菲玛拉

Femara 是一种抗癌药物。

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適應症 菲玛拉

它用于治疗以下疾病：

• 曾接受过抗雌激素（如他莫昔芬）治疗的绝经后妇女的乳腺癌（广泛形式）；
• 绝经后妇女的早期乳腺癌。

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發布表單

该药物以2.5毫克的片剂形式发布，每包30片。

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藥效學

该药物为非甾体类药物，具有抗肿瘤作用。Femara 是一种特异性抑制芳香化酶活性的药物。它通过与参与雌激素结合过程的芳香化酶亚基竞争性合成，阻止雌激素对肿瘤生长的刺激作用。此外，它还能独立抑制肿瘤生长。

在治疗广泛型乳腺癌（绝经后）期间，每日服用来曲唑会导致血液中硫酸雌酮以及雌二醇和雌酮的含量下降（下降75-90%）。同时，雄烯二酮的含量未见变化。因此，阻断雌激素的生物合成过程不会导致雄激素（雌激素的前体）的积累。此外，促黄体激素和促卵泡激素（FSH）的水平以及甲状腺激素的含量均未见变化。

该药物不会影响位于肾上腺的类固醇激素的结合过程，从而避免了 GCS 和盐皮质激素的纠正。

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藥代動力學

来曲唑经胃肠道快速吸收。生物利用度为99.9%。食物摄入会略微降低吸收率。与血液蛋白的合成率为60%。

如果每天按标准剂量服用该药物，3-6周后即可观察到平衡值。药物会经历代谢过程，在此过程中会形成无活性的化合物。

该物质的代谢产物经肠道和肾脏排泄。半衰期为48小时。

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劑量和管理

该药片应口服，每天 2.5 毫克，无需考虑食物摄入量。

治疗通常持续较长时间——至少5年。如果出现肿瘤进展的症状，应停止治疗。

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在懷孕期間使用 菲玛拉

不应给孕妇开 Femara 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 哺乳期（如需服药，应停止哺乳）；
• 对药物成分存在不耐受；
• 女性在生育期的激素状态；
• 18岁以下的儿童和青少年。

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副作用 菲玛拉

使用该药物通常会引起中等程度的副作用，无需停药。

不良反应包括：肿胀、皮疹、头痛、恶心呕吐以及全身乏力。此外，还会出现潮热、背部和四肢疼痛。此外，还会出现头发稀疏、体重增加、阴道出血和厌食。

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與其他藥物的相互作用

与20毫克剂量的他莫昔芬合用时，该药物的血药浓度会降低38%，但未观察到对他莫昔芬血药浓度的逆转作用。目前尚无关于该药物与其他抗肿瘤药物合用的信息。

该药物与CYP2C19同工酶发生显著相互作用的可能性较低。然而，应谨慎与经血红蛋白同工酶代谢的药物合用。

儲存條件

Femara 的保存温度不得高于 30 ^° C 。

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保質期

Femara 自药品生产之日起可使用 5 年。

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类似物

该药物的类似物有 Letrotera、Letrozole 与 Letrozole-Teva，以及 Extraza 和 Letroza。

评论

Femara 是一种非甾体芳香化酶抑制剂（第三代），已知可降低 98% 的雌激素水平。雌激素是在芳香化酶的作用下由绝经后女性体内的雄激素合成的。Femara 被认为是这类药物中最有效的。

在早期辅助治疗中，该药物比他莫昔芬更有效（比较复发频率和转移前持续时间）。该药物被认为非常有效且安全（尤其对于复发风险高的女性（如果淋巴结转移或既往接受过化疗））。有时，使用该药物可以避免放射治疗、细胞抑制治疗以及手术。

评价显示，该药物的耐受性优于他莫昔芬。治疗持续了4.5-6年，仅有部分患者出现副作用：肌痛、潮热和关节炎。此外，还观察到厌食、外周水肿、恶心和严重疲劳。

患者还报告称，服用芳香化酶抑制剂常会导致骨质疏松，并增加骨折风险。因此，联合治疗包括使用Zometa等生物膦酸盐药物。

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