阿利姆他

Alimta是一种抗代谢药，具有强效的抗肿瘤作用。其主要活性成分是培美曲塞，一种多靶点抗叶酸剂，可以抑制DHFR、TS和GARFT等元件的活性（它们是参与胸苷嘌呤核苷酸生物合成的主要叶酸依赖性酶）。

活性成分在具有运输功能的叶酸合成蛋白结构以及先前修复的叶酸的转运蛋白的参与下进入细胞。此时，培美曲塞在FPGS酶的作用下转化成聚谷氨酸形式。[ 1 ]

適應症 阿利姆他

它用于治疗以下恶性肿瘤：

• 胸膜间皮瘤；
• 局部晚期肺癌；
• 具有转移性形式（腺癌或大细胞癌）的非小细胞和非鳞状细胞肺癌。

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發布表單

治疗物质以输液粉的形式释放，装在小瓶中。每盒1小瓶。

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藥效學

由于多谷氨酸代谢元素的半衰期延长，药物的治疗效果持续时间也增加。

Alimta 与顺铂联合使用可产生协同抗肿瘤活性。

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藥代動力學

血浆内蛋白质合成约占81%，即使在肾功能不全患者中，合成过程也不会改变。在肝脏内仅观察到有限的培美曲塞代谢过程。

给药后24小时，70-90%的原型药物经肾脏排泄。培美曲塞的全身血浆清除率为每分钟92毫升。肾功能健康个体的血浆半衰期为3.5小时。

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劑量和管理

将配制好的药液通过滴管静脉注射（整个过程持续10分钟）。通常，该药物与顺铂联合使用，以增强治疗效果。

治疗周期的持续时间和剂量部分的大小由主治医生根据病理发展阶段选择。在开始治疗之前，应使用地塞米松（4毫克，每日2次（治疗开始前一天，疗程开始当天以及之后的第二天）） - 以减少表皮对药物作用的反应的频率和强度。

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在懷孕期間使用 阿利姆他

哺乳或怀孕期间不能使用 Alimta。

禁忌

对培美曲塞或该药物的任何赋形剂有过敏史的人禁用。

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副作用 阿利姆他

输液时出现的副作用包括：

• 造血功能损害：白细胞、血小板或中性粒细胞减少，以及贫血;
• 表皮和皮肤附属物问题：皮疹、多形红斑、脱皮、脱发和瘙痒；
• 周围神经系统疾病：运动或感觉神经病变；
• 胃肠道疾病：呕吐、腹痛、腹泻或便秘、厌食、口腔炎、恶心、AST 或 ALT 水平升高、咽炎和结肠炎（很少见）；
• 心血管系统体征：室上性心动过速；
• 泌尿功能障碍：肌酐水平升高；
• 其他疾病：结膜炎、荨麻疹、严重疲劳、中性粒细胞减少性发热、间质性肺炎、体温升高和脱水。

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過量

药物中毒可导致骨髓抑制，症状包括中性粒细胞减少、血小板减少以及贫血。此外，还可能出现腹泻、继发感染以及黏膜炎症。

采取对症措施，此外，还建议立即注射亚叶酸钙或胸苷。

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與其他藥物的相互作用

当该药物与具有肾毒性并通过肾脏排泄的物质结合时，培美曲塞的清除率可能会显著降低。

该药物与代谢过程在这些酶的参与下实现的药物的相互作用极小：CYP3A 和 CYP2D6 与 CYP2C9，以及 CYP1A2。

对于肾功能健康的人，可以联合使用这种药物和布洛芬。

中度或轻度肾功能不全患者应极其谨慎地将 Alimta 与 NSAID 联合使用。

培美曲塞不应与林格氏液或林格氏乳酸盐溶液等液体混合。

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儲存條件

Alimta 应存放在儿童接触不到的地方。温度范围为 15-25°C。配制后的药液可在 2-8°C 的温度下保存 24 小时。

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保質期

Alimta 可在药品生产之日起 3 年内使用。

儿童申请

目前尚无该药在儿科治疗恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌的相关信息。

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类似物

该药物的类似物有 Navelbine、Taxotere、Paclitaxel 与 Tarceva，以及 Taxol、Photoditazine 和 Lastet 与 Iressa。

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