赫赛汀

赫赛汀含有活性成分曲妥珠单抗，能够与皮肤生长因子2型终端装置相互作用，抑制HER2过表达的肿瘤细胞增殖，削弱HER2过表达的进程。

曲妥珠单抗还能对肿瘤细胞表现出选择性细胞毒性。此外，值得注意的是，HER2过表达被认为是大多数乳腺癌和常见胃癌的主要原因。[ 1 ]

適應症 赫赛汀

它用于治疗肿瘤疾病（作为单一药物和与其他肿瘤物质联合使用），包括转移性乳腺癌（伴随肿瘤细胞 HER2 高表达）、早期乳腺癌（伴随高表达）以及影响食管胃肠道和胃的腺癌（伴随 HER2 高表达）。

發布表單

该药物以粉末形式发布，用于制造输液：0.15克小瓶内（每包1小瓶），以及0.44克（每盒内 - 1小瓶粉末和1小瓶20毫升溶剂）。

藥效學

曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生物，为人源化单克隆抗体，可选择性地与人单纯疱疹病毒受体2 (HER2) 的胞外结构域相互作用。此类抗体为IgG1型，包含人源区段（重链恒定区），并能决定p185 HER2抗体鼠源区段与HER2的互补性。[ 2 ]

曲妥珠单抗成分在体内和体外实验中均能抑制HER2过表达的肿瘤细胞增殖。体外试验中，曲妥珠单抗的抗体依赖性细胞毒性主要作用于HER2过表达的肿瘤细胞。[ 3 ]

藥代動力學

乳腺癌。

以0.01、0.05，以及每周一次0.1、0.25、0.5g的剂量短期静脉输注给药后，药代动力学参数呈非线性。增加剂量导致药物清除率降低。

半衰期为28～38天，因此赫赛汀停药后的排泄期长达27周（190天，5个半衰期）。

一种常见的胃癌。

在高药物浓度下，全身清除基本上是线性的，半衰期约为 26 天。

预期 AUC 中值（3 周内的稳态水平）为每天 1213 mg/L，稳态 Cmax 中值是 132 mg/L，Cmin 中值是 27.6 mg/L。

劑量和管理

只有在检测 HER2 肿瘤表达后才能开出赫赛汀处方。

药物通过滴管给药。配制过程中，请勿用力摇晃容器（仅需摇晃）。如果出现泡沫，必须将装有药物的袋子静置5分钟。

治疗方案必须根据文献中描述的治疗方案，完全个体化地选择，同时考虑到病理阶段及其进展特征、患者的状况、体重、身高、年龄等。

给药期间、首次输注后6小时内以及后续治疗后2小时内（仅限住院），需持续监测患者状况，以便及时发现并处理不良反应。如出现不良反应，应暂停输注，待不良症状消除、身体功能恢复后再恢复。如出现危及生命的症状，应完全停止治疗。

• 儿童申请

该药物不应用于 18 岁以下的儿童，因为其治疗效果和安全性尚未得到研究。

在懷孕期間使用 赫赛汀

哺乳期和妊娠期禁用赫赛汀。疗程结束后，育龄妇女必须采取可靠的避孕措施六个月，因为该药物可能引发胎儿致命的肺和肾发育不全，以及羊水过少。

禁忌

对曲妥珠单抗严重不耐受的情况，以及与肺转移相关的严重呼吸困难的情况，或需要氧气治疗阶段的呼吸困难的情况禁用。

心绞痛、心肌功能不全、血压升高者或用药前已接受过核毒性药物治疗者应慎用。

副作用 赫赛汀

可能会出现副作用，包括加重/发展感染（肺炎、疱疹、流感、膀胱和表皮病变）。还可能出现肿瘤（良性和恶性）。还可能出现与胰腺、肾脏、肝脏、心血管系统、神经系统和造血系统相关的症状。

可能会出现与呼吸系统（气管炎或支气管炎）和表皮（荨麻疹或瘙痒）相关的过敏症状，以及过敏反应、血管性水肿和心源性休克。

與其他藥物的相互作用

该药物与 5% 葡萄糖不相容，因为它可能会引起蛋白质聚集。

赫赛汀不得与其他药物混合或稀释。

儲存條件

赫赛汀应存放于儿童接触不到的地方。温度范围为2-8°C。

保質期

赫赛汀自药品生产之日起可使用36个月。配制后的溶液在无菌条件下保存，保质期为1个月。

类似物

该药物的类似物包括 Vectibex、MabThera 与 Avastin、Gazyva 和 Arzerra 与 Mabcampat，以及 Erbitux 和 Trastumab。