美皮伐斯汀

甲哌替嗪是一种酰胺类局部麻醉药。使用后，麻醉作用迅速显现，这是由于其暂时抑制了感觉、植物神经和运动神经纤维内神经冲动的传导以及心脏内的传导。

用于牙科手术。镇痛作用起效迅速（1-3分钟），镇痛强度高，局部耐受性良好。[ 1 ]

適應症 美皮伐斯汀

用于牙科手术的传导麻醉和浸润麻醉，也可用于拔牙、龋洞预备、牙根治疗等简单手术以及矫形元件修复和安装前。

特别推荐那些不能使用血管收缩剂的个体使用美匹伐嗪。

發布表單

治疗剂以注射液的形式释放，装在容量为1.7毫升的药筒内。罐内有50个这样的药筒。

藥效學

当神经纤维壁内应激依赖性钠通道被阻断时，药物就会产生作用。药物以碱基的形式穿过神经壁进入细胞，但其活性作用是由质子重新结合时形成的甲哌卡因阳离子发挥的。在pH值较低的情况下（例如在发炎区域），只有一小部分药物具有碱基类型，因此镇痛作用可能会减弱。

如果进行牙髓麻醉，治疗效果持续时间至少为 20-40 分钟；如果进行软组织麻醉，治疗效果持续时间为 45-90 分钟。[ 2 ]

藥代動力學

美匹伐司汀吸收速度快，吸收量大。蛋白质合成率在60-78%之间。半衰期约为2小时。

分布容积水平为84毫升；清除指标为0.78升/分钟。

甲哌卡因这种物质参与肝内代谢过程；代谢成分的排泄通过肾脏进行。

劑量和管理

该药物仅用作牙科麻醉剂。为了有效缓解疼痛，必须使用最低有效剂量——对于成人来说，1-4毫升通常就足够了。

4岁以上、体重20-30公斤的儿童，剂量为0.25-1毫升；体重30-45公斤的儿童，剂量为0.5-2毫升。药物用量的选择需考虑儿童的体重、年龄以及手术持续时间。平均剂量为0.75毫克/公斤甲哌卡因。

老年人由于分布容积低且代谢过程较弱，其血浆药物浓度可能升高。尤其在重复（追加）给药的情况下，甲哌卡因蓄积的可能性会增大。体质虚弱的患者以及严重的肝肾功能不全患者也可能出现类似的情况。在这种情况下，有必要减少药物剂量（使用能够达到充分麻醉效果的最小剂量）。

对于患有某些病症（例如动脉粥样硬化或心绞痛）的人，Mepivistin 的剂量会根据相同的方案减少。

成人最大允许剂量为4毫克/公斤。因此，体重70公斤的人最多可使用0.3克甲哌卡因（10毫升药液）。

对于4岁以上的儿童，剂量的选择应考虑体重、年龄以及手术持续时间。最大给药剂量为3mg/kg。

药物管理方案。

给药时，需要使用专门设计的注射器药筒，用于重复给药。使用前，必须检查药液是否有变色和颗粒，以及容器是否有损坏。如果发现此类缺陷，则不得使用药筒。

注射液不得与同一注射器中的任何其他药物混合。

为防止物质误入容器，必须谨慎进行抽吸试验，至少使用两个平面（针头旋转角度为180度）。需要注意的是，抽吸试验结果为阴性并不意味着针头意外误入容器的风险。

药物的施用速率应为15秒内最多0.5毫升。这相当于每分钟引入1个药筒。

通过在吸入后正确执行注射程序，可以预防大多数与意外血管内注射相关的常见症状 - 以低速注射 0.1-0.2 毫升物质，然后在至少 20-30 秒后同样缓慢地注入剩余物质。

牙科手术结束后，任何残留在药筒内的液体必须丢弃。禁止将这些残留物用于其他患者。

• 儿童申请

该药物可供 4 岁以上人士使用。

在懷孕期間使用 美皮伐斯汀

尚未开展妊娠期使用盐酸甲哌卡因的临床试验。动物试验尚未揭示该药物对妊娠过程、胎儿宫内发育、分娩过程及出生后发育可能产生的影响的充分信息。

该药物可穿过胎盘。与其他局部麻醉药相比，妊娠早期使用甲哌卡因可能引发胎儿发育异常。因此，在妊娠早期，仅在无法使用其他局部麻醉药的情况下才可使用甲哌卡因。

尚无关于该药物是否会经乳汁排泄的信息。如果哺乳期妇女需要使用甲哌卡因，则可在给药后24小时继续哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 因药物成分作用引起的严重不耐受，或对局部酰胺麻醉药过敏;
• 恶性高热症；
• 心脏传导障碍（诊断为心动过缓或2-3阶段的AB传导阻滞）或未使用起搏器的房室传导；
• 血压或心率明显下降；
• 无法通过药物控制的癫痫；
• 卟啉症。

副作用 美皮伐斯汀

与神经系统相关的副作用包括恶心、头痛、中枢神经系统抑制或刺激、耳鸣、神经紧张、金属味觉和头晕。此外，还可能出现焦虑、嗜睡、烦躁不安、呕吐、多言和眼球震颤。还可能出现欣快感、震颤、麻木、冷热感、打哈欠、肌肉抽搐和意识障碍。此外，还可能出现复视和视力模糊、意识丧失、呼吸停止、麻痹或呼吸过程抑制、强直阵挛性癫痫发作和昏迷。

如果出现此类症状，应让患者平卧，进行氧气通气，并持续监测病情，以防止病情恶化，从而出现抽搐并进一步抑制中枢神经系统功能。躁动症状通常持续时间很短或根本不出现——在这种情况下，首发症状可能是嗜睡，然后发展为意识丧失并伴有呼吸停止。使用甲哌卡因时出现嗜睡通常表明药物血药浓度升高，并且由于快速吸收而出现。

影响心血管系统的问题：心动过速、心律失常、心血管功能抑制、低血压、室性心律失常（颤动和期外收缩）、心动过缓和心脏传导障碍，以及心血管衰竭，可导致心脏骤停。此类心血管抑制症状通常与血管迷走神经作用有关，尤其是在患者站立时。有时它们直接由药物作用引起。如果无法识别头晕、脉搏改变、出汗和虚弱等前驱症状，则可能出现脑缺氧（进行性）、癫痫发作或严重的心血管功能障碍。应将患者平卧，进行氧气通气，必要时进行静脉输液。在没有禁忌症的情况下，使用血管收缩剂（麻黄碱）。

纵隔和胸骨器官以及呼吸道功能障碍：呼吸急促或呼吸过缓，可导致呼吸暂停。

免疫紊乱：不耐受症状，包括荨麻疹、过敏反应、皮疹、过敏样反应、发烧和血管性水肿。

如果出现负面症状，应停止使用局部麻醉剂。

過量

甲哌卡因影响引起的症状包括：耳鸣、呼吸急促、金属味、呕吐、头晕、焦虑和恶心。此外，还可能出现震颤、心动过缓、抽搐、嗜睡和呼吸麻痹，以及抽搐、意识障碍或心脏传导受损、血压下降、强直阵挛性痉挛、昏迷和心脏骤停。

阴性症状表明血液中局部麻醉药浓度升高，要么立即出现（如果意外注射到血管中），要么在吸收障碍的情况下出现（如果注射到发炎的区域或血管较多的区域）。

如果出现负面症状，应停止使用美匹维斯汀。

治疗。

监测血压、脉搏指标，以及意识和呼吸频率。此外，还需要维持和恢复呼吸活动和血流功能，以及静脉注射和氧气通路。

若血压升高，应保持上身抬高体位。必要时可舌下含服硝苯地平。

如果发生癫痫，必须监视患者以确保其不会受伤，并且必要时必须使用地西泮。

如果血压下降，应让患者平卧。必要时，可血管内注射生理盐水和血管收缩剂（包括肾上腺素和静脉注射可的松）。

如果出现心动过缓，则使用阿托品。

如果发生过敏反应，必须呼叫救护车，并将患者平卧，双腿略微抬高。此外，还要给予生理盐水和可的松或肾上腺素静脉注射。

如果发生心脏休克，您需要保持上身抬高并寻求医疗救助。

当心血管系统停止运作时，会进行人工通气和间接心脏按摩以及复苏程序。

與其他藥物的相互作用

阻断钙通道作用的药物和肾上腺素能受体阻滞剂会增强对心肌收缩和传导的抑制。如果需要给患者使用镇静剂（以减轻恐惧感），则应减少麻醉药的剂量，因为它也会抑制中枢神经系统。

与抗凝剂一起使用时，出血的风险会增加。

对于使用抗心律失常药物的个体，使用美匹维斯汀后可能会观察到副作用的增强。

与氯仿、硫喷妥钠、中枢镇痛药、镇静药合用，可能产生毒性协同作用。

儲存條件

美匹伐斯嗪应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

美匹伐司汀可在药品生产之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物有 Mepifrin、Versatis 和 Articaine 与 Bucaine hyperbar、Omnicaine 和 Emla 与 Brilocaine-adrenaline，以及 Ultracaine 与利多卡因盐酸盐。