Carbalex

Carbalex是一种抗惊厥药。含有卡马西平成分。

適應症 Carbalexa

它用于治疗以下疾病：

• 各类癫痫发作及癫痫，伴有精神障碍；
• 各种狂热；
• 预防躁狂抑郁症的发展；
• 影响三叉神经的神经痛；
• 糖尿病神经病变；
• 戒断状态；
• 中枢性尿崩症。

發布表單

该药品以片剂形式释放，每片泡罩包装内含10片。每包含5或10片泡罩包装。

藥效學

作为抗惊厥药，卡巴莱克斯 (Carbalex) 可以对部分性癫痫发作（复杂和简单）产生作用，在部分性癫痫发作的背景下可以观察到（或不观察到）继发性的全身性癫痫发作，此外，还可以对全身性癫痫发作的强直阵挛形式以及所述癫痫发作形式的组合产生作用。

对癫痫患者（尤其是青少年和儿童）进行单一药物治疗的临床试验发现了其精神作用，部分表现为对抑郁和焦虑症状的积极影响，此外还降低了攻击性和易怒性。

个别测试数据显示，该药物对精神运动数据和认知活动的影响取决于剂量大小，且呈负面或值得怀疑的程度。在其他测试中，观察到该药物对患者记忆、学习和注意力能力的数据产生了积极影响。

该药物以神经营养物质的形式，对某些神经系统疾病有效：例如，它可以预防影响三叉神经的继发性或特发性神经痛的发作。同时，该药物还用于减轻脊髓痨、损伤引起的感觉异常以及带状疱疹后神经痛等疾病引起的神经源性疼痛。

在酒精戒断的情况下，该药物会增加癫痫发作的阈值（在这种状态下会降低），并降低该疾病的临床症状的强度（震颤、兴奋和步态障碍）。

对于中枢性尿崩症患者，它可以减轻口渴和利尿的感觉。

测试证实，作为一种精神药物，Carbalex 在治疗以下疾病方面具有有效性：

• 急性躁狂状态；
• 躁狂抑郁型双相情感障碍的维持治疗（单一疗法以及与锂剂、抗抑郁药或神经安定药联合使用）或分裂情感性精神病；
• 躁狂性质的精神病（与神经安定药联合使用）；
• 多态性精神分裂症的急性期。

卡马西平的作用原理尚未完全确定。该药物能使过度兴奋的神经纤维壁正常化，减缓神经重复放电的发生，并削弱兴奋性冲动的突触传递。

研究发现，该药物的主要作用机制是防止去极化神经元区域反复形成钠依赖性影响电位（阻断Na通道）。

抗惊厥作用主要通过减少释放的谷氨酸量以及神经壁的正常化来发挥；抗躁狂作用是通过抑制去甲肾上腺素与多巴胺的代谢过程来发挥的。

藥代動力學

口服时，卡马西平几乎完全从胃肠道吸收；单次服用后的 Cmax 值在 12 小时后记录。

与血液蛋白合成的药物占70-80%。在唾液和脑脊液中，与未与蛋白质合成的活性成分比例成比例的药物浓度（20-30%）会形成。药物会进入母乳（占血浆指标的25-60%）并通过胎盘。

分布容积为0.8-1.9升/千克。单次使用后，半衰期为25-65小时，长期使用后为8-29小时（这是由于诱导代谢酶的作用）。对于使用苯巴比妥或苯妥英钠（诱导单加氧酶系统活性）等药物的患者，半衰期为8-10小时。

卡马西平的代谢过程发生在肝脏内，主要通过肾脏排泄。

该药物的长期药效不受食物摄入的影响。药片可以溶于任何液体（茶、牛奶、白开水或橙汁），而不会降低药效。通过抑制肝脏和胃中的酶活性（CYP-450-IIIA4），西柚汁可显著提高卡马西平的生物利用度。

抗惊厥作用在几小时或几天后开始显现（但有时这个时期会达到1个月）。

劑量和管理

用于治疗癫痫。

10岁及以上儿童和成人应以0.2克（1片）每日2次的剂量开始服用。然后缓慢增加剂量，直至达到最佳水平。

12个月以下婴儿：每日0.1克（0.5片）。1-5岁儿童：每日0.2-0.4克（1-2片）。6-10岁儿童：每日2-3片（0.4-0.6克）。

躁狂抑郁症和躁狂症。

每日服用量通常为0.4-1.6克（2-8片），分2-3次服用。标准服用量为每日2-3片（0.4-0.6克）。

影响三叉神经的神经痛。

初期通常需要每日服用两次，每次1片（0.2克）。之后，医生会根据个人情况选择最佳剂量。通常，每日服用约3片（0.6克）即可。

糖尿病性神经病变和中枢性尿崩症。

通常需要每天服用 0.2 克药物（1 片），每天 3 次。

急性禁欲。

在治疗周期的前4-5天，需要每天服用3次，每次2片（0.4克）。之后，每天服用3次，每次1片（0.2克）。

如果出现肾功能障碍，则减少剂量。

体重较轻的人和老年人需要以每天 2 剂 0.1 克物质（0.5 片）开始治疗。

药片必须用水整片吞服（请勿饮用西柚汁）。可与食物同服或餐后服用。

如果您漏服一剂，请勿服用双倍剂量。继续照常服药。

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在懷孕期間使用 Carbalexa

只有医生才能决定是否让孕妇使用 Carbalex。

由于卡马西平会通过母乳排泄，因此治疗期间应停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对卡马西平和类似成分（三环类抗抑郁药 - 一种用于治疗抑郁症的药物）或该药物的任何其他成分的不耐受性增加；
• 房室传导阻滞；
• 与锂剂或 MAOI 联合使用；
• 功能性肝病的严重阶段；
• 抑制骨髓功能。

副作用 Carbalexa

在治疗初期，可能会出现呕吐、腹泻或便秘，以及口干和食欲不振。

偶尔可能会出现以下副作用：头晕、疲劳或嗜睡、头痛、视觉或协调障碍；此外，还可能出现腿部刺痛或部分瘫痪以及言语障碍。老年人可能会出现意识模糊或（在极少数情况下）幻觉。这些不良症状会在8-14天后消失，无需任何治疗或遵医嘱暂时减量即可。

其他违规行为包括：

• 周围神经系统和中枢神经系统疾病：常出现意识障碍或其抑郁和小脑共济失调；老年人可能出现焦虑或精神错乱。偶尔可观察到不自主运动（肌肉收缩和大范围震颤）；老年人（也有脑损伤）可能出现舞蹈手足徐动症或影响颌面部的运动障碍。可单独观察到攻击行为、抑郁情绪、智力低下、活动减少、言语障碍、幻觉，以及感觉异常、耳鸣、肌肉无力、轻瘫、周围神经炎和味觉障碍。可能引发潜在精神病。基本上，这些症状会在8-14天后或暂时减少用量后自行消失；
• 视觉器官损害：有时会出现暂时性视力障碍（眼调节障碍、视力模糊或复视）。偶尔会出现晶状体混浊或结膜炎；
• 肌肉骨骼系统疾病：偶尔出现伴有关节痛和肌肉痉挛的肌痛，停止使用药物后症状消失;
• 过敏症状：偶尔出现皮疹、TEN、瘙痒或荨麻疹，以及史蒂文斯-约翰逊综合征;
• 表皮表现：可能出现剥脱性皮炎、MEE、紫癜、光敏性、血管炎、结节性红斑，此外还可能出现脱发、多汗症和播散性红斑狼疮；
• 造血障碍：血小板减少症或白细胞减少症，白细胞增多症或嗜酸性粒细胞增多症，以及粒细胞缺乏症或贫血;
• 消化系统疾病：口干、呕吐、食欲不振、恶心。偶见便秘或腹泻，肝转氨酶活性升高。可能出现胰腺炎、舌炎、黄疸、口腔炎、肝炎或牙龈炎；
• 呼吸功能问题：可能出现呼吸困难或肺炎；
• 泌尿道损害：可出现血尿、尿频、蛋白尿，偶可出现排尿困难或少尿，并可发生肾功能衰竭。
• 心血管系统疾病：心律失常、房室传导阻滞、心动过缓和心绞痛恶化。罕见情况下，血压升高或降低。偶尔可出现血栓栓塞或血栓性静脉炎；
• 其他：偶可出现水肿或低钠血症，体重增加，溢乳，性功能障碍，淋巴结肿大，男性乳房发育等。
• 大量使用时出现的症状：心律不齐、震颤和血压变化。

如果您出现上述未列出的任何负面症状，您应该咨询医生。

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過量

急性中毒症状：呕吐、痉挛、头晕、躁动、共济失调、震颤、恶心和不自主运动。此外，还会出现心动过速、呼吸困难、强直阵挛性癫痫发作、房室传导阻滞和血压变化。严重情况下，会出现意识模糊或丧失，以及呼吸骤停。需要立即就医。

该药物无解毒剂。治疗措施包括洗胃、人工催吐、使用活性炭和泻药。之后，采取对症措施，支持呼吸系统和心血管系统。如果发生癫痫发作，可使用其他抗惊厥药物（不包括巴比妥类药物，因为它们会抑制呼吸活动）。血液透析、强制利尿或腹膜透析均无法达到预期效果。

與其他藥物的相互作用

该药物与其他抗惊厥药（例如苯巴比妥或苯二酚）的组合可以相互降低抗惊厥作用（很少，相反，它会增强其作用）。

该药物可以降低减缓血液凝固的药物（抗凝剂）、某些抗生素（例如强力霉素）、抗心律失常药物（奎尼丁）和激素避孕药的效果。

其他药物（和葡萄柚汁）会增加卡马西平的血液浓度，同样会改变某些抗生素（例如异烟肼与红霉素和醋竹桃霉素）、心血管药物（例如地尔硫卓与维拉帕米）、镇痛药（右丙氧芬）与抗抑郁药（维洛沙嗪）、降低胃液 pH 值的物质（西咪替丁）和一些抗癫痫药物（扑米酮与苯妥英和丙戊酸）的效果。

与用于治疗精神障碍的某些药物（锂）结合可能会引起困惑或焦虑的感觉。

从结束 MAOI 使用到开始使用 Carbalex 治疗之间必须至少观察 2 周。

该药物可能会影响显示甲状腺功能状况的实验室测试结果。

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儲存條件

Carbalex 必须存放在阴暗处，温度不得超过 25°C。

保質期

Carbalex 可在药品发布之日起 5 年内使用。

儿童申请

与成人相比，儿童体内药物的更快消除可能需要使用更高的剂量（以 mg/kg 为单位重新计算）。

对于12个月以下的婴儿，只能在医生的处方和监督下使用该药物。

医生在仔细权衡了使用该药物的所有风险和利弊后，会极其谨慎地为儿童开具卡巴莱克斯。建议单一疗法使用。

类似物

该物质的类似物有 Carbalex retard、Zeptol、Finlepsin retard with Carbamazepine 以及 Finlepsin。