拉米托

Lamitor 是一种有效的抗惊厥药，用于治疗各种惊厥综合症。

適應症 拉米托

Lamitor 适用于成人和 12 岁以上儿童治疗以下疾病的单一疗法或联合治疗：

• 简单或复杂的部分性癫痫发作；
• 继发性或原发性全身强直阵挛性癫痫；
• 简单和复杂的缺勤；
• 肌阵挛性癫痫；
• 对其他抗惊厥药物有抗药性的癫痫。

此外，该药还可作为2-12岁儿童的辅助用药。

發布表單

有25毫克、50毫克或100毫克三种规格的药片可供选择。每片泡罩包装含10片。每包含3或5条泡罩包装。

藥效學

拉莫三嗪是位于突触前神经元膜上的电压依赖性钠通道的有效阻断剂。它能消除过量释放的2-氨基戊二酸（一种参与癫痫发作发展的神经递质）及其相关的神经冲动的传播。

藥代動力學

拉莫三嗪在肠道中吸收很快，几乎不参与所谓的“首过”代谢前过程。服药后约2.5小时，该物质在血浆中达到峰浓度。

与食物同服药物，药物达峰时间会延长，但吸收率保持不变。个体间平衡峰浓度可能存在显著差异，但这种差异在个体间较为罕见。血浆蛋白结合指数约为55%。分布容积为0.92-1.22升/千克。

UDP-GT酶参与代谢。根据剂量的不同，拉莫三嗪可能会略微增加其自身代谢。成人体内活性物质的平衡清除率为39±14 ml/min（平均值）。

代谢为葡萄糖醛酸苷，主要通过尿液排出（不到10%的物质以原形排出）。另有2%通过粪便排出。

半衰期（成人平均24-35小时）和清除率与剂量无关。体质性高胆红素血症患者活性物质的清除率会降低32%，但不超过标准值。与拉莫三嗪合用时，本品的半衰期会受到显著影响。

活性物质经乳汁排泄（浓度为血浆浓度的40-60％）。有时，在婴儿中，血浆浓度可达到治疗水平。

儿童体内活性成分的清除率（按体重计算）高于成人。5岁以下儿童的清除率最高。半衰期比成人患者短。平均清除率为7小时（与诱导葡萄糖醛酸的药物合用时），与丙戊酸盐合用时可延长至45-50小时。

劑量和管理

对于12岁以上儿童以及未服用丙戊酸钠但服用其他诱导同工酶的抗惊厥药的成人，该药物的初始剂量为50毫克，一次（每日），持续2周；之后2周，每次100毫克，一次（每日）。此后，剂量应增加至200-400毫克（每日两次）。

对于服用丙戊酸钠并联合其他诱导同工酶的抗惊厥药物的患者，初始剂量为每日25毫克，持续2周，之后每日25毫克，持续2周。之后逐渐增加剂量，直至达到最佳治疗效果。维持剂量为100-200毫克（分1-2次服用）。

2-12岁患者（拉米托单药治疗）初始剂量为2mg/kg，每日2次（疗程2周），之后改为5mg/kg，每日2次，持续2周。维持剂量为5-15mg/kg，每日2次。

儿童初始剂量（联合疗程）为每日0.2mg/kg，持续2周；之后每日0.5mg/kg，持续2周。之后逐渐增加剂量直至达到最佳治疗效果。维持剂量为1-5mg/kg（每日1-2次）。

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在懷孕期間使用 拉米托

禁止在怀孕期间开该药（除非治疗的可能益处大于对孩子的潜在风险）。

禁忌

禁忌症包括：

• 严重肝功能障碍；
• 哺乳期；
• 年龄未满3岁；
• 个体对拉莫三嗪或该药物的其他成分不耐受。

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副作用 拉米托

单一药物治疗时出现的副作用：

• 中枢神经系统：头痛伴有头晕、睡眠障碍或嗜睡，以及疲劳加剧；
• 消化系统：恶心；
• 过敏：麻疹样皮疹（2%），通常在疗程开始后的第一个月内出现，停药后消失。罕见情况下，可能出现恶性渗出性红斑、莱尔综合征或奎克水肿。

在标准抗癫痫药物治疗期间使用拉米托作为辅助治疗时的副作用：

• 中枢神经系统器官：除上述症状外，还有攻击性和易怒性、失衡、混乱和震颤；
• 视觉器官：视力障碍，复视；
• 造血系统器官：中性粒细胞和白细胞减少症；

消化系统：消化不良症状和恶心呕吐。

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過量

过量服用的症状包括：单次剂量超过最大允许限度的10-20倍时，可能会出现共济失调、意识障碍、眼球震颤和昏迷状态。

为了消除症状，需要住院并根据临床情况进行支持治疗。

與其他藥物的相互作用

与刺激葡萄糖醛酸化过程的药物（苯妥英或卡马西平）合用时，平均半衰期缩短（至约14小时）。与丙戊酸盐合用时，该指标延长至70小时。

丙戊酸对拉米托活性物质的葡萄糖醛酸化过程有强大的抑制作用。

苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑米酮等药物以及炔雌醇/左炔诺孕酮和利福平可刺激拉莫三嗪物质的葡萄糖醛酸化过程。

丙戊酸可抑制拉莫三嗪的葡萄糖醛酸化过程，从而减缓其代谢，并使其平均半衰期延长近 2 倍。

一些上述抗癫痫药物（例如苯巴比妥与苯妥英，以及卡马西平与扑米酮），对肝酶代谢有刺激作用，可加速拉莫三嗪的葡萄糖醛酸化和代谢过程。

卡马西平与拉莫三嗪合用时，可出现共济失调、恶心、视力下降、头晕、复视等不良反应，这些症状通常在减少卡马西平剂量后消失。

15毫克剂量的阿氮平平均使峰浓度和AUC值分别降低20%和24%。然而，这种变化通常不会影响治疗的临床表现。

氟西汀、阿米替林、氯硝西泮、氟哌啶醇、布丙酮或劳拉西泮等药物对拉莫三嗪的抑制对拉莫三嗪的主要分解产物 2-N-葡萄糖醛酸苷的形成几乎没有影响。

当使用复方口服避孕药（含炔雌醇30 mcg和左炔诺孕酮150 mcg）时，拉莫三嗪清除系数增加约2倍（口服后），导致拉莫三嗪的AUC和峰浓度分别降低52％和39％（平均）。

与拉莫三嗪合用时，左炔诺孕酮的清除率略有增加，导致其AUC和峰浓度分别降低19％和12％。

利福平会刺激参与葡萄糖醛酸化过程的肝酶活性，从而增加拉莫三嗪的清除率并缩短其半衰期。同时服用利福平的患者应遵循拉莫三嗪的特殊用药方案——与拉莫三嗪与促进葡萄糖醛酸化过程的药物合用时所遵循的方案一致。

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儲存條件

药品必须存放在防潮、避光、儿童接触不到的地方。温度不得超过30°C。

保質期

Lamitor 自药品生产之日起可使用 3 年。

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