Dostinex

Dostinex（卡麦角林）是一种含有活性成分卡麦角林的药物，卡麦角林是一种抗催乳素药物。它用于治疗与高催乳素血症（即血液中催乳素水平升高）相关的各种疾病。催乳素是一种激素，在调节乳腺方面发挥作用，并影响生殖系统的各项功能。

Dostinex 通常用于治疗由垂体疾病（例如催乳素瘤（催乳素分泌肿瘤））患者引起的高催乳素血症，以及减少与使用某些药物（例如抗抑郁药）相关的催乳素分泌。

它通过减少脑垂体释放的催乳素起作用，从而使血液中的催乳素水平正常化，并改善与高催乳素血症相关的症状，如不孕症、月经不调和性欲下降。

適應症 Dostinex

1. 催乳素瘤：多斯汀用于治疗催乳素瘤，即垂体分泌催乳素的肿瘤。催乳素瘤可能包括大腺瘤（大型肿瘤）或微腺瘤（小型肿瘤），这些肿瘤可导致高催乳素血症。
2. 非肿瘤性高催乳素血症：除了催乳素瘤外，Dostinex 还可用于治疗非肿瘤性高催乳素血症，即催乳素水平升高但未检测到肿瘤。
3. 肾病综合征：有时可以使用 Dostinex 来治疗肾病综合征，这种疾病的特征是尿液中蛋白质流失，包括与高水平催乳素有关的疾病。

發布表單

Dostinex 有片剂形式。

• 白色长方形药片，一面刻有刻痕，刻有“P”和“U”，另一面刻有“700”。
• 药片装在玻璃瓶中，每瓶含 2 片或 8 片。

藥效學

1. 作用机制：

   • 卡麦角林是一种多巴胺 D2 受体激动剂，对这些受体有直接刺激作用。
   • 在脑垂体中，卡麦角林通过阻断多巴胺 D2 受体来抑制催乳素的释放，从而导致血液中催乳素水平降低。
   • 此外，卡麦角林对乳腺催乳素的分泌有抑制作用，也有助于降低其在血液中的水平。

2. 在高催乳素血症中的应用：

   • 对于高催乳素血症患者，卡麦角林可降低催乳素水平，改善高催乳素血症的症状，如闭经、溢乳和不孕症。

3. 抑制泌乳的用途：

   • 分娩后，卡麦角林可用于抑制泌乳，因为它具有降低催乳素水平的能力。

4. 在治疗空鞍综合征中的应用：

   • 在空鞍综合征中，卡麦角林用于减少催乳素的产生并减小催乳素瘤的大小。

5. 对其他激素轴的影响：

   • 卡麦角林还可能影响其他激素轴，如促性腺激素轴和生长激素 (GH) 的释放。

藥代動力學

1. 吸收：卡麦角林口服后一般经胃肠道良好吸收，给药后约2-3小时达到血药峰浓度。
2. 生物利用度：由于肝脏的首次通过程度较高，卡麦角林的生物利用度约为 30-40%。
3. 代谢：卡麦角林在肝脏中代谢，主要由 CYP3A4 同工酶代谢。
4. 消除半衰期：卡麦角林的消除半衰期约为63-68小时。
5. 排泄：卡麦角林主要通过尿液排泄（部分以原形，部分以代谢物形式），较少量通过粪便排泄。
6. 全身浓度：卡麦角林常规给药4周后血药浓度达稳定状态。
7. 食物影响：服用卡麦角林时，食物可能会减慢其吸收速度，但通常不会显著影响整体生物利用度。

劑量和管理

使用方法：

• 该药片仅供口服。
• 应与食物一起服用药片，以减少胃肠道副作用的风险。

剂量：

抑制产后泌乳：

• 建议剂量为一次1毫克（2片0.5毫克）。

要停止已经开始的泌乳：

• 建议每 12 小时服用 0.25 毫克（半片），连续 2 天（总剂量 - 1 毫克）。

用于治疗高催乳素血症：

• 起始剂量为每周 0.5 毫克（每周两次，每次 0.25 毫克）。
• 剂量可以每周增加0.5毫克，间隔至少4周，直至达到最佳治疗效果。
• 每周最大剂量不应超过4.5毫克。

特别说明：

• 长期服用 Dostinex 的患者应定期检查以监测心脏功能，包括超声心动图检查。
• 使用 Dostinex 治疗应在医生的监督下进行。
• 如果您漏服了一剂，请勿加倍服用下一剂。请按常规时间服用下一剂。

在懷孕期間使用 Dostinex

孕期使用多斯汀（Dostinex）需要谨慎，并由医生严格监控。医生开具多斯汀（Dostinex）的主要原因是高催乳素血症，这种疾病通常会导致不孕。以下是基于研究的要点：

1. 卡麦角林妊娠安全性研究：该研究评估了接受卡麦角林治疗期间妊娠的女性，其对妊娠及胎儿的影响。基于103例妊娠数据，未观察到妊娠期间出现严重并发症。报告了少数自然流产病例，新生儿大多健康，无严重畸形（Stalldecker等人，2010年）。
2. 对妊娠过程没有直接的负面影响：另一项研究证实，对于在妊娠前和妊娠前 8 周接受治疗剂量卡麦角林治疗的女性，卡麦角林不会对妊娠过程和结果产生直接的负面影响（Dzeranova 等人，2016 年）。

卡麦角林可用于妊娠期治疗高催乳素血症，但需在严格的医疗监督下使用。然而，该药物的使用应在专科医生的密切监督下进行，并考虑到对患者和胎儿的潜在风险和益处。

禁忌

1. 过敏：已知对卡麦角林或该药物的任何其他成分过敏或过敏的人应避免使用。
2. 妊娠：卡麦角林对胎儿的安全性尚未确定，因此不建议在妊娠期间使用。如果您计划怀孕或已怀孕，应与医生讨论使用该药物的风险和益处。
3. 低血压：卡麦角林可能会导致血压下降，因此低血压或近期心脏病发作的患者可能禁用。
4. 心血管疾病：患有心力衰竭或高血压等严重心血管疾病的患者可能禁用卡麦角林。
5. 心脏瓣膜疾病：对于患有心脏瓣膜疾病的人，使用卡麦角林也可能是禁忌的，因为它可能会影响心脏瓣膜的功能。
6. 高泌乳素血症肿瘤：对于患有高泌乳素血症肿瘤（如泌乳素瘤）的患者，未经医生事先咨询，可能不建议使用卡麦角林。
7. 肾功能损害：严重肾功能损害的患者应谨慎并在医生监督下使用卡麦角林。

副作用 Dostinex

1. 头晕或嗜睡。
2. 头痛。
3. 恶心、呕吐或腹痛。
4. 便秘或腹泻。
5. 疲劳或虚弱。
6. 失眠或其他睡眠障碍。
7. 感到紧张或焦虑。
8. 精神变化，例如抑郁或情绪变化。
9. 视觉障碍或视觉感知变化。
10. 胸痛。
11. 肿胀，尤其是腿部或小腿肿胀。
12. 体重出现异常或无法解释的变化。
13. 性功能障碍，包括性欲减退或勃起问题。
14. 过敏反应，如瘙痒、荨麻疹或面部、嘴唇或舌头肿胀。

過量

1. 低血压：血压下降到危险水平，可能导致昏厥或虚脱。
2. 精神障碍：嗜睡、头晕、反应迟钝、可能出现白天嗜睡和抑郁。
3. 消化系统疾病：恶心、呕吐、腹泻，可能还会出现严重的腹痛。
4. 其他症状：头痛、睡眠障碍、食欲改变。

與其他藥物的相互作用

1. 作用于多巴胺受体的药物：由于卡麦角林是多巴胺受体激动剂，与作用于多巴胺系统的其他药物（例如多巴胺拮抗剂）结合可能会引起相互作用并改变其有效性。
2. 经CYP3A4代谢的药物：卡麦角林主要经肝脏中的CYP3A4同工酶代谢。因此，CYP3A4抑制剂或诱导剂可能会改变卡麦角林的血药浓度。例如，CYP3A4抑制剂（例如酮康唑、克拉霉素、利托那韦）和诱导剂（例如卡马西平、苯妥英钠、利福平）。
3. 增加生长抑素的药物：卡麦角林可能与增加体内生长抑素水平的药物（例如奥曲肽）发生相互作用。这可能会改变卡麦角林和其他药物的作用方式。
4. 抗高血压药物：卡麦角林可能会增强抗高血压药物（例如α受体阻滞剂或降压药）的降压作用。这可能会增加头晕或直立性低血压等副作用。
5. 增加血清素的药物：卡麦角林可能与增加血清素水平的药物相互作用，例如选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 或单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)，这可能会增加血清素过度刺激综合征的风险。