胆氧烷

Holoxan 具有抗肿瘤特性。

適應症 胆氧烷

它用于治疗无法手术的恶性肿瘤。这些肿瘤包括支气管癌、卵巢癌、睾丸癌、乳腺癌、宫颈癌、软组织肿瘤和儿童肿瘤（如肾母细胞瘤、肉瘤、神经母细胞瘤、生殖细胞肿瘤和恶性淋巴瘤）。

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發布表單

该药物以注射冻干物的形式释放，装在小瓶中，容量为 0.5、1 或 2 克。

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藥效學

该药物具有细胞抑制作用，同时烷基化亲核细胞中心。这是由于在氧氮杂膦环的作用下，C4型原子被活化和羟基化，并表现为阻断有丝分裂的后期阶段（S-，以及G2）。

该药物是一种烷化剂，属于遗传毒性物质。

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藥代動力學

异环磷酰胺在体外不显示活性，但在体内却表现出高效性。其活化主要发生在肝脏内部，由具有混合功能性质的微粒体氧化酶参与。

异环磷酰胺及其代谢产物主要经尿液排泄。血清中的半衰期（一次给药1-2g/m2 ^；三次给药1.6-2.4g/m2 ^）平均约为4-7小时。

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劑量和管理

该药物必须静脉注射。除非另有规定，否则必须每日静脉注射80毫克/千克（最大剂量2.4克/平方米体表面积），连续5天^。该程序以分次给药的方式进行（例如，约半小时的短时间输注）。在外周给药的情况下，必须监测药液浓度是否超过4%。目前尚无关于静脉输注高浓度药物（例如，使用泵送系统）导致过敏的报道。

如果需要使用较低的日剂量，或将总剂量分配到较长的时间段，则每隔一天（第 1、3 天以及第 5、7 和 9 天）或每天服用小剂量（20-30 mg/kg；2 g/m2 ^） ，连续 10 天。

对于间歇性治疗，Holoxan 的给药剂量为每天 80 mg/kg（或 3.2 g/m2 ^），持续 2-3 天。

持续24小时的延长输注，每次剂量为125-200毫克/千克（或5-8克/平方米^）。此后，必须在接下来的12小时内继续使用Uromitexan。延长输注时，应先将药物溶于5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液（体积为3升）中。

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在懷孕期間使用 胆氧烷

孕妇禁用。治疗期间也应避免哺乳。

如果临床指征要求在妊娠早期使用Holoxan，则必须解决流产问题。在妊娠后期，如果无法推迟治疗且患者拒绝终止妊娠，则允许使用化疗，但需警告患者该药物可能存在致畸作用的风险。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物成分过敏；
• 抑制骨髓活动（尤其是以前服用过细胞抑制药物或接受过放射治疗的人）；
• 肾衰竭；
• 尿道阻塞以及膀胱炎。

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副作用 胆氧烷

该药物的全身和局部耐受性相当好。在可能的副作用中，其发展取决于剂量大小：

• 出现膀胱炎、恶心、脱发或呕吐，并伴有不同程度的骨髓活性抑制（贫血、血小板减少或白细胞减少）。还可能出现性腺功能障碍和免疫系统减弱。有时还会出现肾功能障碍；
• 治疗期间和治疗后，肌酐或尿素水平可能升高，肌酐清除率可能下降。尿液中葡萄糖、蛋白质和磷酸盐的分泌也可能增加；
• 未确诊或未治疗的肾脏问题（尤其是在儿童中）可能发展为葡萄糖-磷酸-胺糖尿病。偶尔会出现肝功能障碍；
• 可能会出现脑病（通常可治疗），表现为意识混乱或定向障碍。

对于血清白蛋白水平低或肾功能较弱的人，开这种药时要极其谨慎。

服用该药物可能会导致出现超敏症状。

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與其他藥物的相互作用

该药物增强了磺酰脲类衍生物的抗糖尿病作用，此外还增强了皮肤对辐射的反应。

在使用免疫抑制剂和异环磷酰胺的背景下接种疫苗，其有效性会减弱。

与别嘌呤醇联合使用可增强异环磷酰胺的骨髓抑制活性。

如果先前使用或联合使用顺铂，可能会观察到该药物的血液毒性或肾毒性增加，以及对中枢神经系统的毒性作用。

如果以前使用过苯妥英，苯巴比妥或水合氯醛治疗，则可能会出现酶诱导，从而增加异环磷酰胺元素的生物转化。

与华法林合用会导致血液凝固明显恶化并增加出血的可能性。

儲存條件

Holoxan必须存放在儿童接触不到的地方。温度条件：最高25°C。

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保質期

Holoxan 可在药品上市之日起 5 年内使用。

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类似物

该药物的类似物有Alkeran、Alfalan、Bentero、Ifolem、Ifomid、Ifos、Ifosfamide、Klokeran、Leukeran、Cel、Cyclophosphamide Sandoz、Cyclophosphamide、Endoxan。

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