比索罗法

比索洛法属于选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。治疗剂量下使用不会导致血管紧张素转换酶 (VSA) 的出现，也不会产生临床上明显的膜稳定效应。

它具有抗心绞痛特性：它降低心肌的需氧量，降低心率、血压和心输出量；此外，该药物增加心肌的供氧量 - 延长舒张期并降低舒张末期压力值。[ 1 ]

適應症 比索罗法

用于治疗高血压，以及治疗伴有收缩性左心室功能障碍的冠心病（心绞痛）和充血性心力衰竭（与利尿剂和血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂联合使用，必要时与SG联合使用）。

發布表單

药物以片剂形式释放 - 每板含 10 片；一包中有 3 板。

藥效學

该药物具有抗高血压作用，可降低心输出量并减缓肾脏肾素的分泌，同时影响主动脉弓和颈动脉窦的压力感受器。长期使用比索洛尔主要导致外周血管阻力增加的降低。在充血性心力衰竭（CHF）中，比索洛法可抑制活化的肾素-血管紧张素系统（RAAS）和交感肾上腺系统。[ 2 ]

比索洛尔对血管和支气管平滑肌的β2末端以及内分泌系统的β2末端的亲和力极低。该药物仅偶尔影响与支气管和葡萄糖代谢有关的外周动脉平滑肌。[ 3 ]

藥代動力學

比索洛尔在胃肠道几乎完全且快速地被吸收。由于首次肝内通过作用极弱，因此生物利用度指数较高（约90%）。约30%的比索洛尔与血液蛋白合成。分布容积为3.5升/千克。全身清除率约为15升/小时。

血浆半衰期为10-12小时，因此每日一次服用即可在24小时内观察到治疗效果。

比索洛尔的排泄通过两种途径实现。50%的剂量参与肝内代谢过程，形成无活性的代谢物，然后经肾脏排泄。剩余的50%剂量以原型经肾脏排泄。

充血性心力衰竭（CHF）患者（3期）服用该药时，血浆药物浓度和半衰期均增加。每日服用10毫克后，动态平衡时的血浆Cmax值为64±21 ng/ml；半衰期为17±5小时。

劑量和管理

比索洛法口服，药片应整片吞服，无需咀嚼，用清水送服。早晨服用（可与食物同服）。如有需要，可将药片分成两等份服用。

高血压和心绞痛的标准剂量为每日一次5毫克（每日最多一次20毫克）。医生会根据每位患者的实际情况调整给药方案。

• 儿童申请

尚无关于该药在儿科治疗效果及安全性的资料。

在懷孕期間使用 比索罗法

仅在预期孕妇获益大于胎儿并发症风险的情况下，才允许在妊娠期间使用比索洛法。β受体阻滞剂通常会削弱胎盘内的血液循环，并可能影响胎儿发育。如果必须使用β受体阻滞剂，建议使用选择性β1受体阻滞剂。必须监测子宫和胎盘内的血液循环。

出生后，必须密切监测婴儿的状况。心动过缓和低血糖的症状通常在出生后3天内出现。

目前尚无关于比索洛尔是否会在母乳中排泄的信息，因此在哺乳期间不能使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对比索洛尔或该药物的其他成分严重不耐受；
• 活动性心力衰竭或失代偿性心力衰竭，需要进行正性肌力治疗；
• 2-3度传导阻滞（不使用起搏器）；
• 心源性休克；
• 严重形式的窦房阻滞；
• SSSU；
• 症状性心动过缓（心率低于每分钟 60 次）；
• 血压降低（收缩压值低于100mmHg）；
• 严重的支气管哮喘或严重的慢性阻塞性肺部病变；
• 雷诺氏综合征及晚期发展中的外周循环障碍；
• 未治疗的嗜铬细胞瘤；
• 代谢性酸中毒。

副作用 比索罗法

副作用包括：

• 神经系统疾病：晕厥、头痛*、头晕*；
• 视觉功能问题：结膜炎和泪液减少（使用隐形眼镜的人必须考虑到这一点）；
• 精神障碍：抑郁症、感觉异常、睡眠障碍、幻觉和噩梦；
• 与心血管系统工作相关的症状：心动过缓（患有充血性心力衰竭、冠心病或高血压的人）、直立性虚脱、四肢麻木和冰冷、房室传导障碍、血压下降、充血性心力衰竭恶化的迹象；
• 胃肠道病变：腹痛、呕吐、便秘、恶心、腹泻；
• 消化系统疾病：肝炎或肝酶活性增加（ALT和AST）；
• 与纵隔器官和呼吸系统相关的问题：患有哮喘或有慢性阻塞性呼吸系统疾病病史的个体出现过敏性鼻炎或支气管痉挛；
• 结缔组织和肌肉骨骼疾病：痉挛、肌肉无力和关节病；
• 听觉障碍：听力损失；
• 表皮和皮下层问题：出现不耐受症状（发红、多汗、瘙痒和皮疹）。此外，β受体阻滞剂可能导致牛皮癣发展，加重其症状，或导致类似牛皮癣的皮疹和脱发。
• 营养和代谢过程紊乱：低血糖和甘油三酯水平升高；
• 与生殖系统相关的表现：勃起功能障碍；
• 免疫疾病：过敏性鼻炎和抗核抗体的发展，偶尔伴有 SLE 的临床症状（停止治疗后消失）;
• 检查结果的变化：肝酶血浆活性（ALT和AST）和血液甘油三酯水平升高；
• 系统性疾病：疲劳*或乏力。

*仅适用于患有冠心病或高血压的个人。

这些症状通常在治疗开始时出现，较轻微，并在 1-2 周后消失。

過量

中毒症状：三度房室传导阻滞、活动性心力衰竭、心动过缓、血压下降、头晕、低血糖和支气管痉挛。

如果发生中毒，应立即停止治疗并通知医生。考虑到中毒的严重程度，应采取对症和支持治疗措施：

• 心动过缓——注射异丙肾上腺素和阿托品，安装起搏器；
• 低血压——使用血管收缩剂和输液；
• 房室传导阻滞——输注异丙肾上腺素并植入经静脉起搏器；
• 支气管痉挛——使用β-拟交感神经药和异丙肾上腺素；
• 心力衰竭的增强——使用利尿剂、血管扩张剂和正性肌力物质；
• 低血糖症——使用葡萄糖。

與其他藥物的相互作用

该药物可能会增强其他抗高血压药物的活性。

该药与利血平、可乐定或胍法辛同时服用可显著降低心率并导致心脏传导障碍。

硝苯地平和其他阻断钙通道的物质可以增强比索洛法的抗高血压作用；当与该药、地尔硫卓和维拉帕米结合使用时，心率也可能会降低。

与麦角胺衍生物（包括含麦角胺的抗偏头痛药物）联合使用会增强外周血流障碍的症状。

与口服降血糖药或胰岛素合用会导致低血糖表现减弱或掩盖（需要不断监测血糖水平）。

服用含有抗心律失常药物可能会扰乱心律。

免疫治疗中与β受体阻滞剂联合使用的过敏原可引起严重的全身过敏症状。

当该药与吸入麻醉物质一起使用时，心肌功能受到抑制，出现抗高血压症状的可能性增加。

与含碘放射造影剂联合使用会增加出现过敏症状的可能性。

利福平的引入会稍微缩短比索洛尔的半衰期，但在这种情况下通常不需要增加后者的剂量。

儲存條件

比索洛法应存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过25°C。

保質期

比索洛法自药品生产之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物有 Bidop、Bisoprol、Biprol 与 Bisoprovel，以及 Alotendin、Bisocard 与 Bicard、Dorez 和 Bisostad。