梅皮普林

美比福林含有盐酸甲哌卡因成分，这是一种局部酰胺类麻醉剂，具有快速起效的麻醉作用。该作用与短期抑制心脏传导以及运动、自主神经和感觉纤维内的神经传导有关。

用于牙科手术。镇痛效果迅速显现（1-3分钟即可见效），且效果显著。局部耐受性良好。[ 1 ]

適應症 梅皮普林

用于传导或浸润牙科麻醉。

它用于简单的拔牙手术、口腔准备和牙根修复治疗以及矫形系统安装。

特别推荐给不能使用血管收缩药物的人。

發布表單

治疗成分以注射液形式释放，装于卡普尔或安瓿瓶内，容量为1.7毫升 - 每盒内含10个卡普尔或5个安瓿瓶。每盒含5个卡普尔瓶或2个安瓿瓶。

藥效學

该药物通过阻断神经纤维壁中应激依赖性钠通道发挥作用。该物质最初以碱的形式穿过神经壁，但只有在重新质子化后才被激活为甲哌卡因阳离子。

在 pH 值较低的情况下（例如在发炎区域），碱性形式中仅存在小颗粒，这可能会削弱镇痛效果。[ 2 ]

牙髓麻醉的效果持续时间至少为 20-40 分钟，软组织麻醉的效果持续时间在 45-90 分钟范围内。

藥代動力學

甲哌卡因吸收量大且速度快。蛋白结合指数在60-78%之间。半衰期约为2小时。

给药物质的分布容积为84ml，清除率为0.78l/分钟。

甲哌卡因的代谢过程在肝脏内进行；代谢成分的排泄由肾脏进行。

劑量和管理

它专门用于牙科手术期间的麻醉。

为了达到必要的止痛效果，必须使用能够提供这种效果的物质的最小量。对于成年人来说，这样的剂量通常在1-4毫升之间。

对于体重 20-30 公斤的 4 岁以上儿童，处方剂量为 0.25-1 毫升；对于体重 30-45 公斤的儿童，处方剂量为 0.5-2 毫升。

由于药物分布不均和代谢过程较弱，老年人的美比福林血浆浓度可能会升高。尤其是在重复/追加注射的情况下，药物蓄积的可能性会更高。如果患者全身功能衰竭，肝/肾功能不全加重，也会出现类似的情况。在这种情况下，需要减少剂量（使用能够提供所需麻醉效果的最小剂量）。对于某些疾病（心绞痛或动脉硬化）患者，应按照相同的方案减少药物剂量。

成人最大允许剂量为4毫克/公斤。这样，一个体重70公斤的人最多可以注射0.3克甲哌卡因（10毫升药液）。

对于4岁以上的儿童，剂量的选择应考虑其体重、年龄以及手术持续时间。禁止给药超过4毫克/公斤的剂量。

使用图。

该程序使用特制的可重复使用注射器药筒。注射药物前，必须用酒精擦拭注射针刺穿的药筒塞进行消毒。

禁止用任何溶液处理安瓿瓶或卡普尔瓶。也禁止将注射液与其他药物混合在同一注射器内。

为了防止物质进入容器，必须进行彻底的吸入测试；然而，必须考虑到，此类测试的阴性结果并不能保证不存在意外进入容器的可能性。

药物的给药速度为每 15 秒间隔不超过 0.5 毫升（相当于每分钟 1 安瓿/卡普尔）。

通过正确注射可以预防与意外血管内注射药物有关的许多常见症状：抽吸后，以低速注射 0.1-0.2 毫升 Mepifrin，然后（至少 20-30 秒后）缓慢注入剩余物质。

安瓿/卡普尔注射后，如有任何残留，请立即丢弃。禁止将剩余药液用于其他患者。

• 儿童申请

不应给 4 岁以下的人服用。

在懷孕期間使用 梅皮普林

尚未进行妊娠期使用甲哌卡因的临床试验。动物试验无法确定该物质对妊娠过程、胎儿发育、分娩过程及出生后发育的影响。

甲哌卡因可穿过胎盘。妊娠早期使用甲哌卡因可能会增加胎儿畸形的风险，因此仅在妊娠早期无法使用其他局部麻醉药时才使用。

尚无关于该药物在母乳中排泄量的信息。如果哺乳期必须使用美比福林，则可在用药后约24小时恢复哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 对局部酰胺麻醉剂存在严重不耐受；
• 恶性高热病史；
• 未使用起搏器的严重房室传导障碍；
• 无法通过药物控制的癫痫；
• 患有失代偿性的急性呼吸窘迫综合征；
• 活动期间歇性卟啉症；
• 血压读数非常低。

副作用 梅皮普林

中枢神经系统出现负面症状。

症状包括头痛、震颤、中枢神经系统抑制或刺激、言语或吞咽障碍、欣快感、金属味觉、焦虑和紧张。此外，还会出现打哈欠、耳鸣、意识下降、焦虑、头晕和震颤，以及多言症、嗜睡、视力下降、眼球震颤和复视。还可能出现冷/热/麻木感、抽搐、癫痫发作和意识障碍，以及呼吸减弱或停止、意识丧失和昏迷状态。

出现此类情况时，应将患者平卧，进行氧气通气，并持续监测其病情，以防止病情恶化（出现抽搐并进一步抑制中枢神经系统）。躁动症状可能短暂出现或根本不出现；在这种情况下，最初的表现可能是嗜睡，然后发展为昏厥和呼吸停止。使用甲哌卡因后出现嗜睡通常被认为是药物血液指数升高的早期症状，这是由于吸收过快引起的。

心血管系统疾病。

通常情况下，心血管系统会受到抑制，导致心动过缓；血压下降，从而引发虚脱；以及心血管系统功能不全，从而导致心脏骤停。此外，还可能出现以下临床症状：心脏传导阻滞（房室传导阻滞）、心动过速和心律失常（室性早搏或室性颤动）。这些症状都可能引发心脏骤停。

此类心血管系统抑制症状通常与血管迷走神经作用有关，尤其是在患者站立时。但有时此类疾病是由药物作用引起的。如果前驱症状（头晕、脉搏读数变化、出汗和虚弱）未能及时发现，可能会引发癫痫发作、进行性脑缺氧或严重的心血管系统功能障碍。

如果血流不足或辅助手术可能需要静脉输液，并且（在没有禁忌症的情况下）需要时可使用血管收缩剂（例如麻黄碱）。

呼吸系统疾病。

呼吸急促和呼吸徐缓都可能导致呼吸暂停。

过敏的表现。

甲哌卡因的过敏症状通常很少见，且通常伴有严重的不耐受。这些症状包括荨麻疹、过敏样反应、皮疹、肿胀、发热、血管性水肿和过敏反应。与其他局部麻醉药一样，甲哌卡因的过敏症状也很少见。症状可能突然出现，且呈活动性发作；这些症状通常与剂量无关。可能会出现局部肿胀或水肿。

胃肠道问题。

出现呕吐或恶心。

如果出现副作用，应停止使用局部麻醉剂。

過量

局部麻醉药过量中毒有两种情况：一是意外注射到血管内后立即发生；二是注射剂量过大后发生。此类不良反应表现为心血管系统或中枢神经系统功能障碍。

与活性成分甲哌卡因的影响有关的症状包括：

• 中枢神经系统损伤：轻度症状：呼吸急促、烦躁不安、金属味、焦虑、头晕和耳鸣。重度症状：肌肉痉挛或抽搐、呼吸麻痹、嗜睡、震颤和昏迷；
• 活动性心血管病变：心动过缓、血压下降、心脏骤停和心脏传导障碍；
• 与胃肠道相关的活动性疾病：呕吐或恶心。

如果出现负面症状，应停止使用局部麻醉剂。

必须监测并维持呼吸、静脉和氧气通路以及血流。如果患者出现肌阵挛，应进行氧合并注射苯二氮卓类药物。

如果血压升高，应将患者的上身垂直抬起，必要时可舌下含服硝苯地平。

如果出现抽搐，必须监视患者以确保其不会受伤，并且如有必要，必须静脉注射地西泮。

当血压水平下降时，将患者水平放置，如有必要，进行盐水血管内输注并给予血管收缩剂（静脉注射可的松或肾上腺素）。

如果出现心动过缓，则静脉注射阿托品。

如果患者出现过敏反应，应立即呼叫医疗救助，并在医疗救助到达前静脉注射生理盐水。必要时，可静脉注射可的松和肾上腺素。

如果发生心脏休克，必须将患者的上半身抬高至垂直位置并寻求医疗救助。

如果心血管系统停止运作，则需要进行间接心脏按摩、人工呼吸和复苏措施。此外，还必须呼叫救护车。

與其他藥物的相互作用

钙通道阻滞剂和β-肾上腺素能阻滞剂可增强对心肌收缩和传导的抑制。使用镇静剂缓解恐惧感时，应减少美比福林的剂量，因为美比福林与镇静剂一样，对中枢神经系统有抑制作用。

使用抗凝剂可能会增加出血的风险。

服用抗心律失常药物的人在使用甲哌卡因时可能会出现不良反应症状增加。

本药与镇静剂、乙醚、中枢麻醉药、硫喷妥钠、氯仿等同用，可能产生毒性协同作用。

儲存條件

美比福林应存放在儿童接触不到的地方。请勿冷冻药物。温度指示 - 不超过25°C。

保質期

美比福林可在药品销售之日起 3 年内使用。

类似物

该药物的类似物包括 Mepivastezin、Ultracaine 与 Bucaine hyperbar、Emla 和 Articaine，以及 Omnicaine 与 Brilocaine-adrenaline、Lidocaine saltchloride 和 Versatis。