环丝氨酸

环丝氨酸是一种具有杀菌作用的抗生素，具有抗菌作用。该药物具有相当广泛的治疗活性——许多致病菌对其敏感。

该药物在治疗慢性结核病方面表现出较高的疗效。它通常用于治疗导致结核病的细菌对其他抗结核药物产生耐药性的情况。[ 1 ]

適應症 环丝氨酸

它用于治疗非典型分枝杆菌感染，以及慢性结核病（作为储备药物）。

發布表單

该药物以胶囊形式释放，每包容量为0.25克-100粒。

藥效學

该药用物质由兰链霉菌（Streptomyces orchidaceus）在生命过程中形成或人工提取。其药用原理是基于破坏细胞膜的结合过程（抑制负责细胞膜结合的酶）。

该药物对梅毒螺旋体、立克次体以及结核分枝杆菌均有活性。耐药性发展较慢。[ 2 ]

藥代動力學

吸收率为70-90%。该药物几乎不参与蛋白质合成。4小时后记录Cmax值。

活性成分存在于胆汁、痰液、乳汁、体液和胸腔积液中。60-100% 的血清药物浓度存在于胸腔中。35% 的药物剂量参与代谢过程。[ 3 ]

半衰期为10小时。主要经肾脏排泄，少量经粪便排出。慢性肾功能衰竭时，药物可能在体内蓄积。

劑量和管理

环丝氨酸口服，餐前服用。如有胃肠道黏膜刺激症状，应餐后服用。

成人剂量为每12小时服用0.25克；如有必要且服用此剂量后没有并发症，可间隔6小时服用。每日剂量为1000毫克；儿童最大剂量为750毫克。

口服谷氨酸和肌注含ATP的吡哆醇可降低毒性作用。酗酒会增加癫痫发作的可能性。治疗期间，应监测肝肾功能以及外周血象。如出现过敏性皮炎或神经毒性症状，则应停止治疗。

单一疗法使用会导致耐药性的产生，因此必须与其他抗结核药物联合使用。

• 儿童申请

在儿科中，请谨慎使用。

在懷孕期間使用 环丝氨酸

怀孕期间禁用环丝氨酸。

禁忌

主要禁忌症：

• 对该药物严重不耐受；
• 癫痫;
• 影响中枢神经系统的有机性疾病；
• 精神障碍；
• 酗酒;
• 哺乳期。

在慢性肾衰竭的情况下，应极其谨慎地使用该药物。

副作用 环丝氨酸

副作用包括：

• 头痛，精神病，抽搐（也包括阵挛性抽搐），意识模糊和构音障碍，轻瘫和攻击性；
• 表皮瘙痒和皮疹；
• 腹泻、恶心和胃灼热；
• 巨幼细胞性贫血；
• CHF 的活跃形式。

過量

每日服用超过1000毫克药物，即发生急性中毒。长期服用剂量超过0.5克/天，即发生慢性中毒，症状包括意识模糊、精神错乱、头痛、抽搐、感觉异常、头晕、麻痹和烦躁不安，甚至可能陷入昏迷状态。

采取对症措施——使用抗惊厥药和活性炭。使用吡哆醇来预防神经毒性症状的发展。

與其他藥物的相互作用

酸性果汁会中和药物的效果。

与乙醇混合时，发生癫痫发作的风险会增加。

环丝氨酸与异烟肼结合会导致嗜睡和头晕。

与乙硫异烟胺一起使用会增加与中枢神经系统相关的副作用。

儲存條件

环丝氨酸的储存温度不得高于 25°C。

保質期

环丝氨酸可在治疗成分生产之日起 2 年内使用。

类似物

该药物的类似物有 Coxamin、含有 Cycloserine-Ferein 的 Coxerine 和 Mizer。

评论

环丝氨酸的评价褒贬不一。患者评论指出该药物毒性较大，主要是血液毒性和神经毒性。使用该药物常导致周围神经炎和贫血。但在这种情况下，应该考虑到，对于耐药型结核病，使用不会导致阴性症状的药物治疗的情况极为罕见。

评论还表明，长期使用该药物会导致吡哆醇、氰钴胺和维生素 B9 的缺乏。