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卡贝龙

該文的醫學專家

内科医生、肺科医生
,醫學編輯
最近審查:03.07.2025

Caberlon 是一种新一代药物,其作用旨在治疗帕金森病——一种人体整个神经系统逐渐受损的综合症。

我们的身体,包括身体运动,都由神经系统控制,神经系统也包括大脑和脊髓的功能。帕金森病患者最终会失去控制自身运动和身体的能力。该疾病表现为震颤、运动迟缓(运动迟缓)、全身活动减少、出现各种病因引起的疼痛、言语改变、肌肉张力增高以及慢性抑郁等症状。

这种疾病主要影响55至60岁的人群(男性和女性),但其中10%的患者在相当年轻的时候——40岁之前——就已罹患这种隐匿性疾病。我们所说的这种情况,就是所谓的“青少年帕金森病”。不幸的是,在疾病晚期,患者的生活质量和活动能力会显著下降。由于长期无法活动,患者通常会导致死亡,而死亡的原因还包括其他因素:褥疮、导致身体疲惫的吞咽功能障碍以及各种呼吸系统疾病。帕金森病的病因包括身体衰老、遗传易感性、有毒物质对身体的负面影响,以及动脉粥样硬化、病毒感染和严重的脑外伤。

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ATC分類

N04BC06 Каберголин

有效成分

Каберголин

藥理學組

Дофаминомиметики

藥理學作用

Дофаминомиметические препараты

適應症 卡贝龙

Caberlon 在医学上用作帕金森病的辅助治疗药物,适用于患有各种运动活动障碍的患者。这类患者通常会出现不自主运动和肢体震颤。在开始使用该药物治疗之前,务必检查患者是否存在心脏瓣膜的病变。建议进行血沉 (ESR) 测定、胸部 X 光检查、肾功能指标测定以及肺部检查。

Caberlon 的适应症:该药物用于治疗早期帕金森病,作为单一疗法或与多巴脱羧酶抑制剂和左旋多巴联合使用;它属于多巴胺能药物、多巴胺激动剂类。

每片含1或2毫克该物质。辅料为乳糖、硬脂酸镁(E 572)和L-亮氨酸。因此,严重半乳糖不耐受或乳糖酶缺乏的患者禁用。

卡贝洛金是一种麦角碱衍生物。它能刺激某些垂体受体,从而长期抑制催乳素(一种前叶激素)的分泌。该物质能够治疗高催乳素血症,减轻溢乳、不孕、阳痿、月经不调和性欲减退等症状。

Caberlon 为口服药物,建议餐后服用,以排除胃肠道对药物的不良反应。需要注意的是,Caberlogin 可能会降低血压,从而影响患者的反应速度。因此,服用该药期间,建议患者避免驾驶车辆以及操作复杂机械装置,避免注意力高度集中。

發布表單

现代药物根据其成分、对身体的具体作用以及给药途径,制成各种剂型。片剂是药物的固体剂型。片剂含有主要活性成分和各种辅助成分(淀粉、糖、滑石粉等),用于改善口感并增加药量。

如今,了解特定药物的外观非常重要,以避免购买假药的风险。

Caberlon 有 1 毫克和 2 毫克两种规格(两种规格均为 30 片,每瓶玻璃瓶装)。每瓶药片单独包装。

发布形式:

  • 1毫克片剂,白色,椭圆形,双凸面,不同侧面有凹口和标记“CBG”和数字“1”;
  • 2毫克片剂,白色,胶囊形,双凸面,不同侧面有凹口和标记“CBG”和数字“2”。

这种释放形式有利于药物的储存和运输。

Caberlon 药物需凭处方购买。生产商:IVAX Pharmaceuticals sro(IVAX Pharmaceuticals sro)。

藥效學

Caberlon 对人体的影响与治疗效果无关;它仅与降低血压有关。

Caberlon 的药效学:活性物质卡贝洛因的降压作用的最大水平在服用单剂量药物后的前 6 小时内达到,并且在频率和最大降低方面具有剂量依赖性。

卡麦角林是麦角林的多巴胺能衍生物,具有强效多巴胺D2受体激动剂的特性。在大鼠口服卡麦角林的试验中,该药物在3-25毫克/千克的剂量下降低了催乳素的分泌。这是由于垂体细胞对多巴胺D2受体的作用。此外,该药物通过刺激D2受体发挥多巴胺能作用,其剂量超过降低血清催乳素水平的剂量。当大鼠口服剂量为1-2.5毫克/千克,猴子肌肉注射剂量为0.5-1毫克/千克时,观察到动物运动障碍有所改善。

在健康志愿者中,当服用0.3-2.5毫克剂量的卡麦角林时,观察到血清催乳素水平明显下降,并且这种下降与剂量有关。

Caberlon 起效迅速(给药后 3 小时内),且效果持久(7-28 天)。

藥代動力學

卡麦角林的吸收率相当高。口服后,该药物经胃肠道吸收,迅速进入血液。口服后30分钟至4小时,其血浆浓度达到峰值。同时,食物摄入不会影响活性成分(卡麦角林)的吸收和进一步分布。

卡麦角林的药代动力学:根据医学研究结果,已知浓度为0.1-10 ng/ml时,卡麦角林与血浆蛋白的结合率可达41-42%。在代谢过程中,在受试者尿液中鉴定出的主要代谢物是6-烯丙基-8β-羧基-麦角林,其含量占给药剂量的4-6%。其他代谢物的含量不到给药剂量的3%。根据体外医学研究结果,这些代谢物抑制催乳素分泌的活性远低于活性成分卡麦角林。

基于以上信息,我们可以得出结论,卡贝隆药物在体内的半衰期相当长。在高催乳素血症患者中,半衰期可达79-115小时。即使在最后一次服用该药物10天后,仍有高达18%的药物通过尿液排出(其中2-3%为药物原形),高达72%的药物通过粪便排出。

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劑量和管理

Caberlon 建议长期使用。其有效性和副作用与个体敏感性相关。临床研究已证实该药物的安全性可达 24 个月或更长时间,但具体疗程应由主治医生根据具体情况确定。

给药方法和剂量:该药物为口服给药。卡麦角林的推荐治疗剂量为0.5-1毫克/天,最佳剂量通过逐步调整初始剂量来实现(对于未服用多巴胺激动剂的患者,初始剂量为0.5毫克/天;对于服用左旋多巴的患者,初始剂量为1毫克/天)。左旋多巴的平行剂量可以逐渐减少,而卡麦角林的剂量则相反,可以逐渐增加,直至达到最佳比例。该药物的最大剂量不应超过3毫克/天。卡麦角林的每周治疗剂量通常为500微克,如有必要,可每隔1个月每周逐渐增加500微克。

对于高催乳素血症患者的治疗,剂量需根据个体情况而定。为了防止泌乳,建议在产后第一天单次服用1毫克Caberlon。为了抑制女性现有的泌乳,通常每12小时服用250微克,连续服用2天。

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在懷孕期間使用 卡贝龙

Caberlon 已在动物身上进行过测试。具体而言,研究结果表明,它能够穿透大鼠的胎盘屏障。这种效应是否也发生在人体上尚不清楚。

卡贝隆在妊娠期的使用尚未得到充分研究。在大鼠实验中,未发现该药物对生殖功能的影响,也未观察到致畸作用。根据临床研究结果,服用该药物不会增加胎儿先天性病变、早产、终止妊娠或发生与女性生殖功能相关的其他问题的风险。

由于临床经验不足,且卡贝隆药物在体内的消除时间较长,建议计划怀孕的女性在预期受孕前一个月停用该药物。这将有助于预防药物对胎儿产生的潜在影响。如果在服药期间怀孕,必须立即停药,以防止对胎儿产生任何影响。

卡麦角林及其代谢物能够渗透到大鼠乳汁中,这一点已得到证实。一些推测认为,由于卡麦角林具有多巴胺激动剂的特性,服用该药物可能会延迟或抑制泌乳。

由于缺乏关于卡麦角林对哺乳影响的任何数据,建议女性如果出现任何药物影响的症状,特别是哺乳延迟或抑制,应停止哺乳。

禁忌

由于卡麦角林的生物利用度增加且副作用严重,不建议将卡麦角林与抗生素和抗精神病药物同时使用。需要注意的是,服用卡麦角林后可能会出现症状性低血压。

Caberlon 的使用禁忌症:

  • 严重的心脏病和心血管系统问题;
  • 肝肾功能障碍;
  • 患者患有胃溃疡(包括消化性溃疡)、十二指肠溃疡;
  • 发生胃肠道出血;
  • 雷诺氏综合征;
  • 有严重精神障碍病史;
  • 有肺部疾病史(特别是纤维化、胸膜炎),使用多巴胺激动剂治疗;
  • 动脉高血压;
  • 子痫,先兆子痫。

对于严重肝功能障碍患者,需要调整药物剂量。Caberlon 与降压药物同时服用时应谨慎。

服用多巴胺激动剂的患者表现出性欲亢进、性欲增强和冒险的迹象。

目前尚无关于酒精对药物耐受性影响的信息。

副作用 卡贝龙

与任何其他具有类似作用的药物一样,Caberlon 也具有许多副作用。

Caberlon 的副作用是短期且中等程度的。仅在极少数情况下才会出现戒断症状。

基本上,服用该药物时,副作用会发生在神经系统和胃肠道,并表现为:

  • 运动功能亢进,
  • 运动障碍,
  • 幻觉,
  • 困惑;
  • 恶心,呕吐,便秘;
  • 消化不良,胃炎的发展。

心血管系统副作用较少见,表现为频繁发作的头晕和动脉低血压。此外,还可能出现炎症,并扩散至粘膜和纤维膜:肺纤维化、胸膜炎、心包炎、胸膜纤维化、心包积液、心脏瓣膜病变。

值得注意的是,服用Caberlon的患者常出现心脏瓣膜病变,包括心脏反流,以及心包炎和心包积液等相关疾病。由于该药物的血管收缩特性,还出现了其他不良反应,例如心绞痛、外周水肿和红斑性肢痛症。然而,在Caberlon治疗期间,未观察到心电图或心率的变化。

女性比男性更容易出现胃功能障碍,老年患者更容易出现中枢神经系统副作用。

服用该药物还可能伴有嗜睡,较少见的是突然入睡的情况。

随着药物的长期使用,可能会观察到标准实验室测试结果的偏差。

当服用高剂量的多巴胺激动剂(包括卡麦角林)时,患者会出现病态冒险症状,以及性欲亢进和性欲增加,这些症状在停止治疗或减少剂量后可逆转。

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過量

Caberlon 按照推荐剂量正确使用时不会引起任何不良症状。然而,过量服用可能会出现腹痛、恶心、呕吐、便秘、头晕等症状。服用大剂量的患者还可能出现以下症状:

  • 血压下降,
  • 皮疹,
  • 意识障碍,
  • 睡意,
  • 精神运动性激动,
  • 幻觉。

药物过量发生的原因有很多,最常见的原因包括:个人倾向于自行用药,导致危险后果;不顾医生建议,进行不规范的治疗;以及购买非处方药。不幸的是,药物过量也可能是故意的(例如,有人企图自杀)。

无论如何,在出现Caberlon过量服用的最初症状时,患者需要紧急医疗护理。病情的严重程度取决于患者的年龄,性别,伴随疾病的存在以及身体的一般状况。

药物过量治疗采用对症治疗,使用逆转作用的药物,并采取主要支持肝脏的措施。

與其他藥物的相互作用

Caberlon通过刺激多巴胺受体作用于人体。因此,不建议将该药与多巴胺拮抗剂(甲氧氯普胺、丁酰苯、吩噻嗪、噻吨)联合使用。

卡贝隆与其他药物的相互作用可能引起一些不良反应。例如,卡贝隆与大环内酯类抗生素(尤其是红霉素)合用时,患者血浆中的溴隐亭浓度可能会升高。与其他降压药物合用时,应特别谨慎。

鉴于目前关于卡麦角林代谢的信息,尚无法预测卡麦角林与其他药物的药代动力学相互作用。在帕金森病患者的医学研究中,未观察到该药物与左旋多巴和司来吉兰的药代动力学相互作用。

至于酒精对药物耐受性的影响,目前尚无可靠信息。然而,鉴于酒精对药物的总体负面影响,可以推测Caberlon与酒精同时使用会产生显著的负面影响。

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儲存條件

建议将Caberlon存放在原包装中,空气温度不超过30°C。存放地点应避免阳光直射和潮湿,并远离儿童。建议不要从装有制剂的瓶子中取出硅胶胶囊,因为硅胶胶囊具有吸湿功能。

Caberlon 的储存条件也取决于药品的一般储存要求。因此,该药物应避光保存,最好存放在阴暗处。为避免药片受潮,应将其存放在干燥处。因此,浴室或其他湿度不稳定的房间不适合存放。

药物不得敞开存放,因为这可能导致挥发性物质的吸收并与氧气发生反应。因此,服用下一剂药物后,必须将药瓶盖紧。建议将药片存放在密封的原厂包装中,切勿将其倒入任何其他容器中。

需要注意的是,内服药和外用药最好分开存放。建议将它们放在药柜的不同层架上,或分别装入不同的袋子中。

保質期

Caberlon 是一种具有明确储存期限的药物。该药物的保质期为 2 年。

“保质期”是指药品符合其生产相关文件的所有条件和要求的期限。产品的初始保质期由制造商直接确定。在药品注册并开始工业生产后,制造商应继续开展研究工作,以研究该药品的稳定性水平。由此,确定或明确规定的保质期。

即使稳定性研究的最终结果允许,药品的保质期也不能超过 5 年。

Caberlon药物的生产日期是计算其保质期的开始日期。在储存药物期间,必须遵守说明书和包装标签上规定的所有条件。

任何药物超过有效期,均严禁使用,否则可能造成不可逆转的健康后果。药片应存放于原包装内,并置于干燥处,避免受潮和阳光直射。

受歡迎的廠商

Тева Чех Индастриз с.р.о./ТЕВА Фармацевтикал Индастриз, Чешская Республика/Израиль


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