Heparsil

Geparsil 属于具有保肝功效的药物类别。其活性成分为水飞蓟素，提取自斑点水飞蓟的果实。该物质由四种不同的黄酮木脂素异构体组成：异水飞蓟宾与水飞蓟宾，以及水飞蓟素与水飞蓟宁。

该药物具有抗毒和保肝作用。水飞蓟素的抗肝毒性作用是通过与肝细胞壁内相应毒素的末端发生竞争性相互作用而产生的。这导致了膜稳定作用的产生。结果，肝纤维化和脂肪变性得以减缓。

適應症 赫帕希拉

它用于治疗肝中毒，以及肝脏炎症（慢性）或肝硬化患者的维持治疗。

發布表單

药效成分以胶囊形式释放——每蜂窝包装内含12粒胶囊，每盒内含5或10粒胶囊。也可采用容器形式释放——每容器30或50粒胶囊。

藥效學

水飞蓟素具有细胞调节和代谢作用，抑制5-脂氧合酶途径（特别是LTB4成分）的功能，还能稳定细胞壁的通透性，并与活性氧自由基合成。

该活性物质还能刺激受影响的肝细胞内的磷脂和蛋白质结合（功能性和结构性蛋白质）（稳定脂质代谢）并使其壁的活性正常化，同时合成自由基（具有抗氧化作用），从而保护肝细胞免受负面影响，帮助恢复它们。

黄酮类化合物的功效源于其抗氧化活性和改善微循环的能力。这些功效的临床表现是改善客观和主观体征，以及稳定肝功能值（降低胆红素、转氨酶和γ-球蛋白）。因此，健康状况得到改善，消化功能相关症状得到缓解，并且对于因肝损伤导致食物吸收功能受损的患者，食欲也会得到改善。

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藥代動力學

口服时，水飞蓟素在胃肠道的吸收率较低。它参与肝脏和肠道的循环过程。该物质不会在体内蓄积。

它在体内分布密集。使用14C标记的水飞蓟宾进行的测试表明，该成分在肝脏中含量丰富；在肺、肾、心脏和其他器官中的含量非常低。

水飞蓟素的代谢过程在肝脏内通过结合的方式进行。硫酸盐和葡萄糖醛酸苷（代谢成分）存在于胆汁中。

水飞蓟素的半衰期为6小时。主要以硫酸盐和葡萄糖醛酸苷的形式经胆汁排泄（约80%）。仅有一小部分药物（约5%）经尿液排出。

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劑量和管理

该药口服，餐后服用。胶囊需整粒吞服，无需咀嚼，用清水送服。

每天需要服用3次，每次1-2粒胶囊（相当于0.07-0.14克水飞蓟素）。

治疗持续时间由主治医生根据病理进展及其性质单独选择。

平均而言，治疗过程通常持续3个月。

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在懷孕期間使用 赫帕希拉

目前尚无关于 Heparsil 在哺乳或怀孕期间使用的治疗效果和安全性的信息。

禁忌

对药物成分严重不耐受的情况以及活性期各种原因的中毒情况禁用。

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副作用 赫帕希拉

该药物通常耐受性良好，无并发症。仅在患者个人敏感性较高的情况下，偶尔可能会出现副作用：

• 消化功能损害：呕吐、腹泻、胃灼热、恶心和消化不良；
• 影响皮下组织和表皮的疾病：偶尔出现过敏的表皮症状 - 皮疹或瘙痒，以及脱发增强;
• 影响泌尿系统的疾病：偶尔会出现利尿增强的情况；
• 呼吸系统问题：偶尔出现呼吸困难；
• 其他症状：偶尔，现有的前庭疾病会加重。

负面表现是暂时的，停药后就会消失，无需采取额外的特殊措施。

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過量

若服药过量，应催吐、洗胃、给予活性炭，必要时进行对症处理。

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與其他藥物的相互作用

该药与口服避孕药和雌激素替代疗法药物联合使用可能会导致后者治疗活性的减弱。

由于水飞蓟素抑制血红素蛋白 P450 系统的活性，因此它会增强单个药物的作用：

• 抗凝剂（包括华法林和氯吡格雷）；
• 抗过敏药物（例如非索非那定）；
• 降胆固醇药物（如洛伐他汀）；
• 抗精神病药（地西泮和阿普唑仑与劳拉西泮）；
• 抗真菌药（包括酮康唑）；
• 用于治疗癌症的某些药物（例如长春花碱）。

儲存條件

Geparsil 应存放在儿童接触不到的地方。温度不得高于 25°C。

保質期

Heparsil自药品出售之日起可使用24个月。

儿童申请

由于 14 岁以下儿童使用该药物的经验有限，因此不为该年龄段的儿童开该药物。

类似物

该药物的类似物有 Darsil、Legalon 和 Karsil 与 Silibor，以及 Karsil Forte 和 Silibor Max。

评论

Geparsil 获得了患者的一致好评——该药物表现出极高的疗效，有助于治疗其适应症所规定的疾病。缺点是药物价格较高。