Duloxenta

度洛西汀（Duloxent，度洛西汀）是一种抗抑郁药，也具有缓解疼痛的功效。它属于选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类药物。度洛西汀用于治疗多种疾病，包括抑郁症、焦虑症、慢性疼痛和神经性疼痛。

度洛辛有助于改善患者的情绪，减轻焦虑，并缓解疼痛症状。然而，在开始服用此药之前，务必咨询医生，以确定合适的剂量，并评估您的具体情况是否适用。

適應症 Duloxenta

1. 抑郁症：度洛森广泛用于治疗不同严重程度的抑郁症，包括重度抑郁症、心境恶劣障碍（慢性低度抑郁症）以及与其他精神和躯体疾病相关的抑郁症。
2. 慢性疼痛：度洛森特还能有效缓解慢性疼痛症状，包括骨关节炎疼痛、慢性背痛、神经性疼痛（例如糖尿病性神经病变）、偏头痛和纤维肌痛。
3. 强迫症 (OCD)：Duloxent 可用作 OCD 的辅助治疗。
4. 广泛性焦虑症 (GAD)：该药物可用于减轻 GAD 的症状。
5. 压力性尿失禁：在某些情况下，可能会建议使用 Duloxent 来治疗女性压力性尿失禁。
6. 其他病症：Duloxent 还可用于治疗疼痛性膀胱疾病、纤维肌痛、周围神经病变等。

發布表單

1. 缓释胶囊：这是最常见的度洛西汀剂型。胶囊中含有微珠，可在胃肠道中缓慢释放度洛西汀，有助于维持稳定的血药浓度并减少服药频率。胶囊通常每日服用一至两次，具体取决于剂量和医生的建议。
2. 片剂：虽然不太常见，但某些地区也可能有度洛西汀片剂出售。这类片剂与胶囊类似，可以控制活性成分的释放。

藥效學

1. 作用机制：

   • 抑制血清素再摄取：度洛西汀可提高突触间隙中的血清素水平，延长其对突触后受体的作用时间。这有助于改善情绪，减轻抑郁症状。
   • 抑制去甲肾上腺素再摄取：度洛西汀还会增加去甲肾上腺素水平，这可能有助于改善情绪、增加能量和减少焦虑。

2. 药理作用：

   • 抗抑郁作用：提高血清素和去甲肾上腺素的水平有助于改善情绪并减轻抑郁症状。
   • 抗焦虑作用：度洛西汀可能有助于减轻焦虑并改善焦虑症患者的病情。
   • 镇痛作用：度洛西汀还用于治疗慢性疼痛，因为增加血清素和去甲肾上腺素水平可以调节疼痛感知并改善疼痛控制。

3. 效果显现时间：

   • 情绪改善和抑郁症状减轻通常在开始治疗后 2-4 周内发生，尽管个体差异可能很明显。
   • 镇痛效果可能需要更长时间才能显现，通常在治疗数周后进行评估。

藥代動力學

1. 吸收：度洛西汀口服后吸收良好，与食物摄入无关。血浆峰浓度通常在给药后6小时达到。
2. 分布：度洛西汀与血浆蛋白结合率高（约90%），主要与白蛋白结合。其分布容积大，表明其分布于体内多种组织。
3. 代谢：度洛西汀在肝脏中主要通过细胞色素P450 (CYP)同工酶代谢，其中以CYP2D6和CYP1A2为主。其主要代谢物是去甲基度洛西汀（亦有活性）和去甲基度洛西汀葡萄糖醛酸苷。CYP2D6是负责去甲基度洛西汀形成的主要同工酶。
4. 消除：度洛西汀及其代谢物一半经肾脏排泄，一半经粪便排泄。肾功能不佳的患者可能需要调整剂量。
5. 半衰期：度洛西汀的半衰期约为12小时，可以每天使用。
6. 影响因素：老年人、肝肾功能较差的患者以及服用其他影响 CYP2D6 和 CYP1A2 的药物的患者中度洛西汀的药代动力学可能会发生改变。

劑量和管理

度洛西汀给药方法和剂量的基本建议：

抑郁症和广泛性焦虑症

• 初始剂量：通常以每日一次60毫克开始。在某些情况下，医生可能会以较低剂量开始治疗，以评估患者的耐受性。
• 维持剂量：可能有所不同，但通常为每日一次，每次60毫克。医生可能会根据患者的反应和临床情况调整剂量。
• 最大剂量：对于抑郁症，每天的剂量可能高达 120 毫克，特别是当较低剂量效果不够时。

纤维肌痛

• 初始剂量：通常以每天 30 毫克开始，持续一周。
• 维持剂量：通常每日60毫克。根据耐受性和临床反应，剂量可能会增加或减少。

糖尿病神经性疼痛

• 初始剂量：60毫克，每日一次。一些研究表明，第一周以30毫克开始治疗可能有助于减少治疗初期出现的副作用。

给药方法

• 度洛西汀可以口服，可与食物同服，也可不与食物同服，但与食物同服可能有助于减轻一些消化副作用。
• 应将胶囊整个吞服，不要咀嚼、压碎或打开，以免损坏用于控制药物释放的特殊涂层。

重要注意事项

• 如果您漏服了一剂，请尽快补服。如果快到下次服药时间了，请跳过漏服的剂量，继续按正常服药时间服用。切勿为了弥补漏服的剂量而加倍服用。
• 应按照医生建议的时间表逐步停用度洛西汀，以避免出现戒断症状。

在懷孕期間使用 Duloxenta

怀孕期间使用 Duloxent 可能会带来潜在风险，应谨慎使用。

1. 胎盘转运和乳汁排泄：度洛西汀可穿过胎盘并经乳汁排泄。在妊娠后半期和出生后32天母乳喂养期间暴露于度洛西汀的婴儿中，未观察到发育毒性或其他毒性。然而，由于尚未对宫内或母乳喂养期间暴露于度洛西汀的婴儿进行长期随访，因此不能排除其在以后的生活中出现功能/神经行为缺陷的可能性 (Briggs et al., 2009)。
2. 自然流产及其他结局的风险：妊娠期间使用度洛西汀会增加自然流产的风险，但不会增加其他不良结局（例如重大出生缺陷）的风险。妊娠晚期使用度洛西汀可能与新生儿适应不良有关，但风险程度尚不清楚。度洛西汀在母乳中的暴露量低于母亲体重调整剂量的1%，这表明哺乳期妇女可以安全使用度洛西汀 (Andrade, 2014)。

禁忌

1. 对度洛西汀或该药物的任何其他成分过敏。
2. 与单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 同时使用：停止使用 MAOI 和开始使用度洛西汀治疗之间应至少间隔 14 天，因为这可能会导致严重甚至致命的相互作用，即血清素综合征。
3. 严重肝病。度洛西汀在肝脏代谢，严重肝功能障碍患者使用度洛西汀可能会增加毒性。
4. 严重肾病。如果您患有严重的肾衰竭，使用度洛西汀可能会很危险，因为这种情况会影响药物在体内的排泄。

以下患者应谨慎使用度洛西汀：

• 双相情感障碍。度洛西汀可能导致双相情感障碍患者的躁狂逆转。
• 闭角型青光眼。该药物可能会导致眼压升高。
• 出血或出血性疾病。度洛西汀可能会增加出血的风险。
• 高血压。度洛西汀可能导致高血压。

副作用 Duloxenta

1. 嗜睡和疲劳：许多患者报告称，刚开始服用度洛森时会感到嗜睡或疲劳。这种副作用通常会随着时间的推移而减轻。
2. 头晕：这是抗抑郁药（包括 Duloxent）最常见的副作用之一。
3. 口干：有些人在服用 Duloxent 时可能会感到口干。
4. 睡眠问题：这可能包括失眠或梦境改变。
5. 食欲不振或体重增加：有些患者可能会出现食欲不振，而有些患者可能会出现体重增加。
6. 射精延迟或性功能障碍：这些副作用可能会影响某些患者的性功能。
7. 血压升高：服用 Duloxent 可能会导致某些人的血压升高。
8. 血糖升高：患有糖尿病或易患糖尿病的人可能会出现血糖升高。
9. 戒断综合征：当您停止服用 Duloxent 时，可能会出现戒断综合征，其中可能包括头晕、头痛、失眠、焦虑、恶心等各种症状。

過量

1. 血清素综合征：服用过量度洛西汀会导致体内血清素水平过高，从而引发严重的血清素综合征症状，如高热、肌肉僵硬、反射亢进、颤抖、意识丧失，甚至死亡。
2. 心动过速和心律失常：度洛西汀对血清素和去甲肾上腺素系统的过度影响可能导致心律失常和心动过速，从而增加心血管并发症的风险。
3. 癫痫和抽搐：过量服用度洛西汀可能会引起癫痫发作，并导致某些人出现癫痫发作。
4. 癫痫发作倾向：对于有癫痫发作倾向或其他神经系统疾病的人，过量服用度洛西汀可能会增加癫痫发作倾向并增加癫痫发作的风险。
5. 其他症状：过量服用的其他症状可能包括恶心、呕吐、嗜睡、血压下降、严重多动和激动。

與其他藥物的相互作用

1. 肝酶抑制剂或诱导剂：度洛西汀在肝脏中通过细胞色素P450酶（例如CYP1A2和CYP2D6）代谢。这些酶的抑制剂或诱导剂可能会改变度洛西汀的血药浓度，从而可能增强或降低其疗效，并增加副作用的风险。
2. 增强血清素活性的药物：度洛西汀是一种血清素再摄取抑制剂，与其他药物如选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)、三环类抗抑郁药或曲坦类药物共同使用可能会增加患血清素综合征的风险。
3. 增加出血风险的药物：度洛西汀与抗凝剂、抗血小板剂、非甾体抗炎药和其他影响血液凝固系统的药物联合使用时，可能会增加出血风险。
4. 影响心电图 (ECG) 的药物：度洛西汀与延长 QT 间期或引起心律失常的药物共同服用可能会增加心脏并发症的风险。
5. 增加低钠血症风险的药物：度洛西汀可能会增加低钠血症的风险，尤其是与利尿剂或其他增加钠排泄的药物同时使用时。
6. 影响中枢神经系统的药物：度洛西汀与酒精、安眠药或止痛药同时使用可能会增强其镇静作用。

儲存條件

1. 温度：将 Duloxent 储存于室温 15 至 30 摄氏度之间。避免药物过热或冷冻。
2. 湿度：请将 Duloxent 存放在干燥处。避免存放在浴室或水槽附近等湿度较高的地方。
3. 光线：将 Duloxent 存放在原包装中，避免阳光直射和其他明亮光源。
4. 儿童安全：请将 Duloxent 放在儿童接触不到的地方，以防止意外吞食。
5. 特定形式的储存条件：对于液体形式的 Duloxent（例如口服溶液），可能需要额外注意储存条件，例如温度要求或额外的储存预防措施。