Lantus

Lantus 是一种抗糖尿病胰岛素药物。

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適應症 Lantus

适用于治疗 6 岁及以上儿童以及成人的胰岛素依赖型糖尿病。

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發布表單

本产品为注射液，装于3毫升药筒中。1个泡罩内含5个药筒。另设1个泡罩板，位于独立包装内。

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藥效學

该药物的活性成分是甘精胰岛素（人胰岛素的人工类似物），其在中性环境中溶解性较差。在酸性溶液中，该物质完全溶解，但皮下注射后，酸性被中和，形成微沉淀，甘精胰岛素成分开始从中逐渐（少量）释放。这使得该物质在血浆中的AUC值平稳（不会出现急剧的峰值和下降）。此外，由于微沉淀的形成，该药物获得了持久的药效。

该药物活性成分对胰岛素导体的亲和力与人体类似物的类似性质相似。与IGF-1导体合成的甘精胰岛素的指标超过人体指标5-8倍，但同时其衰变产物的指标略低于人体类似物。

在患有 1 型糖尿病的个体中观察到的药用胰岛素浓度（活性物质与分解产物一起）的总体水平远低于适合与 IGF-1 导体进行半最大合成的值，同时也低于进一步激活在该受体影响下发生的促有丝分裂增殖效应过程的值。

在正常状态下，内部的IGF-1能够触发有丝分裂增殖作用，但胰岛素治疗期间使用的胰岛素药物剂量远低于触发该过程所需的值（通过IGF-1间接）。

胰岛素（也称为甘精胰岛素）的主要作用是使碳水化合物代谢（葡萄糖代谢过程）正常化。同时，该药物还能降低血糖水平（增加外周组织（肌肉和脂肪组织）对胰岛素的需求），并抑制肝脏中胰岛素的生成过程。此外，胰岛素还能抑制脂肪细胞内的蛋白水解和脂肪分解，并启动与蛋白质的结合过程。

临床药理试验发现，相同剂量的甘精胰岛素与其人用类似物静脉注射后，疗效相当。

与其他胰岛素一样，甘精胰岛素的作用特性和持续时间受体力活动水平和其他因素的影响。

由于皮下注射溶液吸收缓慢，因此可以每天进行一次治疗。然而，需要注意的是，胰岛素的效果在时间间隔方面存在显著的个体差异。

测试期间，在使用 NPH 胰岛素以及甘精胰岛素的情况下，增生性视网膜病变的发展动态没有发现显著差异。

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藥代動力學

活性成分的吸收非常缓慢，因此皮下注射后药物浓度不会达到峰值（与中性鱼精胰岛素相比）。每日注射一次后，在疗程的第2-4天即可观察到平衡值。静脉注射时，甘精胰岛素的半衰期与人体类似物的半衰期相同。

活性成分代谢形成两种活性衍生物（M1和M2）。皮下注射的效果主要与M1元素的暴露有关，但许多受试者未检测到含有M2的甘精胰岛素。

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劑量和管理

药物溶液通过皮下给药，但禁止静脉注射，因为即使正常剂量也可能引发严重的低血糖症。通过注射到皮下脂肪层，药物的长期作用得以实现。

在治疗期间，必须遵守一定的治疗方案，并正确执行给药程序。

将药物注射到三角肌、腹部或大腿区域时，临床上没有显著差异。然而，在保持最合适的注射区域的同时，每次注射都应更换注射部位。

该药物不得稀释或与其他药物混合。

剂量大小：

来得时（Lantus）含有胰岛素，具有长效作用。该药物必须每日注射一次，且必须始终在同一时间进行治疗。治疗方案需根据个人情况进行选择，包括剂量大小、治疗时间等。该药物可与降糖药联合用于2型糖尿病的治疗。

需要注意的是，Lantus 的 ED 值与其他胰岛素产品的 ED 值不同。

在老年人中，由于肾功能逐渐衰竭，身体对胰岛素的需求可能会持续减少。因此，患有肾功能障碍的人，与肾功能健康的人相比，对胰岛素的需求可能会减少。

如果肝功能受损，对胰岛素的需求也可能会减少（因为这种物质的代谢减慢，并且还观察到糖异生减少）。

从其他类型的胰岛素药物换用 Lantus 时：

对于使用长效或中效胰岛素的患者，在过渡期可能需要调整基础胰岛素剂量，并同时调整合并用药。为了降低夜间和清晨发生低血糖的可能性，改变基础胰岛素治疗方案（从两次注射（使用中性鱼腥草胰岛素）过渡到单次注射（使用来得时胰岛素））的患者在治疗的最初几周内需要将胰岛素剂量减少 20-30%。同时，需要略微增加与食物同服的胰岛素剂量。2-3 周后，根据患者情况调整剂量。

含有人体胰岛素抗体的人在服用该药物时，其反应可能会发生改变。这可能需要调整剂量。

如果生活方式、体重和其他可能影响胰岛素特性的因素发生变化，也应改变剂量。

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在懷孕期間使用 Lantus

尚未开展Lantus用于孕妇的临床试验。上市后研究（约300-1000例报告病例）显示，该活性成分不会对胎儿发育和妊娠产生负面影响。动物试验也未发现其对胎儿有任何毒性作用。因此，可以得出结论，该药物不会干扰生殖系统。

必要时，医生可能会为孕妇开具治疗方案。但必须密切监测孕妇的血糖值和整体状况。在妊娠早期，胰岛素需求可能会减少，但在妊娠中期和晚期，胰岛素需求可能会增加。分娩后，胰岛素需求会急剧下降，但存在再次发生低血糖的风险。

哺乳期可以使用该药物，但必须仔细监测剂量。药物的活性成分进入消化道后会分解为氨基酸，因此不会对母乳喂养的婴儿造成伤害。目前尚无关于甘精胰岛素进入母乳的资料。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物成分中的活性物质或附加元素存在不耐受；
• 患者出现低血糖；
• 禁止给6岁以下儿童服用；
• 不应选择作为治疗糖尿病酮症酸中毒的药物。

低血糖发作期间并发症风险较高的人群使用时需谨慎。这包括患有糖尿病视网膜病变以及脑血管或冠状血管收缩的患者。

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副作用 Lantus

使用该药物最常导致低血糖（当胰岛素注射量超过患者需求时）。此外，甘精胰岛素还可能引起以下副作用：

• 神经系统器官：视力减弱，视网膜病变或味觉障碍的发展；
• 带有皮肤的皮下组织：脂肪营养障碍或脂肪增生的发展；
• 代谢紊乱：低血糖症的发展；
• 过敏症状：注射部位出现肿胀或充血，出现荨麻疹，血管性水肿，过敏反应或支气管痉挛;
• 其他：体内钠的积累，肌痛的发生。

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過量

如果大量注射该溶液，可能会出现严重且长期的低血糖症，其发展可能会危及生命。

如果过量症状轻微，摄入碳水化合物会有所帮助。如果经常发生低血糖，则需要调整生活方式，并调整药物剂量。

对于严重低血糖症（包括伴有各种神经系统疾病、癫痫发作和昏迷状态的发作），需要肌肉注射或皮下注射胰高血糖素，或静脉注射葡萄糖（浓缩溶液）。由于来得时（Lantus）的药效持续时间较长，即使患者的病情有所好转，也需要长期持续补充碳水化合物，并监测患者的健康状况。

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與其他藥物的相互作用

如果与影响葡萄糖代谢过程的药物联合使用，可能需要调整 Lantus 的剂量。

与氟西汀、丙氧芬、水杨酸盐、贝特类药物以及己酮可可碱、磺胺类药物和丙吡胺合用时，本品的降血糖作用增强。此外，MAO抑制剂、ACE抑制剂以及口服降血糖药也具有类似的作用。

皮质类固醇、胰高血糖素、异烟肼与达那唑和生长激素合用会减弱本品的降血糖作用。此外，孕激素与雌激素、氯氮平、二氮嗪和奥氮平合用也会减弱本品的降血糖作用。此外，利尿剂、吩噻嗪衍生物、拟交感神经药、蛋白酶抑制剂和甲状腺激素也会导致本品的降血糖作用减弱。

锂类药物、可乐定以及含乙醇的β受体阻滞剂均可增强或减弱本药的作用。

与戊烷脒结合可引起低血糖症，随后转变为高血糖症。

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儲存條件

来得时（Lantus）必须保存在2-8摄氏度的温度下。^溶液不得冷冻。开封后，药品必须保存在15-25摄氏度的温度^下。

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保質期

Lantus 自溶液发布之日起可使用 3 年。但打开装有药物的药筒后，允许使用时间不得超过 1 个月。