利巴韦林

利巴韦林是一种全身用抗病毒药物。它是一种人工核苷类似物，对RNA和DNA病毒具有广泛的抗病毒作用。

该药物对DNA病毒有效：常见的疱疹病毒（第1亚型和第2亚型）、巨细胞病毒、水痘病毒、腺病毒和乙型肝炎病毒。在RNA病毒中，对该药物敏感的病毒包括甲型流感病毒、艾滋病毒、麻疹病毒、甲型和丙型肝炎病毒、腮腺炎病毒，以及轮状病毒和鼻病毒、柯萨奇病毒、登革热病毒和拉沙热病毒。[ 1 ]

適應症 利巴韦林

它与重组干扰素 α-2β 联合用于治疗丙型病毒性肝炎（慢性）。

發布表單

该药物以胶囊形式释放。

藥效學

利巴韦林通过多种作用机制，能够阻断病毒反应。其中最重要的作用，决定了其广泛的活性范围，是减缓病毒基质RNA的覆盖速度，并阻断遗传数据的移动。大多数病毒的反应都具有类似的效果。

利巴韦林的药用活性还源于其与天然核苷鸟苷的结构相似。利巴韦林被磷酸化为3-磷酸盐（生物活性形式）后，该分子获得了影响病毒中与蛋白质合成相关的酶（RNA聚合酶等）的能力。因此，它表现出广泛的病毒抑制作用（相对于RNA病毒、DNA病毒以及逆转录病毒而言）。[ 2 ]

利巴韦林可抑制疱疹病毒DNA聚合酶、逆转录病毒逆转录酶以及流感病毒和麻疹病毒RNA聚合酶。它还能在不破坏细胞功能的情况下减缓病毒复制，并对呼吸道合胞病毒有显著作用。[ 3 ]

临床试验表明，单一药物治疗在0.5-1年的治疗后以及随后的六个月观察期内不会影响HCV RNA的消除过程或肝组织学的改善。

该药物与干扰素-α的联合使用已证明对丙型肝炎亚型（慢性）患者的治疗是安全有效的；通过这种组合，可以观察到协同药物作用。

藥代動力學

• 吸收。

口服后，药物吸收速度很快，但不完全。单剂量口服后，药物在给药后1至2小时内达到Cmax值。

生物利用度约为45-65%。食物可使该值升高至70%。食用高脂肪食物时，Cmax平均血浆浓度也会升高。

• 分销流程。

该药物在体内分布广泛 - 大部分在红细胞和骨骼肌中聚集，此外，它在脾脏，肾上腺和肾脏以及脑脊液中聚集。利巴韦林不参与蛋白质合成过程。

分布量约为5000升。

血清内浓度超过对该药物敏感的病毒的最低抑制值。

• 交换过程。

60%的药物剂量通过两条途径在肝内代谢。第一条途径是逆磷酸化，生成1,2,4-三唑-3-甲酰胺（主动代谢过程）；第二条途径（降解过程）是去核糖基化，酰胺水解生成1,2,4-三唑-3-羧酸。肝内代谢也是重要的排泄途径之一。

• 排泄。

初始阶段药物平均半衰期为2小时，最大平均值在20～50小时内，首次给药时Tmax值为1.5小时。

排泄通过 3 种方式进行：53％通过尿液（利巴韦林及其代谢成分），15％通过粪便，另外 2％通过肺部。

劑量和管理

利巴韦林必须口服，与食物一起服用，每天两次（早上和晚上）。

该药物与干扰素α-2β联合用药的剂量大小根据体重确定，每日剂量在1-1.2克之间。对于基因型1的患者，剂量分为两种：

• 体重75公斤以下：早上0.4克（相当于2粒胶囊），晚上0.6克（相当于3粒胶囊）；
• 体重超过75公斤：早上0.6克，晚上0.6克。

基因型 2 或 3 的人需要每天服用 0.8 克该物质（分 2 次服用）。

治疗持续24至48周。

• 儿童申请

目前还没有足够的信息表明该药物在儿科中的药效和安全性，因此不给18岁以下的人开这种药。

在懷孕期間使用 利巴韦林

怀孕期间禁止使用利巴文。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物成分相关的严重不耐受；
• 哺乳期；
• 血红蛋白病（包括镰状细胞性贫血和地中海贫血）；
• CRF（CC值低于每分钟50毫升）；
• 严重抑郁症，包括自杀企图；
• 严重肝功能障碍、自身免疫性肝炎和失代偿性肝硬化；
• 甲状腺疾病史。

副作用 利巴韦林

使用该药物的一个严重副作用是溶血性贫血。

有时还会发生以下违规行为：

• 疲劳、头痛、睡眠障碍（嗜睡或失眠）、乏力和全身不适感；
• 视力减弱和胸骨区域疼痛；
• 腹痛、呕吐、体重减轻、腹泻、厌食和恶心；
• 血小板减少、中性粒细胞减少、白细胞减少或粒细胞减少以及贫血；
• 溶血引起间接胆红素和尿酸值轻微升高。

與其他藥物的相互作用

使用抗酸剂会削弱利巴文的治疗效果。

该药物通过抑制司他夫定与齐多夫定的磷酸化来发挥作用。该信息的临床意义尚未明确。

值得注意的是，该药物与二脱氧萘嗪作为 HIV 抑制物质具有协同作用。

此外，未观察到该药物与抑制蛋白酶或逆转录酶的非核苷物质之间的相互作用。

儲存條件

利巴韦林应存放在阴暗处，并放在儿童接触不到的地方。温度指标最高为30°C。

保質期

利巴文自治疗物质销售之日起可使用24个月。

类似物

该药物的类似物包括利巴韦林 (Ribavirin)、利韦 (Livel) 和利巴韦格 (Ribapeg) 与维拉唑 (Virazol) 的类似物，以及利巴韦林 (Ribba) 和科佩格斯 (Copegus) 与莫德利巴 (Moderiba) 的类似物。此外，还有维罗利布 (Virorib)、利巴林 (Ribarin) 与肝素 (Hepavirin)、特里沃林 (Trivorin) 与雷贝托 (Rebetol)、麦维林 (Maxvirin) 和利巴球 (Ribasphere) 与利巴米地尔的类似物。