黄曲霉素

Detrusitol 具有抗胆碱能作用。

適應症 黄曲霉素

它用于膀胱功能活动增强的情况，其特征是频繁且无法抗拒的尿意，以及排尿频率增加和尿失禁。

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發布表單

它有 1 毫克和 2 毫克的片剂，以及 2 毫克和 4 毫克的长效胶囊。

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藥效學

该药物是选择性毒蕈碱末端拮抗剂，对尿路末端具有高选择性。同时，它对其他末端没有明显的影响。

该药物降低逼尿肌（收缩膀胱并随后排尿的肌肉）的活性，降低其自发收缩的频率，同时放松。治疗1个月后即可观察到药物效果。

Detrusitol 还有助于减少唾液分泌量。

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藥代動力學

服药后2-5小时血液中药物浓度达到峰值。4天后达到药物的平衡水平。与食物同服药物时，药物浓度指标升高。

绝对生物利用度指数为17%。

代谢在肝脏中进行，由CYP2D6同工酶参与。在此过程中，会形成一种活性的5-衰变产物，从而显著增强药物的作用。如果缺乏该同工酶，该物质就会被其他同工酶脱烷基化，从而形成无活性的代谢产物。CYP2D6同工酶缺乏时，血液中活性成分的含量会升高（约7倍）。

约77%的药物经肾脏排泄。该物质的半衰期为6小时。

如果肝脏/肾脏功能出现问题，托特罗定及其活性代谢产物的水平会加倍。

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劑量和管理

建议每日服用4毫克。2毫克片剂每日服用两次，4毫克胶囊每日服用一次。服药不依赖于食物摄入。胶囊应整粒吞服。

如果有必要，可以将药物的每日剂量减少至 2 毫克。

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在懷孕期間使用 黄曲霉素

目前还没有在怀孕期间使用 Detrusitol 的测试，因此禁止在此期间开出该药物。

由于没有关于托特罗定排泄到母乳中的信息，因此应避免在哺乳期间使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对治疗剂的成分存在不耐受；
• 闭角型青光眼；
• 由器质性疾病引起的冲动；
• 尿潴留；
• 溃疡性结肠炎;
• 重症肌无力；
• 巨结肠；
• 胃排空速度减慢；
• 果糖或蔗糖酶-异麦芽糖酶吸收不良。

给肠蠕动减退、严重尿道阻塞、肾/肝功能不全、幽门狭窄、神经病变和食管裂孔疝患者开处方时需谨慎。

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副作用 黄曲霉素

通常，服用药物会导致口腔粘膜干燥。

有时或很少，会观察到以下副作用：

• 感到困倦、疲倦、困惑、紧张或虚弱，并出现幻觉、头晕或头痛；
• 呕吐或便秘、腹痛和胀气；
• 视力障碍以及巩膜干燥；
• 出现支气管炎、胸骨疼痛、体重增加以及皮肤干燥（服用药片时）和鼻窦炎（服用胶囊时）；
• 排尿困难症状，尿潴留；
• 心跳有节奏、血液涌向面部和心动过速的感觉；
• 出现外周水肿或荨麻疹。

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過量

中毒时会出现以下症状：瞳孔扩大，有明显的兴奋感，开始出现排尿问题或排尿滞留，出现抽搐或幻觉，出现呼吸或调节障碍。

治疗从洗胃开始，然后患者必须服用肠道吸收剂。此后，进行对症治疗：

• 毒扁豆碱用于消除幻觉和兴奋感；
• 苯二氮卓类药物用于缓解癫痫发作；
• 心动过速的治疗需要使用β受体阻滞剂；
• 为了缓解呼吸衰竭，采用人工通气程序；
• 需要导尿来治疗尿潴留。

與其他藥物的相互作用

抗胆碱药物会增强托特罗定的作用，也会增加副作用的可能性。

该药与甲氧氯普胺合用时会降低西沙必利的疗效。与m-抗胆碱药物合用时，Detrusitol的疗效会减弱。

有可能与由血红蛋白 P450 以及 CYP2D6 或 CYP3A4 代谢的药物发生相互作用。

如果同工酶CYP2D6缺乏，则禁止使用克拉霉素、甲康唑，也禁止使用红霉素、酮康唑和伊曲康唑，因为药物指标可能会升高，从而导致中毒。

该药物与华法林以及复方口服避孕药（片剂）没有药理相互作用。

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儲存條件

Detrusitol 必须按照药品标准条件储存。温度不得高于 25°C。

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保質期

Detrusitol 自治疗药物发布之日起可使用 2 年。

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儿童申请

该药物不适用于 18 岁以下人群，因为尚未进行关于该年龄段人群使用该药物的安全性的研究。

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类似物

该药物的类似物包括 Urotol 和 Roliten 等物质。

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评论

Detrusitol 的评论并不多，但大多都证实了该药物的高效性。该药物可以很好地应对尿路功能亢进（尿频）的表现，有助于减少排尿频率并促进尿潴留。

一些患者认为胶囊比药片更有效，并推荐使用。

少数评论者指出，服用该药物会导致口腔黏膜干燥，但这是一种相当罕见的症状，严重程度较低。