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Genfastat

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025

Genfastat 是生长抑素的类似物。它用于胃肠病学的强化治疗程序。

ATC分類

H01CB02 Octreotide

有效成分

Октреотид

藥理學組

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

藥理學作用

Соматостатиноподобные препараты

適應症 基因快车

它用于以下情况:

  • 肢端肥大症(如果放射疗法、外科手术和使用多巴胺激动剂没有达到预期效果);
  • 观察到生长激素释放激素(STH-RF)产生增加的肿瘤;
  • 消除胃肠道分泌性肿瘤引起的表现(包括伴有类癌综合征的类癌肿瘤,以及伴有胰高血糖素瘤和胃泌素瘤的胰岛素瘤);
  • 预防胰腺术后并发症的发展;
  • 对于艾滋病患者来说,腹泻是其他类型治疗难以治愈的疾病。

它还用于肝硬化患者食管静脉曲张的止血和预防其复发(与内镜硬化疗法相结合)。

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發布表單

治疗剂以液体形式释放,用于皮下或静脉注射,装在容量为1毫升的玻璃瓶中。盒子里有5个这样的瓶子。

藥效學

Genfastat 是生长抑素的人工类似物,具有较长的疗效。该药物能够抑制垂体前叶释放促性腺激素 (STH),并抑制促甲状腺激素 (TSH) 的释放。

同时,它抑制胰腺的内分泌(胰高血糖素和胰岛素)和外分泌,抑制胃酸和胃泌素的分泌过程,抑制促胰液素和胆囊收缩素的分泌过程,抑制血管肠肽和其它肽类的分泌过程,抑制消化酶以及通过胃肠胰系统分泌的活性成分的分泌过程。该药物还会抑制胃肠道的运动功能。

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藥代動力學

皮下注射后,药物迅速被血液吸收。半小时后即可观察到活性成分的血浆Cmax浓度。血浆内与蛋白质的合成率为65%;与血液成分的结合力很弱。Vd值为0.27升/千克。

总清除率为160 ml/min。皮下注射的半衰期为100分钟。静脉注射的排泄分为两个阶段,半衰期分别为10分钟和90分钟。

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劑量和管理

该药物用于静脉注射和皮下注射。

对于内分泌肿瘤,药物通过皮下注射给药,初始剂量为50微克,每日1-2次。之后,考虑到疗效、对肿瘤激素水平的影响(对于类癌肿瘤,则考虑对尿液中5-羟基吲哚乙酸分泌的影响)以及耐受性,剂量可逐渐增加至100-200微克,每日3次。例如,为了快速起效,对于类癌肿瘤,初始剂量以稀释的推注形式给药,同时监测心率水平。

如果类癌治疗一周后没有出现积极变化,则可以停止治疗。

对于肢端肥大症,该药物皮下注射,初始剂量为50-100微克,每12小时注射一次。然后,根据血液生长激素(GH)指标测定结果、临床症状分析和药物耐受性来选择剂量。原则上,每日需要服用200-300微克。如果治疗3个月后GH指标未降至所需水平,且疾病临床症状未改善,则停止治疗。

为预防胰腺术后并发症,应于开腹手术前60分钟皮下注射首剂(100微克);术后7天内,每日3次,每次100微克。仅在特殊情况下才需要增加剂量。维持剂量需根据个人情况确定。如果以最大允许剂量治疗1周后仍未见效,则应停止疗程。

准备静脉注射用液体。

操作前,将多用药瓶中的药物溶于0.9%氯化钠溶液中。切勿将药物溶于葡萄糖溶液中。在这种情况下,药物溶解比例的最小值为1:1,最大值为1:9。为防止细菌污染,药瓶塞最多可刺破10次。配制好的药液必须在8小时内用完,剩余未用完的药液必须丢弃。

已开封的可重复使用药瓶(200 mcg/ml)应存放在冰箱中(温度范围为2-8°C)。保质期为15天。

给药前,检查药液中是否有沉淀物和颗粒,以及颜色、透明度和瓶子泄漏的变化。

禁止使用颜色发生变化或浑浊的物质,以及含有颗粒沉淀物的物质,以及瓶子上有污迹的物质。

在懷孕期間使用 基因快车

只有在有严格的生命指征的情况下,才可以为哺乳期妇女或孕妇开 Genfastat 处方。

禁忌

如果对奥曲肽不耐受,则禁用该药物。

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副作用 基因快车

服用该药物会导致以下副作用的出现:

  • 胃肠道反应:呕吐、腹痛、厌食、腹泻、脂肪泻、恶心和胀气。可能出现葡萄糖不耐受。偶见触痛、上腹部剧痛、腹膜肌紧张、高胆红素血症和急性肝炎,以及肝酶活性升高。长期使用有时会导致胆囊结石形成;
  • 局部症状:注射部位瘙痒、灼热感、疼痛、发红、肿胀。

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過量

该药物的剂量高达每天 2000 微克,以皮下注射的形式持续数月,通常不会出现并发症。

成人最大剂量1倍静脉推注,剂量达1000微克,可出现面部皮肤潮红、心率减慢等症状,此外还会出现腹部痉挛性疼痛、恶心、腹泻和胃部空虚感。这些症状在给药后24小时内消失。

意外长时间输注过量奥曲肽(250 微克/小时,而非 25 微克/小时)后,尚未报告任何不良反应。急性中毒也不会导致危及生命的症状。已采取对症措施以消除干扰。

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與其他藥物的相互作用

与生长抑素类似的物质能够降低在血红蛋白 P450 系统同工酶的帮助下代谢的成分的清除率(这可能与生长激素的抑制有关)。

与溴隐亭联合使用会增加其生物利用度。

与胰岛素联合使用可能会增强该药物的抗糖尿病作用。

与环孢菌素一起服用会降低这种元素的吸收。

Genfastat 与西咪替丁的使用会抑制后者的吸收。

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儲存條件

Genfastat 应存放于儿童接触不到的阴凉处。请勿冷冻。温度指示范围为 2-8°C。

保質期

Genfastat 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

关于该药物在儿科中的使用信息有限,因此不给儿童开这种药。

类似物

该药物的类似物是含有 Octrestatin 和 Sandostatin 的药物 Octra。

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受歡迎的廠商

Омега Лабораториз Лтд., Канада


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為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Genfastat",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。

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