比卡

Bicard 是一种高度选择性 β1-肾上腺素阻滞剂，具有心脏活性并影响血流动力学值。

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適應症 比卡达

它可用于治疗以下疼痛症状：

• 血压升高；
• 心绞痛，可能稳定或不稳定；
• 预防继发性冠心病的发展；
• 心功能不全；
• 偏头痛、甲状腺机能亢进的对症治疗；
• 围手术期降低心脏相关死亡的可能性。

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發布表單

该药为5毫克或10毫克片剂，每片10片，泡罩包装。每盒有3个泡罩包装。

藥效學

比索洛尔主要作用于心脏β1-肾上腺素能末梢。该药物与末梢合成，阻止其与儿茶酚胺相互作用，从而抑制cAMP结合过程。这种变化会破坏膜钙通道内发生的活动，并改变传导系统细胞内的钙离子水平。这会导致心率减慢，抑制通过肯特束与房室结的冲动传导，同时削弱房室结的自动性。当传导过程受到抑制时，会产生抗心律失常作用。心肌细胞内钙离子的缺失会导致肌球蛋白与肌动蛋白相互作用的破坏，从而导致心脏收缩力减弱。

心率降低和该过程强度的减弱会降低心肌纤维的氧需求，从而产生抗心绞痛作用并增加心肌灌注水平。

比索洛尔可以使溶酶体和细胞壁恢复正常，并减缓血小板聚集。该药物阻断肾脏内β1肾上腺素受体的活性，导致血管紧张素Ⅱ和肾素减少。这种效应与心率和收缩强度的降低相结合，导致血压持续下降。

Bicard 影响主动脉弓和颈动脉窦压力反射反应的重建过程，同时增强血管扩张成分（PNP 与 PG 和一氧化氮）的释放。

比索洛尔对β2-肾上腺素能受体没有作用，因此其不良反应的严重程度和发生频率降低，这是该药物耐受性良好的原因。大剂量时，该药物可以影响β1-和β2-肾上腺素能受体的活性。

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藥代動力學

该药物在胃肠道吸收良好。1-3小时后记录血药浓度Cmax。

该物质与血液白蛋白的合成率为30％。成分比索洛尔可以通过胎盘和血脑屏障，并且少量随母乳排泄。

该元素的半衰期长达12小时，循环和药效持续时间长达24小时。

由于比索洛尔是一种两亲性成分，因此该药物以两种同样有效的途径排泄——约50%通过肝脏消除，另外50%以活性代谢产物的形式经肾脏排泄（因此具有平衡清除率）。因此，无论肾脏或肝脏出现问题，使用该药物都能获得同样的疗效，而无需调整药物剂量。

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劑量和管理

此药需口服。建议每日服用一次，每次一片，最好在早晨服用。请用清水送服，无需咀嚼或咬药片。服用此药无需参考饮食。

该药物的初始剂量为每日一次，每次5毫克。剂量可以逐渐增加（每周增加5毫克）。有时初始剂量为10毫克。增加剂量可能会导致出现不良症状——在这种情况下，您需要恢复到之前的剂量。每日最大允许剂量为每日一次，每次20毫克。

如果患者患有严重慢性肾衰竭，则每天服用的该物质不得超过 10 毫克。

治疗周期应持续较长时间。

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在懷孕期間使用 比卡达

孕妇或哺乳期妇女禁用。该药物可能会减缓胎儿宫内发育，抑制胎儿呼吸中枢，并在新生儿出生后（出生后3天内）导致严重的低血糖。

禁忌

禁忌症包括：

• 2-3 度严重程度的 AV 或窦房阻滞的体征；
• 心率值低于50次/分钟；
• SSSU；
• 收缩压低（低于90毫米汞柱）；
• 严重的外周血流障碍；
• 慢性阻塞性肺病 (COPD) 或支气管哮喘；
• 牛皮癣或嗜铬细胞瘤；
• 与 MAOI 一起使用。

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副作用 比卡达

比索洛尔的药物安全性良好，使用后很少出现副作用。

该药物可能引起中枢神经系统紊乱，例如在治疗初期出现的头晕、乏力症状和头痛。此外，还可能出现抑郁、睡眠障碍或感觉异常；偶有报告出现幻觉。这些紊乱症状会在治疗开始后10-14天自行消失。

可能会出现视觉障碍——结膜炎、泪液减少和视力障碍。

可能会观察到心血管系统工作的负面迹象 - 血压或心率下降，阻滞和节律过程紊乱，伴有外周水肿症状的心力衰竭，以及在药物使用初期出现暂时性间歇性跛行。

偶尔还会出现支气管痉挛等呼吸系统功能障碍。

出现大便异常、消化不良症状和肝转氨酶活性增加；可能出现肝炎。

有时，会出现肌肉无力、关节痛或痉挛的症状。

治疗可能会引起过敏症状的出现 - 在这种情况下，必须停止使用 Bicard。

在糖尿病患者中，该药可能引起低血糖症状；在非糖尿病患者中，很少有报道称出现甘油三酸酯水平升高和糖耐量受损。

对于男性来说，使用 bisprool 可能会导致勃起功能障碍或脱发。

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過量

当大剂量服用该药时，会出现心律失常、心动过缓、支气管痉挛、癫痫、昏厥和心力衰竭的症状，此外，血压还会下降。

为了消除这些紊乱，应进行洗胃和给予吸附剂。当血压和心动过缓水平下降时，静脉注射1.5-2毫克阿托品以及多巴胺和肾上腺素。

当发生心力衰竭时，使用利尿剂、胰高血糖素和CG。

如果出现支气管痉挛，则吸入β2-肾上腺素能药物。

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與其他藥物的相互作用

比索洛尔与抗高血压药物相互作用，表现出协同作用；因此，它们的治疗特性得到增强。

当该药物与可乐定、利血平以及α-甲基多巴或胍法辛联合使用时，会出现严重的心动过缓。

与胍法辛、可乐定或洋地黄类药物同时使用会导致传导障碍和房室传导阻滞。

拟交感神经药会削弱比索洛尔的治疗作用。

阻断钙通道的药物（二氢吡啶衍生物）以及硝苯地平会导致血压值急剧下降。

地尔硫卓与维拉帕米和抗心律失常药物与 Bicard 一起使用会导致血压降低，出现持续性心动过缓、心律失常，甚至导致心力衰竭和心脏骤停。

麦角胺衍生物与该药物结合会增加外周血流障碍的症状。

利福平缩短了比索洛尔的半衰期，但这一事实并不具有临床意义。

该药物会破坏糖尿病患者的血糖控制过程的有效性。

NSAIDs 会降低药物的抗高血压活性。

该药物可延长香豆素类抗凝剂和肌肉松弛剂的半衰期。

安眠药和镇静剂、抗抑郁药、乙醇和神经安定剂与药物结合使用时会显著抑制中枢神经系统的功能。

MAOIs会破坏Bicard的代谢过程，从而增加其不良反应的严重程度。该药物与MAOIs的使用间隔应至少为14天。

柳氮磺吡啶与该药物联合使用时，会增加前者的血浆 Cmax 值。

如果在使用比索洛尔期间使用含碘放射性造影剂，很少会导致严重的过敏症状。

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儲存條件

Bicard 必须保存在 25°C 左右的温度下。

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保質期

Bicard 可在药品生产之日起 24 个月内使用。

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儿童申请

目前尚无关于 Bicard 在儿科使用的安全性和药效的信息，因此它不适用于儿童。

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类似物

该药物的类似物有比索洛尔、Bisogamma、Aritel 与 Concor、Niperten 和 Coronal 与 Aritel Cor，以及 Bidop 和 Biprolol。

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