比卢米德

Bilumid 含有比卡鲁胺成分，这是一种非甾体抗雄激素物质；该药物对内分泌系统没有任何其他影响。该药物通过与雄激素末端结合，但不引起基因表达，从而阻断雄激素活性，从而促进前列腺区域肿瘤的消退。

比卡鲁胺为外消旋体，但只有R(-)-对映体具有抗雄激素作用。

適應症 比卢米德

50 毫克的剂量与 LHRH 类似物或手术阉割程序联合使用，用于治疗广泛性前列腺癌（晚期）。

对于局限性前列腺癌（T3-T4、任何 N、M0；以及 T1-T2、N+ 和 M0），处方剂量为 0.15 g，作为单一疗法或作为放射疗法或根治性前列腺切除术的辅助疗法。

当手术阉割或其他医疗程序被认为不可能或不合适时，它也可用于局部治疗未转移的前列腺癌。

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發布表單

该药物以片剂形式生产 - 泡罩包装内有 7 片，盒子内有 4 包（容量 50 毫克），还有 28 片装在配有 SC 盖的特殊容器内（容量 0.15 克）。

藥代動力學

比卡鲁胺口服后在胃肠道吸收良好。尚无关于食物对该药物生物利用度产生临床显著影响的资料。(S)-对映体的排泄速度远快于(R)-对映体；后者的半衰期约为7天。

如果每日服用该药物，由于半衰期较长，(R)-对映体的血浆值会增加约十倍。

每日服用0.15g药物后，(R)-对映体的血浆浓度约为22μg/ml。同时，血液循环中几乎99%的对映体都是活性(R)-对映体。

(R)-对映体的药代动力学参数与年龄、肾功能和肝功能损害程度无关。

有资料显示，在患有严重肝功能障碍的个体中，（R）-对映体的血浆消除会受到抑制。

该药物具有很高的蛋白质合成能力（外消旋体为 96%，R-比卡鲁胺为 99.6%），以及强烈的代谢（氧化和形成葡萄糖醛酸及其结合物）。

代谢成分以大约相等的比例通过胆汁和尿液排出。

劑量和管理

对于广泛性前列腺癌：男性（包括老年患者）应每日服用1片（50毫克）药物。治疗应与LHRH类似物或手术去势同时进行。

对于局部进展型前列腺癌：男性（包括老年人）需每日服用1片0.15克的药物。0.15克剂型必须连续使用至少2年，或直至病理学进程出现变化。

如果出现严重或中度肝功能障碍，比卡鲁胺可能会在体内积聚，因此，对此类患者开具 Bilumid 处方时应格外谨慎。

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在懷孕期間使用 比卢米德

Bilumid 用于治疗前列腺，因此不适用于女性。

禁忌

主要禁忌症：

• 对比卡鲁胺或该药物的其他成分严重过敏；
• 与阿司咪唑、特非那定或西沙必利合用。

副作用 比卢米德

Bilumid 的耐受性通常良好，且无任何并发症。只有在出现不良症状时才需要停药。该药物的使用可能引发以下疾病：

• 最常见的：潮热、男性乳房发育症或胸痛；
• 还经常出现：恶心，体重增加，腹泻，胆汁淤积，肝内转氨酶活性暂时增加，黄疸，以及乏力，阳痿，瘙痒，性欲下降和脱发;
• 有时会出现：抑郁、血尿、腹痛、消化不良和影响肺部的间质性病变。此外，还会出现不耐受症状，包括荨麻疹和血管性水肿；
• 分离：皮肤干燥、呕吐和肝功能衰竭。

肝脏相关疾病通常是暂时的，持续治疗或停药后会改善或完全消失。肝功能衰竭的报道并不多见，且尚未确定其与该药物的因果关系。需要定期监测肝功能。

同时，当该药与LHRH类似物联合使用时，可能会出现以下副作用：

• CVS病变：心力衰竭的发展；
• 胃肠道问题：消化不良、厌食、腹胀、口腔粘膜干燥和便秘；
• 中枢神经系统功能障碍：嗜睡、头晕、性欲下降、失眠；
• 呼吸系统疾病：呼吸困难；
• 泌尿生殖道病变：夜尿或阳痿；
• 血液疾病：贫血；
• 皮下组织和表皮感染：多毛症或脱发，多汗症和皮疹；
• 代谢紊乱：水肿、糖尿病、体重减轻或增加、高血糖；
• 全身表现：影响胸骨、腹部或骨盆的疼痛，以及发烧和头痛。

過量

尚无关于人类中毒的信息。

该药物无解毒剂，因此医生建议患者采取对症治疗。由于该药物具有很强的蛋白质合成能力，且在尿液中无法以原形检测到，因此不应进行透析。需要采取一般支持治疗并监测重要器官。

與其他藥物的相互作用

目前还没有关于比卡鲁胺和 LHRH 类似物联合使用时药物相互作用的数据。

研究表明，R-比卡鲁胺可抑制CYP 3A4的作用，同时抑制CYP 2C9、2C19和2D6（活性较低）。R-比卡鲁胺与咪达唑仑合用28天后，咪达唑仑的AUC值增加80%。

禁止将 Bilumid 与阿司咪唑、特非那定或西沙必利联合使用。

必须谨慎地将该药与钙通道阻断剂或环孢素类药物合用。可能需要减少相关药物的剂量，尤其是在怀疑或出现阴性症状时。

接受环孢素治疗的患者应受到密切监测，特别是在开始治疗期间和停止治疗时。

与抑制药物代谢过程的药物（酮康唑或西咪替丁）合用时需谨慎。此类合用可能会导致Bilumid值升高，从而增加副作用的发生率。

比卡鲁胺能够取代华法林（香豆素类抗凝剂）的蛋白质合成位点。因此，在给使用香豆素类抗凝剂的患者服用该药时，需要持续监测凝血酶原时间（PT）指标。

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儲存條件

Bilumid应存放在儿童接触不到的地方。温度不超过25°C。

保質期

Bilumid 自药品销售之日起可使用 24 个月。

儿童申请

该药物不用于儿科。

类似物

该药物的类似物有 Androblok、Kalumid、Balutar 与 Bicana，以及 Bicalutamide、Bicaprost 和 Bicalutera 与 Casodex。