Biltricide

Biltricid 含有吡喹酮成分，具有有效的驱虫特性。

其药效原理是基于钙离子作用下蠕虫细胞壁通透性的增强。蠕虫体内钙离子水平高于正常水平，会导致肌肉收缩，同时伴有碳水化合物代谢紊乱、糖原水平下降以及乳酸衍生物毒性指标的形成。这些变化有助于消灭寄生虫。

该药物对线虫和囊虫也有强大的作用。

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適應症 Biltricide

它用于治疗以下疾病：

• 由各种血吸虫作用引起的蠕虫病变；
• 由肺或肝吸虫（中华吸虫、卫氏并殖吸虫、松鼠吸虫等）活动引起的感染。

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發布表單

药效成分以药片形式释放，每片装于玻璃瓶中，每瓶6片。每包含1瓶。

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藥代動力學

吡喹酮给药后吸收迅速、完全，1-2小时达血浆Cmax。服用5-50mg/kg剂量后，外周血药浓度为0.05-5μg/ml。肠系膜动脉血药浓度比外周血药浓度高3-4倍。

吡喹酮原形可穿过血脑屏障；其在脑脊液中的浓度约为血浆浓度的10-20%（数据来自临床前试验）。鉴于信息匮乏，可以推测吡喹酮在人体脑脊液中的浓度也约为其血清浓度的10-20%。

20％的血清物质通过乳汁排出。单次使用50mg / kg剂量后24小时或1天治疗周期（每日3次，每次20mg / kg）后32小时，乳汁中的药物值降至可检测的最低水平（4mcg / l）。

吡喹酮在肝内快速首过代谢（系统前代谢）。原型药物的半衰期为1-2.5小时。全身放射性物质（含代谢组分的吡喹酮）的半衰期为4小时。吡喹酮仅以代谢状态经肾脏排泄。超过80%的给药剂量在4天内经肾脏排泄（其中80-90%在最初24小时内排泄）。

主要代谢成分是吡喹酮降解过程中产生的羟基化产物（它们是4-羟基环己基羰基类似物）。约60-80%的羟基化产物经肾脏排泄，15-37%随胆汁排泄，剩余6%经肠腔排泄。

为了确保达到所需的效果，寄生虫必须暴露于适当浓度的活性成分并持续所需的时间。目前尚无关于人体的精确数据，但根据临床前试验和人体药代动力学研究的数据，可以推测，药物的血浆水平必须维持在0.6 μm/l（相当于0.1875 μg/ml）至少4-6小时（但不超过10小时）才能达到治疗效果。

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劑量和管理

该药物口服，禁止咀嚼药片。应在餐前或餐后服用。建议晚间服用（每日1剂）。如需每日多次服用，则每次服药间隔5小时。服用剂量取决于病原体类型。剂量选择如下：

• 血液血吸虫——40毫克/千克，每天1次（周期持续1天）;
• 曼氏血吸虫或间插血吸虫——每天20（2次）或40（1次）mg/kg（1天疗程）；
• 日本血吸虫或湄公河血吸虫——每天30（2次）或60（1次）毫克/千克（疗程持续1天）。
• 中华吸虫或松鼠吸虫——25毫克/千克，每日3次（周期持续1-3天）;
• 肺吸虫（也称卫氏并殖吸虫）— 25 毫克/千克，每日 3 次（2-3 天为一个周期）。

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在懷孕期間使用 Biltricide

此药不适用于妊娠早期。以后必须权衡利弊后才能使用。最终决定应由主治妇科医生和寄生虫病专家共同做出。

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禁忌

主要禁忌症：

• 眼囊尾蚴病；
• 与利福平一起使用；
• 对吡喹酮和该药物的其他辅助成分有个人不耐受的情况。

以下情况需谨慎：

• 肝功能活动不足，具有失代偿性质;
• 心肌节律紊乱；
• 肝脾血吸虫病。

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副作用 Biltricide

服药后的副作用包括：

• 多发性浆膜炎；
• 血性腹泻、恶心、厌食或呕吐；
• 荨麻疹，过敏反应，发烧或血管性水肿；
• 抽搐、心律失常、头晕、乏力或嗜睡；
• 肌痛。

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與其他藥物的相互作用

诱导肝内酶作用的物质会降低吡喹酮的血浆水平（而减缓这些酶活性的药物则相反，会增加吡喹酮的血浆水平）。

当 Biltricide 与氯喹结合时，记录到吡喹酮的血浆内水平下降。

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儲存條件

Biltricid 应存放于干燥、阴暗处，并置于儿童接触不到的地方。温度指示器不应超过 30°C。

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保質期

Biltricide 自治疗剂发布之日起可使用 5 年。

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儿童申请

禁止为患有蠕虫病的 4 岁以下儿童开处方。

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类似物

该药物的类似物是 Cesol 和 Azinox 与吡喹酮。

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评论

Biltricid 的评价相当不错——只要剂量合适，这种药物非常有效，可以快速清除蠕虫。缺点包括使用该药物时经常出现的大量副作用，以及相当高的价格。

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