比加富隆

Bigaflon 是一种全身性抗菌药物。

適應症 比加富隆

它用于治疗感染性和炎症性疾病，以及由对药物敏感的细菌作用引起的疾病：

• 影响喉咙、耳朵、呼吸道、表皮和软组织以及肾脏、腹部器官和泌尿道的病变；
• 妇科感染；
• 淋病、痢疾、骨髓炎、沙门氏菌病，以及败血症和肺结核。

它还可用于手术前的预防以及免疫系统较弱的个体的手术感染的术后治疗。

發布表單

该药物以0.4%浓度的输液形式，装于0.05、0.1或0.2升的瓶中。也可装于0.1或0.2升的包装中。

藥效學

药物作用是通过减缓拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的活性来发挥的。

加替沙星是一种 8-甲氧基氟喹诺酮，对相对广泛的微生物（革兰氏阳性菌和阴性菌）具有抗菌活性。

对药物的敏感性表现为：

• 革兰氏阳性菌：肺炎球菌与金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌；
• 革兰氏阴性菌：肺炎克雷伯菌、大肠杆菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、阴沟肠杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、淋球菌（还包括产β-内酰胺酶的菌株）；
• 非典型病原体：解脲脲原体、肺炎衣原体和肺炎支原体，以及沙眼衣原体和嗜肺军团菌。

以下细菌具有中度敏感性：

• 革兰氏阳性亚型微生物：无乳链球菌、粟粒链球菌、Str.mitior、表皮葡萄球菌（包括甲氧西林菌株）和停乳链球菌。此外，还有溶血性葡萄球菌、人葡萄球菌、科氏葡萄球菌、腐生葡萄球菌、科赫氏杆菌、模拟葡萄球菌和白喉棒状杆菌；
• 革兰氏阴性菌：产酸克雷伯菌、奇异变形杆菌、雷特格氏普罗维登斯菌、摩根氏菌、斯氏普罗维登斯菌，还有成团肠杆菌，常见的变形杆菌有产气肠杆菌、阪崎肠杆菌、百日咳杆菌、中间肠杆菌；
• 厌氧菌：梭杆菌、狄氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、卟啉单胞菌属和thetayotaomicron杆菌，以及艾格氏拟杆菌、厌氧卟啉单胞菌与均一拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌与普氏菌、大卟啉单胞菌、产气荚膜梭菌与丙酸杆菌和多枝梭菌；
• 具有非典型形态的致病微生物：嗜肺军团菌和伯氏立克次体。

幽门螺杆菌和结核分枝杆菌对加替沙星敏感。

加替沙星的抗菌特性是通过抑制拓扑异构酶IV和DNA旋转酶而产生的。DNA旋转酶是参与微生物DNA复制的重要酶。同时，拓扑异构酶IV也是微生物细胞分裂过程中DNA染色体分离过程的重要参与者。

藥代動力學

加替沙星口服后在胃肠道吸收良好，生物利用度绝对值为96%，给药后60-120分钟达到血浆峰浓度（Cmax）。

血浆中发生的蛋白质合成占20%。

加替沙星具有良好的渗透性，能够快速分布于各种体液中：在支气管黏膜、肺组织、鼻旁窦以及肺泡巨噬细胞、表皮、分泌物和前列腺组织中均观察到较高的分布速度。此外，加替沙星还存在于中耳组织、胆汁、唾液、精液、卵巢、子宫、阴道以及输卵管、子宫肌层和子宫内膜中。

该物质在体内经历代谢过程。

加替沙星经肾脏排泄。半衰期为7-14小时，与使用方式和药物剂量大小无关。

动物研究表明，加替沙星可以穿过胎盘而不会引起并发症，并且可以在母乳中排泄。

劑量和管理

Bigaflon 的剂量为每天一次 0.4 克（如果 CC 指标 > 40 毫升/分钟）。

如果慢性支气管炎加重，则需要使用该物质0.4克（0.1升），每天一次，持续7-10天。

治疗急性期鼻窦炎的方法是每天服用 0.4 克（0.1 升）药物，连续服用 10 天。

对于社区获得性肺炎，需要每天服用 0.4 克（0.1 升）药物 1-2 次，持续 1-2 周。

尿道病变（无并发症）时，一次给药0.4g（或3天内每次0.2g）。如伴有并发症，则每日一次给药0.4g（7-10天内）。

为了消除影响表皮和软组织的病变，需在 5-7 天内服用 0.2 克药物。

结核病的治疗（考虑到病理的严重程度和形式）包括每天使用一次 0.8 克药物。

由于加替沙星主要通过肾脏排泄，因此肌酐清除率<40 ml/min的患者和接受持续性不卧床腹膜血液透析的患者需要调整剂量。

方案如下：初始剂量为每天0.4克；然后每天使用0.2克。

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在懷孕期間使用 比加富隆

由于缺乏关于在哺乳或怀孕期间使用 Bigaflon 的足够临床信息，因此在开这种处方时应谨慎 - 仅应在对女性的潜在益处大于对胎儿造成负面影响的风险的情况下使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对该药物和其他喹诺酮类药物严重过敏；
• 由于服用该药物可能会导致心电图上QT间期延长，因此有此类心电图症状的人应避免使用该药物（由于缺乏必要的临床信息）；
• 心肌缺血；
• 明显的心动过缓。

对于患有中枢神经系统疾病以及严重脑血管动脉粥样硬化的患者，必须非常谨慎地使用该药物。这是因为该药物会导致颅内压升高，从而导致患者出现精神病。

副作用 比加富隆

使用该药物可能会引起一些副作用：

• 影响胃肠道的疾病：有时出现腹泻，恶心呕吐，高胆红素血症和伪膜性结肠炎;
• 影响中枢神经系统功能的疾病：疲劳感、全身抑郁或焦虑，以及精神病、头痛、运动激动、头晕和睡眠障碍；
• 过敏反应：瘙痒、面部肿胀或声带区肿胀，以及光敏感和皮疹；
• 造血活动问题：血小板或白细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞缺乏症，以及 AST 或 ALT 值升高；
• 影响泌尿系统的病变：肾病综合征。此外，有时可能会发生急性期肾衰竭；
• 其他症状：关节痛、心动过速、肌痛，伴随而来的是血压下降和视力障碍。

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過量

Bigaflon 中毒症状包括呕吐、运动性躁动、心动过速、恶心和头痛。

如果发生急性中毒，必须停止给药并进行必要的补液；还应进行心电图监测。此外，还应采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

服用抗心律失常药物时禁止使用该药物。

该药与地高辛同时服用会导致后者血清浓度升高。

Bigaflon 的使用可以通过间接影响增强抗凝剂的特性。

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儲存條件

Bigaflon 必须存放在儿童接触不到的地方。药物不得冷冻。温度不得超过 25°C。该药物在光照下最多可保存 3 天。

保質期

Bigaflon 可在药品生产之日起 24 个月内使用。

儿童申请

由于该药物的使用会导致关节病以及软骨病，因此不适用于儿科（18 岁以下的人群）。

类似物

该药物的类似物包括 Gaflox 与 Gatimak、Gatifloxacin 与 Ozerlik 以及 Gatispan 与 Gatilin 与 Gaticin-N 等药物。