多塞平

多塞平是一种三环类抗抑郁药 (TCA)，常用于治疗多种精神和神经疾病。

多塞平主要用于以下用途：

1. 抑郁症的治疗：多塞平用于改善情绪，减少悲伤、冷漠和其他与抑郁症相关的症状。
2. 焦虑症的治疗：它还可以有效减轻焦虑和担忧的症状。
3. 神经性疼痛的治疗：多塞平可用于治疗神经性疼痛，例如神经痛、神经病变和纤维肌痛。在这种情况下，其剂量可低于治疗抑郁症的剂量。
4. 治疗失眠：多塞平也可用于治疗失眠，尤其是在夜间失眠、慢性失眠和其他睡眠障碍的情况下。

多塞平通常为口服片剂。剂量和用药方案由医生根据具体诊断和患者的个体情况决定。

值得注意的是，多塞平可能有不良副作用，因此应在严格的医疗监督下使用。

適應症 多塞平

1. 抑郁症：多塞平常用于治疗各种类型的抑郁症，包括重度抑郁症、非典型抑郁症和反应性抑郁症。它有助于改善情绪，减轻绝望和无助感，并恢复对日常活动的兴趣。
2. 失眠：多塞平可能有效治疗失眠，尤其是在难以入睡的情况下。其抗组胺作用可能有助于改善睡眠质量。
3. 焦虑症：在某些情况下，多塞平可用于减轻焦虑症的症状，如一般焦虑、惊恐发作和社交焦虑。
4. 皮肤病：多塞平有时用于治疗皮肤病，如瘙痒、湿疹、荨麻疹或红斑狼疮，因为它具有抗组胺作用。
5. 其他病症：多塞平有时可用于治疗其他病症，如慢性疼痛、偏头痛或某些躯体形式障碍。

發布表單

1. 片剂：多塞平片是最常见的释放形式，口服，有各种强度，如 10 毫克、25 毫克、50 毫克、75 毫克、100 毫克和 150 毫克。
2. 胶囊：也可口服，剂量与片剂相似。
3. 浓缩溶液：多塞平浓缩物可制成口服溶液，这对于吞咽固体药物困难的患者来说可能很方便。
4. 外用药膏：多塞平药膏用于治疗湿疹和其他皮肤病引起的瘙痒。

藥效學

1. 神经递质再摄取阻滞剂：多塞平作为神经递质（如血清素和去甲肾上腺素）的再摄取抑制剂，导致突触空间中这些物质的浓度增加。
2. 组胺受体拮抗作用：多塞平对组胺H1受体具有强效拮抗作用，从而具有抗组胺作用。这可能有助于减轻过敏症状和瘙痒。
3. 毒蕈碱胆碱受体阻断：多塞平对毒蕈碱胆碱受体有拮抗作用，可导致口干、便秘、尿潴留等副作用。
4. 肾上腺素受体阻断：多塞平还对 α1-肾上腺素受体有活性，这可能有助于其发挥抗高血压作用。
5. 钠通道调节：在某些情况下，多塞平可能会影响钠通道，从而产生抗心律失常作用。
6. 调节其他受体：多塞平还可能影响许多其他受体和系统，包括多巴胺、γ-氨基丁酸 (GABA) 和钙通道。

藥代動力學

1. 吸收：多塞平通常以片剂或胶囊形式口服。给药后，药物在胃肠道吸收良好。
2. 代谢：多塞平在肝脏中广泛代谢。主要代谢途径是羟基化，生成主要活性代谢物去甲基多塞平（N-去甲基多塞平），该代谢物也具有抗抑郁作用。其他代谢物包括羟基多塞平和羟基去甲基多塞平。
3. 消除：多塞平及其代谢物主要经肾脏消除。肾功能不全患者可能需要调整剂量。
4. 消除半衰期：多塞平及其代谢物的血浆半衰期约为10-24小时。
5. 蛋白质结合：多塞平与血浆蛋白高度结合，约为77-99%。
6. 持续作用：可能需要几周的定期使用才能达到最佳治疗效果。

劑量和管理

口服片剂和胶囊：

• 抑郁症和焦虑症：
  • 初始剂量：通常从每天75毫克开始，分成几次服用。
  • 维持剂量：根据患者的反应和耐受性，剂量可逐渐增加至每天150-300毫克。
  • 最大剂量：每天不得超过 300 毫克。
• 慢性疼痛：
  • 剂量可能有所不同，但通常低于治疗抑郁症的剂量。

浓缩溶液制备：

• 剂量与药片、胶囊剂量相似，将浓缩液用水、果汁或牛奶稀释后服用。

外用乳膏：

• 皮肤疾病：
  • 每天最多四次在皮肤受影响的区域涂抹一层薄薄的涂层。
  • 使用应仅限于小面积皮肤和短期治疗过程。

特别说明：

• 晚上服用多塞平可能有助于减轻白天的疲劳。
• 为了尽量减少直立性低血压（站立时血压下降）的风险，建议从低剂量开始。
• 应谨慎停用多塞平，并逐渐减少剂量以避免出现戒断症状。
• 治疗期间应避免饮酒。

在懷孕期間使用 多塞平

妊娠期间使用多塞平可能对发育中的胎儿造成风险。研究要点：

1. 新生儿不良反应：曾报道过一例病例，其母亲在怀孕和哺乳期间服用多塞平，导致新生儿吸吮吞咽困难、肌张力低下和呕吐。停止哺乳后，婴儿的病情有所改善。尽管多塞平及其活性代谢物的剂量较低，但由于代谢活性降低，存在在新生儿体内蓄积和产生不良反应的风险 (Frey, Scheidt, & von Brenndorff, 1999)。
2. 子代心血管功能的变化：大鼠研究表明，妊娠早期或中期接触多塞平会增加婴儿死亡率，妊娠晚期接触多塞平会增加死亡率并降低出生体重。接触多塞平还会增强主动脉β-肾上腺素能系统的反应性，这可能会影响心血管功能 (Simpkins, Field, & Torosian, 1985)。

这些数据表明妊娠期间使用多塞平存在潜在风险。因此，在妊娠期间开始使用多塞平之前，务必考虑这些因素，并与医生讨论可能的风险和其他治疗方案。

禁忌

1. 对多塞平或该药物的其他成分过敏。
2. 急性心肌梗塞。心肌梗塞后的恢复期需要特别谨慎使用影响心血管系统的药物。
3. 闭角型青光眼。多塞平可升高眼压，这对患有此病的患者来说很危险。
4. 尿潴留，尤其是前列腺疾病，因为多塞平可能会加剧这一问题。
5. 服用单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。为避免发生严重且具有潜在危险的药物相互作用，在结束 MAOI 治疗后，开始使用多塞平治疗前，需至少间隔 14 天。

在下列情况下使用多塞平治疗时也应谨慎：

• 双相情感障碍，可能会出现躁狂发作。
• 癫痫，因为多塞平可能会降低癫痫发作阈值。
• 严重的肝脏或肾脏疾病，药物的代谢和排泄可能会受损。
• 心血管疾病，包括心律失常、心力衰竭和其他疾病，因为多塞平会影响心律和血压。

副作用 多塞平

1. 嗜睡和镇静：多塞平可能引起嗜睡、疲劳和倦怠。这些影响可能会降低警觉性和注意力。
2. 口干：这是多塞平最常见的副作用之一。患者可能会感到口干，从而导致不适、味觉下降和吞咽困难。
3. 便秘：多塞平可能导致排便缓慢并导致便秘。
4. 烦躁和激动：一些患者在服用多塞平时可能会感到烦躁、紧张或焦虑加剧。
5. 心动过速和心律变化：多塞平可能会导致心率加快（心动过速）或心律改变，尤其是在患有心脏病的人群中。
6. 头晕和头痛：一些患者在服用多塞平时可能会出现头晕或头痛。
7. 自杀想法或行为的风险：与其他抗抑郁药一样，多塞平可能会增加自杀想法或行为的风险，尤其是在儿童、青少年和年轻人中。
8. 食欲增加或减少：多塞平可能会引起食欲变化，从而导致体重减轻或增加。

過量

1. 心律失常：多塞平过量服用可能引起心律失常，如心动过速（心跳加快）、颤动，甚至心房或心室颤动，从而导致心肌梗塞和死亡等严重并发症。
2. 直立性低血压：过量服用多塞平可能导致血压随着体位的突然改变而急剧下降，从而导致头晕、失去意识和受伤。
3. 中枢神经系统影响：过量服用可能引起嗜睡、昏厥、头晕、癫痫、虚弱或失去意识以及其他神经系统症状。
4. 肌肉无力和震颤：一些患者在过量服用后可能会出现肌肉无力、震颤或颤抖。
5. 呼吸系统疾病：严重过量服用多塞平时，可能会出现呼吸障碍，导致缺氧，甚至呼吸停止。

與其他藥物的相互作用

1. 单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)：多塞平与 MAOI 合用可能导致严重且危险的副作用，例如高血压危象。因此，不建议多塞平与 MAOI 同时服用，也不建议在停用 MAOI 两周内服用。
2. 选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRIs)：多塞平与 SSRIs 联合使用可能会增加血清素过量综合征的风险，该综合征的特征是高热、反射亢进、激动、幻觉、腹泻和焦虑。
3. 中枢作用抗组胺药：多塞平与其他中枢作用抗组胺药（如苯海拉明或羟嗪）联合使用可能会增强镇静作用并导致嗜睡风险增加。
4. α受体阻滞剂和其他抗高血压药物：多塞平可能会增强α受体阻滞剂和其他抗高血压药物的降压作用，从而导致血压过度降低。
5. 作用于中枢神经系统 (CNS) 的药物：多塞平可能会增强作用于中枢神经系统的其他药物（如苯二氮卓类药物、催眠药或酒精）的镇静作用。
6. 影响心血管系统的药物：多塞平与影响心血管系统的药物（如抗心律失常药或抗高血压药）结合使用可能会增加心脏毒性作用。