。

與其他藥物的相互作用

1. 促钾药物：螺内酯可能会升高体内钾浓度。与其他可能升高钾浓度的药物，例如血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂（例如赖诺普利）或“仲裁器”类抗高血压药物（例如氯沙坦）合用时，可能会增加高钾血症的风险。
2. 降钾药物：噻嗪类利尿剂（例如氢氯噻嗪）等药物可能会降低体内钾含量。与噻嗪类利尿剂同时使用可降低螺内酯引发高钾血症的风险。
3. 非甾体抗炎药 (NSAID)：一些 NSAID，例如布洛芬或双氯芬酸，可能会降低螺内酯的有效性，尤其是其利尿作用。
4. 影响肾功能的药物：与影响肾功能的药物（如肾毒性抗生素或某些肾毒性抗炎药）同时使用可能会增加肾衰竭的风险。
5. 影响荷尔蒙平衡的药物：螺内酯可能与其他影响荷尔蒙平衡的药物（如激素避孕药或激素替代疗法）相互作用，这可能会改变这些药物的功效或毒性。