Actilise

Actilyse 具有溶解血栓的特性。

適應症 Actilise

它用于通过溶解急性心肌梗塞期间的血栓来恢复血管内的血液过程。

它还用于伴有血流动力学障碍的肺栓塞病例。

可用于缺血性中风急性期。

發布表單

该药物以输注冻干粉的形式释放，装在容量为50毫升的无菌玻璃小瓶中。包装盒内还包含溶剂，装在容量为50毫升的小瓶中。

藥效學

该药物具有血栓溶解作用，并作为纤溶酶原（一种糖蛋白，可帮助药物转化为纤溶酶）的组织激活剂。因此，产生抗凝和纤溶作用。

该药物的纤溶活性仅限于血栓区域，对其他止血过程几乎没有影响（纤维蛋白原不被破坏，全身性纤溶系统不被激活）。因此，不会增加出血的可能性，也不会出现低纤维蛋白原血症。

如果出现急性肺栓塞，并伴有血流动力学紊乱，则使用 Actilyse 会导致血栓大小在短期内减小，此外还会稳定肺动脉内的压力并维持生理上足够的右心室功能。

藥代動力學

该药物从血液中排泄相当快。半衰期约为5分钟，因此20分钟后，血液中仅残留约10%的初始浓度。残留的阿替普酶药物会分布于组织液中，并在40分钟内排出。药物的生物转化过程发生在肝脏中。

劑量和管理

输液配制：将小瓶中的冻干物稀释于包装中第二个小瓶内的无菌液体中，直至浓度达到1毫克/毫升。之后，可用生理盐水稀释该液体。药物通过静脉注射给药。剂量大小的选择需考虑患者的病情、体重以及疾病的性质。

梗塞急性期（最初6小时），体重超过65公斤者，应先静脉喷射给药15毫克，然后滴注50毫克（0.5小时以上），再滴注35毫克（60分钟以上），直至剂量达到0.1克。症状出现后6-12小时，先静脉喷射给药10毫克，然后滴注50毫克（1小时以上），再滴注10毫克（间隔30分钟），直至3小时内总量达到0.1克。

体重低于65公斤者，最大剂量为1.5毫克/公斤。阿司匹林和肝素也可与Actilyse同时使用。使用本品期间，需监测APTT值。

治疗肺栓塞时，药物以喷射流方式静脉注射：10毫克剂量，1-2分钟内注射；之后90毫克剂量，120分钟内注射，直至总剂量达到0.1克。体重低于65公斤的患者，最大剂量为1.5毫克/公斤。

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在懷孕期間使用 Actilise

在怀孕或哺乳期间，应谨慎使用该药物。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物存在严重敏感性；
• 影响中枢神经系统的肿瘤；
• 出血性素质；
• 脊髓区域的外科手术；
• 心包炎；
• 患有脑循环障碍的疾病（出血性中风以及颅内出血）;
• 血管动脉瘤；
• 胰腺炎;
• 出血性视网膜病变；
• 产科分娩或一般外科手术；
• 血压值明显升高；
• 细菌性心内膜炎；
• 溃疡加重；
• 肝硬化；
• 影响食道静脉血管的静脉曲张；
• 肝功能衰竭；
• 门脉高压症；
• 肝炎。

给老年人以及有高出血风险的疾病（血管区域活检或穿刺以及肌肉注射）的人开药时需要谨慎。

副作用 Actilise

使用该药物有时会导致以下副作用：

• 受损血管区域以及鼻子、牙龈或穿刺区域的局部外部出血；
• 内部出血（泌尿生殖系统，胃肠道以及实质器官）;
• 心律失常；
• 偶尔会出现呕吐、血压下降、恶心和血栓栓塞。

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過量

如果发生中毒，会出现出血性并发症 - 内出血或外出血。

與其他藥物的相互作用

将该药物与其他影响血小板功能或血液凝固的药物一起使用会增加出血的可能性。

Actilyse 与 ACE 抑制剂的结合会增加出现过敏症状的可能性。

该药物的输液液不得与其他药品混合在同一容器中。

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儲存條件

Actilyse 应保存在 25°C 的温度下。配制好的输液可在冰箱中保存最多 24 小时。

保質期

Actilyse 可在治疗剂生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

Actilyse 在儿科中应谨慎使用。

类似物

该药物的类似物是阿替普酶。

评论

Actilyse 获得了医学专业人士的广泛好评。该药物具有诸多优势，其中最主要的是其针对纤维蛋白的特异性。由于不会产生针对该药物的抗体，因此可以重复使用；此外，该药物仅偶尔导致血压下降。

心脏病发作时使用Actilyse（在最初6小时内快速启动治疗）可显著降低该疾病的死亡率。同时，该药物的给药通常有助于避免发生心源性休克，而心源性休克是心肌梗死的严重并发症。