Bicotrim

Bicotrim 是一种磺胺类人工抗菌药物，是一种含有甲氧苄啶和磺胺甲噁唑的复方药物。

磺胺甲恶唑的结构与对氨基苯甲酸 (PABA) 相似，它能破坏微生物细胞内二氢叶酸的结合，阻止对氨基苯甲酸 (PABA) 融入其分子。

甲氧苄啶通过阻止二氢叶酸转化为四氢叶酸（维生素 B9 的活性形式）来增强磺胺甲恶唑的活性，而四氢叶酸负责蛋白质代谢和细菌细胞分裂。

適應症 Bicotrima

它用于治疗以下感染：

• 泌尿生殖道感染：膀胱炎，前列腺炎伴尿道炎，肾盂肾炎和肾盂炎，以及软下疳，淋病（男性和女性），附睾炎，腹股沟肉芽肿和附睾炎;
• 呼吸道病变：支气管肺炎，以及大叶性肺炎，支气管炎（活动期和慢性期），肺孢子虫病和支气管扩张;
• 影响耳鼻喉器官的疾病：伴有扁桃体炎的鼻窦炎，以及中耳炎、猩红热或喉炎；
• 胃肠道感染：副伤寒，胆囊炎，伤寒沙门氏菌病，以及由大肠杆菌肠毒性菌株引起的胆管炎，痢疾，霍乱和胃肠炎;
• 皮下层和表皮的病变：脓皮病，痤疮，创伤性感染和疖病；
• 骨髓炎（慢性期或活动期）和其他骨关节炎感染、布鲁氏菌病、副球孢子菌病、疟疾（恶性疟原虫）和弓形虫病（联合治疗）的活动期。

發布表單

该药物为儿童口服混悬液（0.24克/5毫升）剂型，装于60毫升或100毫升的药瓶中。药盒内还包含一个量杯。

藥效學

一种具有广泛作用的杀菌药物，可对抗以下细菌：

• 链球菌（对青霉素敏感的溶血性菌株）、葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌和脑膜炎球菌；
• 沙门氏菌（包括副伤寒沙门氏菌和伤寒沙门氏菌）、大肠杆菌（包括肠产毒菌株）、李斯特菌、霍乱弧菌、流感嗜血杆菌（对氨苄西林敏感的菌株）、克雷伯氏菌和炭疽杆菌；
• 百日咳杆菌、诺卡氏菌、变形杆菌、粪肠球菌、巴氏杆菌、布鲁氏杆菌、土拉菌病杆菌；
• 分枝杆菌（包括汉森杆菌）、肠道杆菌及柠檬酸杆菌、普罗维登斯菌、摩根菌和嗜肺军团菌；
• 粘质沙雷氏菌、某些种类的假单胞菌（不包括铜绿假单胞菌）、耶尔森氏菌和志贺氏菌、卡氏肺囊虫和衣原体（包括鹦鹉热衣原体和沙眼衣原体）；
• 简单：球孢子菌、致病真菌、疟原虫、弓形虫、荚膜组织胞浆菌、以色列放线菌和利什曼原虫。

表现出抗药性的有：铜绿假单胞菌、密螺旋体、棒状杆菌、柯赫氏杆菌、病毒和钩端螺旋体属。

抑制肠道细菌活性，导致肠道内核黄素、胸腺嘧啶、B族维生素和烟酸含量下降。药效持续7小时。

藥代動力學

口服吸收率为90%。TCmax值为1-4小时。单次给药，药物维持治疗浓度可达7小时。

药物在体内分布均匀，突破组织血液屏障。在尿液和肺部，药物会形成高于血浆浓度的指标。少量药物会积聚在阴道分泌物、前列腺组织和分泌物、脑脊液、支气管分泌物、中耳积液、唾液（含胆汁）、乳汁、骨骼以及眼房水（含间质液）中。磺胺甲噁唑的血浆蛋白结合率为66%，甲氧苄啶的血浆蛋白结合率为45%。

磺胺甲恶唑的代谢过程主要通过生成乙酰基衍生物进行。代谢成分不具有抗菌作用。

它以代谢元素（72小时内80％）和未改变的物质（20％磺胺甲恶唑和50％甲氧苄啶）的形式经肾脏排泄；其余部分在肠道中排泄。

磺胺甲恶唑的半衰期为9-11小时，甲氧苄啶为10-12小时。对于儿童来说，该指标几乎难以察觉，并且取决于年龄：12个月以下为7-8小时；1-10岁为5-6小时。

对于患有肾脏疾病的人和老年人来说，半衰期会延长。

劑量和管理

对于无并发症的感染：

• 2-5 个月大的婴儿——每天 2 次，每次 2.5 毫升；
• 0.5-5岁儿童——每日2次，每次5毫升药物；
• 6-12岁儿童——每天2次，每次10毫升。

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在懷孕期間使用 Bicotrima

哺乳期或怀孕期间禁止使用该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 个人敏感性强（也对磺胺类药物敏感）；
• 肾功能不全或肝功能不全；
• 再生障碍性贫血或恶性贫血；
• 白细胞减少症或粒细胞缺乏症；
• G6PD 成分缺乏。

副作用 Bicotrima

副作用包括：

• 神经系统功能障碍：头晕或头痛。可能出现抑郁、震颤、无菌性脑膜炎、周围神经炎和冷漠症；
• 呼吸系统问题：肺部内部渗入和支气管痉挛；
• 消化系统疾病：腹泻、腹痛、呕吐、口腔炎、食欲不振、舌炎和恶心。此外，还有肝炎、胆汁淤积、伪膜性小肠结肠炎、肝内转氨酶活性升高和肝坏死;
• 造血器官损害：血小板减少、白细胞减少或中性粒细胞减少、巨幼细胞性贫血和粒细胞缺乏症；
• 泌尿道感染：结晶尿、多尿、血尿、小管间质性肾炎、尿素水平升高、肾功能障碍、中毒性肾病（伴有无尿和少尿）和高肌酐血症；
• 与肌肉骨骼系统功能有关的问题：肌痛或关节痛；
• 过敏症状：皮疹、血管性水肿、发烧、瘙痒、MEE（包括SJS）、光敏性、过敏性心肌炎、TEN、剥脱性皮炎和影响巩膜的充血；
• 其他症状：低血糖。

過量

中毒可能导致意识模糊、呕吐或恶心。

必须停用Bicotrim，进行洗胃（中毒后最多2小时），并给予患者大量饮水。同时进行强化利尿，并开具亚叶酸钙（每日5-10毫克）。

與其他藥物的相互作用

它与以下物质具有药物相容性：5% 和 10% 葡萄糖（静脉输液）、5% 左旋糖（静脉输液）、0.9% 氯化钠（静脉输液）以及 0.18% 氯化钠与 4% 葡萄糖的组合（静脉输液）。此外，还包括 6% 葡聚糖 70 或 10% 葡聚糖 40（静脉输液）与 5% 葡萄糖或 0.9% 氯化钠的组合，以及林格氏注射液。

该药物可增强间接抗凝剂的抗凝作用以及甲氨蝶呤和抗糖尿病药物的活性。

降低苯妥英（延长其半衰期 39%）和华法林的肝内代谢严重程度，增强其作用。

降低口服避孕药的可靠性（抑制肠道菌群并减少肝脏和肠道中的激素元素循环）。

与利福平联合使用时，甲氧苄啶的半衰期会缩短。

每周服用剂量超过 25 毫克的乙胺嘧啶会增加巨幼细胞性贫血的可能性。

利尿剂（主要是噻嗪类）会增加血小板减少症的风险。

与普鲁卡因、苯佐卡因或普鲁卡因胺（以及其他水解后形成 PABA 的药物）结合使用时，治疗效果会降低。

利尿药（呋塞米、噻嗪类等）和口服抗糖尿病药物（磺酰脲类衍生物）之间以及抗菌磺胺类药物之间可能会发生交叉过敏反应。

巴比妥类药物与苯妥英和 PAS 会增强维生素 B9 缺乏的症状。

水杨酸衍生物增强了 Bicotrim 的效果。

维生素 C 和六亚甲基四胺（以及其他使尿液酸化的物质）会增加结晶尿的可能性。

当与考来烯胺结合时，药物的吸收会降低 - 因此，后者应在使用复方新诺明 1 小时后或服用前 4-6 小时使用。

抑制骨髓造血过程的药物会增加骨髓抑制的可能性。

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儲存條件

Bicotrim必须储存在密封瓶中。温度不得超过25°C。禁止冷冻悬浮液。

保質期

Bicotrim 可在药品生产之日起 2 年内使用。

儿童申请

如果儿童被诊断患有高胆红素血症，请勿给他们开这种药。

类似物

该药物的类似物包括Baktiseptol、Groseptol、Biseptol（含Baktrim），此外还有Oriprim、Bel-septol、Solyuseptol（含Bi-sept）、Biseptrim和Triseptol。此外，名单上还有Bi-tol、Raseptol、Brifeseptol（含Sumetrolim）和Co-trim唑。