Endoxan

Endoxan 表现出抗肿瘤治疗活性。

环磷酰胺成分是一种烷化型细胞抑制剂。在肿瘤细胞内，该物质发生生物转化，形成具有活性的代谢物，这些代谢物通过在RNA和DNA结构之间形成交联来破坏RNA和DNA的结合过程。同时，这些代谢物还会阻断有丝分裂过程，并减缓蛋白质结合。

[ 1 ], [ 2 ]

適應症 Endoxan

它用于消除以下疾病：

• 淋巴肉芽肿病；
• 淋巴肉瘤；
• 多发性骨髓瘤;
• 活动期淋巴细胞白血病；
• 骨肉瘤；
• 非霍奇金淋巴瘤；
• 成神经细胞瘤;
• 乳腺癌；
• 慢性淋巴细胞白血病；
• 卵巢癌；
• 视网膜母细胞瘤。

与其他抗肿瘤药物联合使用，用于治疗宫颈癌、肺癌和膀胱癌，以及影响前列腺或软组织的肉瘤以及网状肉瘤。

作为一种免疫抑制剂，它可用于治疗银屑病或类风湿性关节炎、进行性胶原病、肾病综合征，此外，还可以用于防止移植器官可能产生的排斥反应。

發布表單

该药用成分以片剂形式发售，每盒50片。它也可以制成冻干粉形式，用于制备静脉注射液。

[ 3 ]

藥代動力學

环磷酰胺从胃肠道的吸收是完全的。

代谢过程在肝脏内进行；在这种情况下，会形成具有烷化性质的活性代谢成分。这些成分一部分转化为无活性的代谢物，其余部分则转化为具有细胞毒性作用的代谢成分。静脉注射后，代谢物的Cmax值需在2-3小时后记录。

代谢物经肾脏排泄；5-25%的代谢物以原形随尿液排出。成人半衰期为7小时，儿童为4小时。

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

劑量和管理

给药方案根据临床情况个体化选择。药片必须口服，餐前半小时或餐后2小时服用。通常每日服用1-4片（0.05-0.2克）。疗程持续14-21天。

静脉注射需预先溶解药物。每日剂量为0.05-0.1 g/m2 ^。每周注射3次，剂量为0.1-0.2 g/m2；每2周注射1次，剂量为0.6-0.75 g/ ^m2。^每月注射1次，剂量为1.5-2 g/m2 ^。整个疗程的总剂量为6-14 g。

需定期进行血液检查以监测骨髓抑制的严重程度（血小板和白细胞水平）。此外，还需监测尿液中红细胞的存在（这是出血性膀胱炎的征兆，一旦发现应停止治疗）。如果出现继发感染（严重骨髓抑制的并发症），也应停止治疗。

治疗期间您不应饮用酒精饮料。

[ 12 ], [ 13 ]

在懷孕期間使用 Endoxan

怀孕期间禁止使用 Endoxan。

环磷酰胺会经乳汁排泄，因此治疗期间应停止母乳喂养。在治疗期间母乳喂养的母亲所生的婴儿中，观察到血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻以及血红蛋白水平下降。

禁忌

主要禁忌症：

• 抑制骨髓活动；
• 膀胱炎；
• 明显性质的恶病质；
• 尿潴留；
• 活跃期感染；
• 终末期病理；
• 与药物相关的严重不耐受。

患有痛风、肾结石、肾上腺切除术、骨髓抑制以及严重肾脏、肝脏或心脏疾病时需谨慎使用。

[ 9 ], [ 10 ]

副作用 Endoxan

副作用包括：

• 血小板减少症、白细胞减少症或中性粒细胞减少症；
• 呕吐，腹痛，便秘或腹泻，恶心，食欲不振，此外还有口腔炎，黄疸和结肠炎；
• 脱发；
• 表皮瘙痒，皮疹和荨麻疹；
• 皮肤色素沉着；
• 出血性膀胱炎或尿道炎、肾病、高尿酸血症和肾功能障碍；
• 出血性心肌炎（很少见）；
• 影响肺部的纤维化（长期使用大剂量治疗）；
• 闭经和精子发生和卵子发生障碍（有时可能无法治愈）。

[ 11 ]

過量

如果发生中毒，则会观察到副作用的增强，包括心脏毒性或骨髓抑制。

无解毒剂。采取对症治疗。

與其他藥物的相互作用

与抗痛风药物一起使用促尿酸排泄的药物会增加罹患肾病的可能性，因为环磷酰胺会增加尿酸的形成量。

与别嘌呤醇联合使用会增强对骨髓的毒性作用。

诱导微粒体氧化的物质会增强环磷酰胺的代谢过程，导致形成的代谢成分的体积增加并增强药物的作用。

环磷酰胺可增强药物的抗凝特性，并增强抗肿瘤抗生素柔红霉素和阿霉素的心脏毒性活性。

与免疫抑制剂（包括硫唑嘌呤、GCS、巯基嘌呤与环孢素、苯丁酸氮芥）联合使用会增加发生感染以及继发性肿瘤的可能性。

当 Endoxan 与引起骨髓抑制的物质以及放射疗法一起使用时，骨髓抑制会增强。

对心脏移植接受者使用环磷酰胺和洛伐他汀具有发生急性肾衰竭或骨骼肌坏死的高风险。

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

儲存條件

Endoxan 必须储存在 25°C 以内的温度下。

[ 17 ], [ 18 ]

保質期

Endoxan 自药品销售之日起可使用 36 个月。

[ 19 ], [ 20 ]

儿童申请

儿科使用药物的经验极其有限。

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

类似物

该药物的类似物有环磷酰胺、利多克辛、环磷酰胺环磷酰胺和环磷酰胺复方制剂。

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

评论

许多关于Endoxan的评论都提到了其使用过程中出现的副作用。几乎所有患者都报告称，静脉注射后会出现面部皮肤充血。他们还抱怨多汗症和头痛。此外，用户评论中常见的不良反应包括造血过程抑制以及完全或部分秃顶（治疗结束后头发开始重新生长）。

[ 36 ]、[ 37 ]、[ 38 ]、[ 39 ]、[ 40 ]