Diferelin

抗肿瘤激素药物 Diphereline 属于促性腺激素释放激素（促性腺激素释放激素或 GnRH）的类似物（激动剂）的药理学组。

其他商品名：曲普瑞林、Decapeptyl depot。类似物：戈舍瑞林（Zoladex）、布舍瑞林（Buserelin-long）、亮丙瑞林（Lupron depot、Leuprolide、Lecrin depot）。

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適應症 Differelina.

Diphereline 作为抗肿瘤药物的主要适应症包括男性激素依赖性播散性前列腺癌，也可用于治疗女性子宫内膜异位症、子宫纤维瘤病和良性子宫肌层肿瘤（肌瘤）。

该药物用于治疗促性腺激素性闭经（即由卵巢功能下降引起的）。

Diphereline 已应用于生殖医学——用于治疗女性内分泌性不孕症和为体外受精 (IVF) 做准备（卵巢刺激）。

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發布表單

用于制备皮下给药和肌肉注射长效溶液的冻干粉

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藥效學

Diphereline 药物的药效学是由于内源性下丘脑激素促性腺激素释放激素（促性腺激素释放激素或 GnRH）的合成类似物 - 曲普瑞林（D-色氨酸-6-促性腺激素乙酸酯）的作用。

达菲林的作用分为两个阶段。首先，它会刺激垂体前叶，增加促性腺激素——黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放，从而导致女性体内雌二醇水平暂时升高；在男性中，它通过间接激活睾丸间质细胞，增加睾酮的合成。

但在第二阶段，该药物对垂体的作用会完全阻断其受体对促性腺激素释放激素的敏感性，LH 和 FSH 的分泌会减少，并逐渐停止产生。因此，女性和男性性激素的含量会急剧降低：女性会经历人工绝经，男性会停止精子生成。停止使用 Diphereline 后，这两个过程都是可逆的。

降低性激素及其对癌细胞生长的影响的因素在肿瘤学中用于治疗男性前列腺癌，以及用于治疗与女性细胞增殖增加相关的良性子宫肿瘤的药物治疗。

达菲林因其对排卵的影响而被用于体外受精（IVF），因为抑制黄体生成素（LH）的合成可以防止卵子过早离开卵巢（即早产）。抑制黄体生成素的自发激增可以促进卵泡生成，从而提高受孕的可能性。

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藥代動力學

皮下注射Diphereline后曲普瑞林的生物利用度为70％；该药物迅速进入血液，但不与血浆蛋白结合。给药后30-40分钟观察到血液中的最大浓度。

半衰期为3.5至6.5小时。

曲普瑞林在肝脏中分解，但其生化机制

劑量和管理

达菲林（Diphereline）是一种皮下注射药物。用于治疗前列腺癌时，前七天每天皮下注射0.5毫克（一次）。之后剂量减至0.1毫克，每日一次。

治疗女性子宫内膜异位症、子宫肌瘤和肌瘤的给药方法和剂量相似。

对于长期使用，医生建议使用曲普瑞林缓释药物 - Diphereline缓释剂（含有3.75毫克活性物质），每四周注射一次（注射应在月经周期的前五天进行）。

用于 IVF 的短期方案中的 Diphereline 在月经周期的第一天给药 - 0.1 毫克（每天一次），持续 10 天。

为了刺激排卵，在体外受精（IVF）中，从黄体期中期（即月经周期的第21-23天）开始，按照长期方案使用Diphereline - 每天一次（同一时间），皮下注射到腹前壁；医生根据每个病人的血液激素检测结果确定剂量。以下注射可以独立进行，护士应指导患者如何将Diphereline注射到腹部。该药物的给药时间为12-22天：持续时间也是由医生在每三天进行一次卵巢超声监测时确定的 - 以便准确确定绒毛膜促性腺激素药物的给药时间以及随后的卵巢穿刺（以获得成熟的卵子）。通常，服用Diphereline后应该没有月经，因为该药物会阻止垂体产生黄体激素，从而导致腹泻。

在冷冻方案中，Diphereline 的剂量较低，并且在植入之前将胚胎保持冷冻状态（在液氮中冷冻保存）。

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在懷孕期間使用 Differelina.

怀孕和哺乳期间不得使用 Diphereline。

禁忌

如果对该药物和其他促性腺激素释放激素的合成类似物过敏，怀孕和哺乳期间，患有垂体腺瘤，严重过敏，骨质疏松症，多囊卵巢疾病以及 18 岁以下的患者，则禁用 Diphereline。

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副作用 Differelina.

Diphereline 最可能的副作用是：

• 恶心和食欲不振；
• 皮肤瘙痒、充血：
• 多汗症、盗汗、面部和胸部潮热；
• 血压升高；
• 头晕、昏厥和头痛；
• 呼吸急促和心律不齐；
• 四肢麻木（感觉异常）；
• 腹部、肌肉和关节疼痛；
• 视力下降；
• 血液中葡萄糖和胆固醇水平升高；
• 情绪波动频繁、抑郁、睡眠障碍、性欲下降（男性效力下降）；
• 阴道粘膜干燥，性交困难，子宫出血，痛经，女性出现卵巢囊肿；
• 睾丸和毛发生长减少，男性乳腺增大；
• 骨密度降低。

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過量

过量服用 Diphereline 可能会导致副作用增加；在这种情况下，应停止治疗。

與其他藥物的相互作用

尚未研究Diphereline与其他药物的相互作用，因此不应排除这些药物的相互作用。无论如何，不建议将这种抗肿瘤激素药物与抗生素、抗组胺药、神经安定药等药物合用。

此外，Diphereline和酒精会加剧该药物的副作用，如头晕和血压升高。

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儲存條件

该药物应储存在+2-10°C的阴暗处（不要冷冻）。

保質期

36个月。