Lastet

Lastet 是一种以植物为基础的抗肿瘤药物。

適應症 Lasteta

它用于治疗卵巢或睾丸的生殖细胞肿瘤，也用于治疗肺癌。

还有关于该药物在治疗霍奇金病、膀胱癌、非霍奇金淋巴瘤、急性白血病（髓母细胞瘤和单核细胞瘤）、滋养细胞肿瘤、胃癌以及神经母细胞瘤和卡波西血管肉瘤方面的有效性的信息。

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發布表單

该药物以25、50或100毫克胶囊形式释放，每泡罩10粒。包装包含1个泡罩板，内含100毫克胶囊；2个泡罩板，内含50毫克胶囊；4个泡罩板，内含25毫克胶囊。

藥效學

依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物。其作用机制为抑制拓扑异构酶II。该物质具有细胞毒性，会损伤DNA。它会干扰有丝分裂，导致G2期以及有丝分裂周期S期后期的细胞死亡。高浓度的依托泊苷会在有丝分裂前期引发细胞裂解。

此外，依托泊苷还会干扰核苷酸穿过质膜，阻止 DNA 的合成和修复。

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藥代動力學

口服后，活性物质经胃肠道吸收。平均生物利用度为50%，且无论是否进食，生物利用度均保持不变。

该药物在唾液、胸膜积液、肾脏和脾脏中均有发现，也存在于子宫肌层、肝脏和脑组织中。它会穿过胎盘和血脑屏障 (BBB)。脑脊液中该药物的浓度范围从未知值到血浆浓度的5%不等。目前尚无该药物进入母乳的信息。血浆中蛋白质的合成率约为90%。

该药物经历活跃的代谢过程，其排泄分两个阶段进行。在没有肝脏和肾脏问题的成年人中，平均半衰期约为0.6-2小时。在最终阶段，该数字在5.3-10.8小时内。在肝肾功能健康的儿童中，该物质在初始阶段的平均半衰期为0.6-1.4小时，在最终阶段约为3-5.8小时。

依托泊苷以原形（29%）和代谢物（约15%）的形式经尿液排出，排出时间48-72小时。约2-16%的药物经粪便排出。

劑量和管理

剂量大小根据化疗方案个体化开具。口服给药时，每日50毫克/^平方米，连服14-21天。之后，每28天重复一个疗程，或每5天服用100-200毫克/平方米^，疗程间隔3周。

仅在外周血象稳定后方可重复疗程。选择剂量时，应考虑联合用药的骨髓抑制特性，以及既往化疗和放疗的影响。

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在懷孕期間使用 Lasteta

怀孕期间禁止使用 Lastet。

禁忌

主要禁忌症：

• 对依托泊苷或该药物的其他成分不耐受；
• 严重骨髓抑制期；
• 肾脏或肝脏功能严重问题；
• 急性感染过程；
• 哺乳期。

目前尚无关于该药物对儿童的有效性或安全性的数据。

副作用 Lasteta

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 造血系统损害：粒细胞和白细胞数量减少（该数值取决于服用剂量的大小，被认为是药物最基本的毒性症状，因此必须限制剂量）。粒细胞数量下降的峰值主要出现在服药后7-14天。血小板减少症较少发生，血小板水平的峰值下降出现在9-16天。血象通常在服用标准剂量后20天内恢复正常。有时可出现贫血；
• 胃肠道反应：约30-40%的患者会出现呕吐和恶心。此类症状通常程度中等，很少需要停药。为了控制此类并发症，应使用止吐药。此外，还观察到腹痛、厌食伴食管炎、口腔炎和吞咽困难以及腹泻等症状。有时，还会出现短暂性轻度高胆红素血症和转氨酶升高。此类症状通常发生在服用过量药物的情况下；
• 心血管系统疾病：由于快速静脉注射药物，1-2%的患者出现一过性血压下降，通常在停止注射并输液或其他支持治疗后恢复。如果需要恢复给药，建议降低注射速度；
• 过敏表现：类似于过敏症状的体征 - 例如心动过速，发冷，呼吸困难，发烧和支气管痉挛;
• 皮肤病变：可治愈的脱发（有时可能导致完全脱发——约占接受治疗患者的66%）。偶尔会出现瘙痒或色素沉着。曾观察到放射性皮炎复发；
• 其他症状：偶尔会出现严重疲劳或嗜睡的感觉，以及多发性神经病、口腔残留味、肌肉痉挛、发烧、皮质性暂时失明、高尿酸血症或代谢性酸中毒。

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與其他藥物的相互作用

该药物与顺铂结合时，其抗肿瘤特性会增强，但在这种情况下，必须考虑到以前使用过顺铂的人可能会出现依托泊苷排泄问题。

由于Lastet与环孢素的结合，依托泊苷的半衰期延长了2倍。

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儲存條件

Lastet 应存放在儿童接触不到的地方，室温为 5-25°C。

特別說明

评论

Lastet 是一种相当有效的治疗方法，但对它的评论也表明，它的使用经常会引起负面反应 - 胆红素水平升高，此外，红细胞和血红蛋白的值也会发生变化。

化疗的反应因人而异，有些患者在初期疗程中不会出现并发症，而有些患者可能会出现恶心、呕吐和食欲不振等症状。

保質期

50 毫克和 100 毫克胶囊的 Lastet 可使用 3 年，25 毫克胶囊的 Lastet 可使用 2.5 年（从药物发布之日起）。