依洛沙丁

Eloxatin 是一种抗肿瘤药物。

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適應症 依洛沙亭

它用于以下情况：

• 3 期肠癌的辅助治疗，在原发性肿瘤根治性切除后，联合使用 5-氟尿嘧啶或亚叶酸钙；
• 播散性肠癌——单一疗法或与亚叶酸钙或5-氟尿嘧啶联合使用；
• 卵巢癌（用作辅助治疗）。

發布表單

该药物以输注冻干粉的形式释放，装在容量为50毫克或100毫克的小瓶中。每包有1瓶这样的小瓶。

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藥效學

该药物具有抗肿瘤作用。它是一种铂衍生物，在其分子结构中，铂原子与草酸形成化合物，并与1,2-二氨基环己烷形成化合物。Eloxatin具有广泛的细胞毒作用，同时在体外和体内对各种对顺铂耐药的肿瘤模型均有积极作用。

该药物的药用作用是由于它与DNA相互作用，形成螺旋内和螺旋间的桥梁，并抑制DNA结合过程。

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藥代動力學

代谢和分布过程。

在体内，奥沙利铂会发生活性生物转化，在85 mg/m²剂量注射2小时后，在血浆中检测不到^。在血液中，给药剂量的15%被记录，其余部分（85%）迅速分布于组织内或随尿液排出。铂与血浆白蛋白合成。

排泄。

药物在最初48小时内随尿液排出，第5天约54%的药物在尿液中排出，粪便中排出的药物不足3%。

存在临床疾病时的药代动力学参数。

肾衰竭患者清除率显著下降，从每小时17.55±2.18升降至每小时9.95±1.91升。Vd值下降也具有统计学意义，从每小时330±40.9升降至每小时241±36.1升。

严重肾衰竭对铂清除率的影响尚不清楚。

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劑量和管理

该药物仅供成人使用。静脉输注过程持续2-6小时。

使用该治疗剂时无需高渗性。当该物质与5-氟尿嘧啶联合使用时，应先进行输注并引入奥沙利铂，然后再使用5-氟尿嘧啶。

在肠癌辅助治疗中，该药物的给药剂量按85毫克/^平方米计算，每2周进行一次，共进行12个治疗周期（疗程为6个月）。

对于播散性肠癌，上述剂量（85 mg/ ^m2）每 14 天给药一次，既可作为单一疗法，也可与 5-氟尿嘧啶联合使用。

在卵巢癌治疗中，每14天给药一次85mg/ ^m2，单独治疗或与其他化疗药物联合使用。

仅当中性粒细胞计数>1500/μL且血小板计数>50,000/μL时才可进行重复药物输注。

建议纠正药物份量大小和给药方式的方案。

如果患者出现血液学异常（中性粒细胞计数<1500/µL或血小板计数<50,000/µL），应推迟新的治疗周期，直至上述参数恢复正常。

如果出现 4 级腹泻、3-4 级中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数 <1000/μl）或 3-4 级血小板减少症（血小板计数 <50,000/μl），则后续输注期间的奥沙利铂剂量应减少至 65 mg/m2 ^（治疗卵巢癌或播散性结直肠癌）或 75 mg/m2 ^（结直肠癌的辅助治疗），联合使用时 5-氟尿嘧啶剂量应标准减少。

对于在输液过程中或2小时输液过程后数小时出现急性喉部感觉异常的人，有必要将新药输液时间延长至6小时。

如果出现疼痛（神经毒性症状）并持续超过 1 周，则应将药物的新剂量减少至 65 mg/m2 ^（播散性肠癌或卵巢癌）或 75 mg/m2 ^（肠癌的辅助治疗）。

如果感觉异常发生时没有任何功能障碍，并持续到新周期开始，则应将 Eloxatin 的下一次剂量减少至 65 mg/m2 ^（播散性肠癌或卵巢癌）或 75 mg/m2 ^（肠癌的辅助治疗）。

如果出现伴有功能障碍的感觉异常并持续至下一个治疗周期，则应停用奥沙利铂。如果停药后神经毒性症状的严重程度减轻，则可以考虑恢复治疗。

如果出现2级或更高毒性的口腔炎或粘膜炎，则必须暂停治疗，直到症状消除或毒性症状减轻至1级。

目前还没有关于患有严重肾脏疾病的人使用该药物的信息。

由于关于中度肾功能不全患者使用乐沙汀的耐受性信息有限，因此有必要在开始治疗前评估其对患者的益处和风险。对于这类患者，可以按推荐剂量开始治疗。治疗期间应持续监测肾功能。

药品的生产方案以及管理方案。

在配制药物以及输注药物时，禁止使用含有铝的针头和其他设备。

不得用0.9%氯化钠溶液稀释或溶解药用成分，也不得与其他碱性（盐）溶液或含氯化物的溶液混合。

稀释冻干粉时，请使用注射用水或5％葡萄糖溶液。在这种情况下，需要将10毫升溶剂加入装有50毫克粉末的小瓶中（需要注意的是，将20毫升溶剂倒入100毫克的小瓶中，即可获得浓度为5毫克/毫升的物质）。

冻干物完全溶解后，必须立即开始制备输液溶液。

配制输液剂时，将溶解的药物加入5%葡萄糖溶液（0.25-0.5升）中，使所得物质的浓度至少为0.2毫克/毫升。药物配制后应立即给患者服用。溶液在2-8°C下保存，可稳定保存24小时。

如果在配制的溶液中发现沉淀，则应将其销毁。只有透明的物质才能给患者使用。

奥沙利铂不得与其他药物（尤其是亚叶酸和5-氟尿嘧啶）混合于同一输液装置中。未经稀释的药物也禁用。

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在懷孕期間使用 依洛沙亭

孕妇或哺乳期妇女不应服用 Eloxatin。

育龄男性和女性在使用该药物治疗期间应采取可靠的避孕措施。

禁忌

主要禁忌症：

• 在第1个疗程开始前存在骨髓抑制，中性粒细胞计数低于2000/μl或血小板计数低于100,000/μl；
• 在第 1 个疗程开始之前出现感觉性多发性神经病；
• 严重的肾脏问题（CC 值低于 30 毫升/分钟）；
• 对奥沙利铂具有高度敏感性。

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副作用 依洛沙亭

使用该药物可能会引起副作用的发生：

• 造血功能障碍：常见白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少或淋巴细胞减少，以及贫血。常出现中性粒细胞减少性发热（3-4级）及其背景下的败血症。偶尔可见免疫性血小板减少和溶血性贫血；
• 消化系统疾病：常出现呕吐、口腔炎、腹泻、便秘、恶心、胃痛、黏膜炎，以及食欲不振、肝酶活性升高、乳酸脱氢酶 (LDH)、碱性磷酸酶 (ALP) 升高和胆红素升高。常出现呃逆、消化不良和胃食管反流病 (GERD)。可能出现肠梗阻。偶见结肠炎（有时为伪膜性结肠炎）。
• 中枢神经系统（CNS）和周围神经系统（PNS）损伤：多数病例可见感觉障碍、感觉性多发性神经病、乏力和头痛。常可见抑郁症、杜普雷氏病和失眠。患者可能出现严重的神经紧张感。构音障碍罕见。神经毒性的严重程度取决于药物剂量。感觉性多发性神经病的症状常由寒冷引起。这些症状的持续时间（通常在疗程间消退）随奥沙利铂总剂量的增加而增加。感觉障碍可能导致功能障碍（精确运动障碍）。停止治疗后，神经系统症状通常会减轻或完全消失。3% 的患者在治疗结束 3 年后出现中度（2.3%）或影响功能活动（0.5%）的局部持续性感觉异常。奥沙利铂输注期间观察到急性神经感觉症状，通常在给药后数小时内出现，常由寒冷诱发。它们表现为暂时性感觉异常、感觉减退或感觉异常。很少观察到急性喉咽感觉异常综合征。它表现为吞咽困难的呼吸困难，没有RDS的客观症状（缺氧或发绀），此外还有支气管痉挛（没有观察到喘息或喘鸣）或喉部痉挛。此外，还出现了舌感觉异常、颌肌痉挛、胸骨压迫感和构音障碍等体征。这些症状通常无需使用药物即可迅速消失（尽管有时可以使用支气管扩张剂和抗组胺药消除）。在新的治疗周期中延长输注过程可以降低该综合征的发生率；
• 肌肉骨骼功能障碍：常出现背痛。也可能出现骨痛和关节痛；
• 呼吸系统疾病：常见呼吸困难和咳嗽。有时出现流鼻涕和上呼吸道感染。肺纤维化罕见；
• 心血管系统功能问题：通常出现胸骨后疼痛、肺动脉区域血栓栓塞以及影响深静脉的血栓性静脉炎；
• 排尿功能障碍：常出现排尿困难或血尿；
• 皮肤病：常见皮疹和脱发。有时出现红斑、足部和手掌皮肤脱屑、指甲问题和多汗症；
• 听力和视力问题：有时出现视力障碍和结膜炎。偶尔，听觉神经区域会发生神经炎，导致听力下降、视力暂时减弱和视野缩小；
• 过敏症状：偶尔（单药治疗）或经常（与亚叶酸钙或5-氟尿嘧啶同时使用）出现支气管痉挛、过敏反应、血管性水肿和血压下降。过敏症状通常表现为皮疹（通常是荨麻疹）、流鼻涕或结膜炎；
• 局部病变：药物外渗，注射部位出现炎症、疼痛；
• 实验室检查结果：常可见低钾血症、血清葡萄糖-钠失衡。肌酐水平常升高；
• 其他：常有极度疲劳感，体温或体重明显升高，味觉障碍。

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過量

中毒表现：如果服用过量，上述副作用的严重程度可能会增强。

如果出现异常，应密切监测患者病情（包括血液学监测），并采取对症措施。Eloxatin 无解毒剂。

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與其他藥物的相互作用

当奥沙利铂与水杨酸盐或红霉素以及丙戊酸钠和紫杉醇和格拉司琼等药物联合使用时，其血浆蛋白质合成指标没有发生显著变化。

该药物与含氯化物和碱性溶液不相容。

Eloxatin 与铝的结合可能会导致沉淀的形成和奥沙利铂活性的降低。

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儲存條件

Eloxatin 应存放在儿童接触不到的地方，温度不得超过 30°C。

保質期

Eloxatin 自药品生产之日起可使用 3 年。

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儿童申请

该药禁止儿童使用。

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类似物

该药物的类似物有 Oxaliplatin Medak、Oxaliplatin-Filaxis、Oxaliplatin-Teva、Oxaliplatin Lahema，此外还有 Oxatera、Platicad 与 Oxaliplatin-Ebeve 以及 Plaxat 与 Exorum。

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