埃姆洛丁

Emlodin 是一种作用于血管系统的选择性钙拮抗剂。

適應症 埃姆洛迪纳

它用于治疗以下疾病：

• 血压升高；
• 慢性稳定型心绞痛；
• 变异型心绞痛。

發布表單

该药物以片剂形式发布，每片泡罩板内装有10片。每盒包含3片泡罩板。

藥效學

氨氯地平是一种钙拮抗剂（二氢吡啶的衍生物），可阻止钙离子渗透到心肌和平滑肌细胞。

该物质的抗高血压作用机制与其对血管平滑肌的直接松弛作用有关。该药物的抗心绞痛作用机制尚未完全研究，但已知以下因素在其中起着重要作用：

• 外周小动脉扩张，导致后负荷（外周阻力）降低。由于心脏负荷减少，心率保持稳定，因此能量消耗也随之减少，心肌对氧气的需求也随之减少；
• 影响主要冠状动脉以及冠状动脉小动脉（包括正常和缺血）的扩张，可能也在该物质的药效中发挥了重要作用。由于这种扩张，在冠状动脉区域痉挛（变异型心绞痛）的患者中，心肌接收的氧气量会增加。

对于高血压患者，每日服用一次该药物即可在24小时内（患者在此期间可保持卧位或站位）显著降低血压，且具有临床意义。由于该药物起效缓慢，通常不会观察到血压急剧下降。

对于心绞痛患者，每日单剂量服用本品可增加体力活动总时间，延长心绞痛发作前的间隔时间，并缩短ST段压低1毫米的间隔时间。该药物可降低心绞痛发作的频率，并减少硝酸甘油的用量。

氨氯地平对新陈代谢没有任何负面影响，也不会引起血浆脂质水平的变化。该药已获准用于糖尿病、哮喘和痛风患者。

藥代動力學

吸收。

口服治疗剂量的药物后，活性成分逐渐被血浆吸收。未改变分子的生物利用度约为64-80%。服药后6-12小时，血浆中药物浓度达到峰值。食物与药物同服不会影响氨氯地平的吸收。

分配。

分布容积约为21L/kg，活性物质的pKa值为8.6。体外试验显示，该药物的血浆蛋白合成约为97.5%。

代谢过程和排泄。

血浆中该成分的半衰期约为35-50小时。连续服用7-8天后，药物在血浆中达到平衡值。在这种情况下，氨氯地平主要进行代谢，并形成无活性的衰变产物。约60%的消耗部分通过尿液排出（其中约10%为未改变的氨氯地平）。

患有肝脏疾病的人。

关于肝功能障碍患者使用该药物的信息有限。肝功能衰竭患者中，氨氯地平的清除率降低，导致该药物的半衰期和AUC增加（约增加40-60%）。

劑量和管理

成年人。

为了降低升高的血压值以及治疗心绞痛，初始剂量需每日单次服用5毫克。考虑到患者对此类治疗的反应，每日单次剂量可随后增加至最大10毫克。

如果心绞痛患者对硝酸盐或标准剂量的β受体阻滞剂有抵抗力，则可以将该药物作为单一疗法或与其他抗心绞痛药物联合使用。

有数据显示，高血压患者可将此药与噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂和α受体阻滞剂或血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂合用。与这些药物合用时，无需选择剂量。

6岁以上血压升高的儿童。

对于这类患者，Emlodin 的推荐初始剂量为 2.5 毫克，每日服用一次。如果治疗 1 个月后仍未达到预期效果（即未达到预期血压值），则可将每日剂量增至 5 毫克。然而，需要注意的是，目前尚未对这类患者使用 5 毫克剂量的药物进行研究。

肝功能不全者。

对于轻度至中度肝病患者，该药物的剂量大小尚不明确，因此应谨慎选择剂量，从最低剂量开始。重度肝病患者应从最低剂量开始服用，然后逐渐增加剂量。

为了获得 2.5 毫克的剂量，应将 5 毫克的药片分成两半。

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在懷孕期間使用 埃姆洛迪纳

目前尚无关于孕妇使用氨氯地平安全性的数据。只有在无法使用其他更安全的药物，且疾病相关风险高于孕妇和胎儿并发症风险的情况下，才可使用氨氯地平。

在动物试验中，使用高剂量时观察到生殖毒性。

目前尚无关于氨氯地平是否会经人乳分泌的信息。在决定是否继续母乳喂养或使用该药物之前，应评估服用该药物对母亲和婴儿的风险和益处。

禁忌

主要禁忌症：

• 对二氢吡啶以及氨氯地平和治疗剂的其他成分存在不耐受；
• 极低血压；
• 休克状态（包括心源性休克）；
• 左心室流出道区域阻塞（例如严重的主动脉瓣狭窄）；
• 血流动力学不稳定且与急性心肌梗塞有关的心力衰竭。

副作用 埃姆洛迪纳

使用该药物后，经常会出现头晕、心动过速、嗜睡、潮热、头痛、恶心、严重疲劳、腹痛和肿胀（包括小腿）等副作用。

服用药丸也可能引起以下副作用：

• 与淋巴和全身血流相关的疾病：偶尔出现白细胞减少症或血小板减少症；
• 免疫紊乱：偶尔出现过敏症状；
• 影响代谢过程的问题以及消化系统疾病：偶尔会出现高血糖症；
• 精神障碍：有时可能出现情绪波动（包括焦虑）、抑郁和失眠。偶尔会出现思维混乱的感觉；
• 影响神经系统功能的疾病：常出现头晕、嗜睡和头痛（主要在治疗初期）。有时还会出现昏厥、感觉异常、味觉障碍和感觉减退。多发性神经病或肌张力亢进罕见。
• 视觉障碍：经常会出现视觉功能问题（包括复视）；
• 影响迷路和听觉器官的问题：有时会出现耳鸣；
• 心脏功能障碍：常出现心率加快。有时出现心律失常（包括室性心动过速、心动过缓和心房颤动）。偶尔发生心肌梗死；
• 血管疾病：常出现潮热。有时血压下降。偶尔出现血管炎；
• 胸腔、呼吸系统和纵隔疾病：常出现呼吸困难。有时伴有流鼻涕或咳嗽；
• 胃肠道问题：常出现恶心、腹痛、消化不良症状，并出现肠道蠕动障碍（包括便秘和腹泻）。有时出现口腔黏膜干燥和呕吐。偶尔还会出现胃炎、胰腺炎，以及牙龈增生；
• 肝胆功能障碍：偶尔观察到黄疸，肝炎和肝酶水平升高（通常与胆汁淤积有关）；
• 皮下层及皮肤表面的损害：有时出现紫癜、瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、多汗症，并伴有肤色改变。偶尔出现多形性红斑、Quincke水肿、剥脱性皮炎、光过敏和Stevens-Johnson综合征；
• 结缔和肌肉骨骼组织功能障碍：常出现小腿肿胀和肌肉痉挛。有时伴有背痛、肌痛或关节痛；
• 影响泌尿系统和肾脏的病变：有时出现夜尿、排尿障碍和排尿频率增加；
• 乳腺和生殖器官疾病：有时出现男性乳房发育或阳痿；
• 全身性疾病：常出现水肿。也常出现乏力和极度疲劳感。有时伴有不适和疼痛（尤其是在胸骨区域）。
• 检查结果：有时会出现体重增加或减少。偶尔有锥体外系综合征的报道。

過量

关于故意服用过量药物的信息有限。

中毒表现：根据现有数据，可以推测Emlodin严重中毒会导致严重的外周血管扩张，并可能引发反射性心动过速。有资料显示，Emlodin会导致全身血压显著下降，且可能持续很长时间（包括休克，并可能导致死亡）。

在治疗由氨氯地平中毒引起的临床显著的血压下降时，需要定性地支持心血管系统的功能 - 不断监测呼吸系统和心脏的工作，抬起患者的腿，还要监测体内循环的液体量以及排尿过程。

为了恢复血管张力和血压，应使用血管收缩剂，但需确保不存在使用禁忌症。静脉注射葡萄糖酸钙也有助于缓解钙通道阻滞引起的症状。

有时可能需要洗胃。一名志愿者服用活性炭后，在服用10毫克药物后的2小时内，其吸收量显著减少。

由于氨氯地平的很大一部分是与蛋白质合成的，因此透析过程将是无效的。

與其他藥物的相互作用

抑制 CYP3A4 元素活性的药物。

本药与抑制CYP3A4成分的中度或强效药物（蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌药和大环内酯类药物（例如，红霉素与克拉霉素，以及地尔硫卓与维拉帕米））合用，可能会显著增加药物暴露量，从而增加血压下降的可能性。此类变化的药理意义在老年人中可能更为显著。可能需要对患者病情进行临床监测并选择合适的剂量。

禁止将该药物与葡萄柚或这种水果的汁液混合，因为对某些人来说，这会增加氨氯地平的生物利用度，从而增强其抗高血压作用。

诱导 CYP3A4 元素活性的药物。

该药物与诱导CYP3A4成分的药物（如圣约翰草或利福平）合用会导致血浆中氨氯地平水平降低，因此应谨慎合用此类药物。

丹曲林输注。

在动物实验中，已观察到丹曲林与维拉帕米合用会导致心室颤动，进而导致死亡，以及心血管系统功能衰竭（伴有高钾血症）。由于高钾血症发生率高，有恶性高热倾向的患者以及在恶性高热治疗期间，应避免使用钙通道阻断药物。

药物对其他药物的影响。

氨氯地平的抗高血压作用增强了其他抗高血压药物的类似作用。

他克莫司。

与埃洛丁合用时，他克莫司的血药浓度可能会升高，但该相互作用的药代动力学机制尚不完全清楚。为避免他克莫司与氨氯地平合用时产生毒性作用，应持续监测他克莫司的血药浓度，并根据需要调整剂量。

环孢菌素。

除肾移植患者外，该药物尚未与环孢素联合使用。肾移植患者环孢素谷浓度出现不同程度升高（平均0-40%）。接受Emlodin治疗的肾移植患者应考虑监测环孢素血药浓度，并根据需要减少剂量。

辛伐他汀。

氨氯地平（10毫克）与辛伐他汀（80毫克）同时服用，会导致后者的暴露量增加77%（与单独使用辛伐他汀相比）。与Emlodin同时服用辛伐他汀时，辛伐他汀的剂量应限制在每日20毫克。

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儲存條件

Emlodin应存放于阴凉处，儿童接触不到的地方。温度不超过25°C。

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保質期

Emlodin自药品发布之日起可使用5年。

儿童申请

禁止给 6 岁以下儿童开 Emlodin，因为没有关于氨氯地平对该年龄段儿童血压影响的数据。

类似物

该药物的类似物有 Azomex 与 Amlong、Amlo 与 Amlodipine-Farmak、Amlodipine-Norton、Amlopril-Darnitsa 和 Equator，以及 Amlodipine-Health、Normodipine 和 Stamlo。