氨基腈

拉米曲尔是一种抗惊厥药，通常在用于治疗各种癫痫的其他药物失败时使用。

適應症 氨基腈

适应症包括：全身性和局灶性强直阵挛性癫痫（主要用于对其他抗惊厥药有耐药性的情况）。

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發布表單

它有 25 毫克片剂（每瓶 30 片）或 100 和 150 毫克片剂（每瓶 60 片）形式。

藥效學

拉莫三嗪阻断位于突触前神经元膜上的电位依赖性钠通道。其作用机制是缓慢失活并抑制过量释放的谷氨酸（这种氨基酸是引发癫痫发作的主要因素之一）。

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藥代動力學

口服后，药物很快从胃肠道吸收，2.5小时后血浆浓度达峰。

活性物质代谢活跃，主要降解产物为N-葡萄糖醛酸苷。平均半衰期为29小时。排泄主要以代谢物形式进行，部分以原形排出（主要随尿液排出）。儿童患者的半衰期短于成人患者。

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劑量和管理

口服初始单剂量（适用于12岁及以上儿童和成人）为25-50毫克。维持治疗剂量为每日100-200毫克。极少数情况下，需要每日500-700毫克的剂量。

2-12岁儿童初始剂量为每日0.2-2毫克/公斤体重，维持治疗剂量为每日1-15毫克/公斤体重。2-12岁儿童每日摄入量不得超过200-400毫克（具体剂量取决于所采用的治疗方案）。

使用频率以及增加剂量时的剂量间隔取决于所使用的治疗方案以及患者对治疗的反应。

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在懷孕期間使用 氨基腈

不建议在怀孕期间使用拉米曲尔。只有在对孕妇的潜在益处大于对胎儿可能产生的负面影响的情况下才允许使用。哺乳期间也应谨慎使用该药物。

禁忌

禁忌症包括：

• 严重肝功能障碍；
• 个体对药物活性成分的不耐受；
• 2岁以下的儿童以及老年人。

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副作用 氨基腈

副作用包括：

• 中枢神经系统：头晕、头痛、睡眠障碍，或相反，感到困倦、疲劳、困惑和攻击性；
• 消化系统器官：肝功能障碍和恶心；
• 造血系统器官：白细胞减少症或血小板减少症；
• 过敏：皮疹（通常类似麻疹）、血管性水肿、恶性渗出性红斑、莱尔综合征以及淋巴结肿大。

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過量

拉莫三嗪过量服用会导致头晕、共济失调、眼球震颤，以及头痛、嗜睡、心电图上QRS间期增宽、呕吐和昏迷。在某些情况下，这甚至会导致死亡。

治疗包括洗胃和活性炭治疗。此外，患者必须住院接受对症治疗和支持治疗。

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與其他藥物的相互作用

丙戊酸盐（包括丙戊酸）是肝酶的竞争性阻断剂，此外，它们还抑制活性物质的葡萄糖醛酸化过程。因此，代谢率降低，拉莫三嗪的平均半衰期延长（最长可达70小时）。

诱导肝酶代谢的抗惊厥药（包括卡马西平与苯妥英钠、扑米酮与苯巴比妥等）以及对乙酰氨基酚会加快活性物质的代谢和葡萄糖醛酸化速度。与这些药物合用时，拉莫三嗪的平均半衰期会缩短约2倍（至14小时）。

卡马西平与拉莫三嗪合用常导致中枢神经系统出现不良反应（头晕、共济失调、恶心，以及视力下降和复视）。减少卡马西平剂量后，这些症状很快消失。在健康人处方奥卡西平和拉莫三嗪时也会出现类似的反应（尚未研究减少剂量后的效果）。

含有炔雌醇（30 微克）和左炔诺孕酮（150 微克）的口服避孕药会使拉莫三嗪的清除率大约增加一倍，导致其峰浓度和AUC分别降低39%和52%。停用口服避孕药的一周内，拉莫三嗪的血清浓度会升高，再次服用时，其浓度约为疗程期间的两倍。

利福平增加拉莫三嗪的清除率并减少其半衰期（刺激参与葡萄糖醛酸化过程的肝酶的活性）。

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儲存條件

药品必须存放在避光、儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

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保質期

Lamitril 自药品生产之日起可使用 5 年。

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