Bioran

Bioran 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 亚类药物。其活性成分是双氯芬酸钠（一种具有强效抗炎、解热和镇痛作用的非甾体类药物）。

双氯芬酸的主要作用原理是减缓PG的生物合成（这些元素是疼痛、炎症和发烧发展过程中的重要参与者）。[ 1 ]

在风湿病变期间，该药物的镇痛和抗炎作用导致运动或静息时出现的疼痛强度、早晨的僵硬和关节肿胀显着降低，此外，还改善关节功能。

適應症 Bioran

它用于治疗以下疾病：

• 退行性或炎性风湿性病变（类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎和脊柱关节炎）;
• 影响脊柱的疼痛；
• 关节外软组织区域的风湿性疾病；
• 痛风发作的活跃期；
• 手术或受伤引起的疼痛（伴有肿胀和炎症）；
• 严重形式的偏头痛发作；
• 胆汁或肾源性绞痛。

發布表單

治疗物质以注射液形式释放——装在容量为3毫升/75毫克的安瓿瓶中。一盒中有5支这样的安瓿瓶。

藥效學

双氯芬酸钠的体外试验并未抑制软骨组织内发生的蛋白多糖生物合成，其水平与治疗期间观察到的水平相似。

对于因手术或受伤而引起的炎症，该药物可迅速消除疼痛（自发性疼痛或运动时引起的疼痛）并减轻炎症或术后伤口引起的肿胀。 [ 2 ]

该药对非风湿性重度和中度疼痛有显著的镇痛作用。Bioran 可消除原发性痛经的疼痛并减少失血量。

同时，该药物在治疗偏头痛发作方面表现出很高的疗效。

藥代動力學

吸收。

肌肉注射75毫克双氯芬酸后，药物立即开始吸收。约20分钟后记录到血浆Cmax值，平均浓度约为2.5 μg/ml。此后，药物的血浆浓度迅速下降。吸收的活性成分体积与药物体积大小呈线性关系。

当重复使用该药物时，其药代动力学保持不变。如果遵守规定的给药间隔，则不会发生药物的蓄积。

分销流程。

该物质的蛋白质合成为99.7%，主要以白蛋白（99.4%）实现。分布容积为0.12-0.17升/千克。

双氯芬酸也可在滑膜内检测到（其Cmax值在此观察到的时间比血浆中晚2-4小时）。滑膜中的假想半衰期为3-6小时。从测定血浆Cmax值开始2小时后，滑膜内的双氯芬酸浓度已超过血浆内水平，并且该指标在接下来的12小时内仍保持较高水平。

交换过程。

双氯芬酸的代谢部分是通过未改变的分子进行葡萄糖醛酸化来实现的，但主要通过单甲氧基化和多甲氧基化来实现，从而形成多个酚类代谢单元（3'-羟基-、4'-、5'-，以及4'和5二羟基-单元，其中3'-羟基-4'-甲氧基双氯芬酸），其中大部分转化为葡萄糖醛酸结合物。其中两个酚类降解单元具有生物活性，但其表达比双氯芬酸弱得多。

排泄。

全身药物清除率为每分钟263±56毫升。终末半衰期为1-2小时。4种代谢成分（包括2种具有治疗活性的成分）的半衰期也较短，为1-3小时。同时，3'-羟基-4'-甲氧基双氯芬酸的半衰期较长，但完全没有治疗作用。

约60%的Bioran剂量以未改变的活性成分的结合物（葡萄糖醛酸型）的形式随尿液排出，同时以代谢成分的形式排出，其中大多数也是葡萄糖醛酸结合物。

排出的双氯芬酸中，只有不到1%以原型药形式存在，其余药物以衰变成分的形式随粪便和胆汁排出。

劑量和管理

该药物为肌肉注射剂，注射至臀肌深处。禁止连续注射超过2天。如有必要，可服用Bioran片剂继续治疗。

注射过程中，为了避免损伤手术区域的其他组织或神经，必须遵循以下规则。药物注射至臀肌外上象限深处。剂量通常为75毫克（1安瓿的容量），每日使用1次。

在严重的情况下（例如，在绞痛的情况下），作为例外，可以注射两次，每次剂量75毫克，间隔几个小时（第2次注射应在另一个臀部进行）。

或者，您可以使用以下方案：注射药物（每天 75 毫克）与口服 Bioran 片剂（每日最大剂量为 0.15 克）交替进行。

• 儿童申请

禁止儿科（18岁以下）使用该药品。

在懷孕期間使用 Bioran

怀孕期间不宜服用 Bioran。

如果在哺乳期间必须使用该药物，则必须首先决定停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 影响胃肠道的溃疡；
• 对双氯芬酸或该药物的其他成分（包括焦亚硫酸钠）严重不耐受；
• 对使用阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏反应的人（过敏症状包括荨麻疹、哮喘发作或流鼻涕）。

副作用 Bioran

副作用包括：

• 胃肠道疾病：有时会出现恶心、消化不良、胀气、上腹痛和厌食，以及腹部痉挛、腹泻和呕吐。偶尔会出现胃肠道溃疡（可能伴有或不伴有穿孔/出血）和胃肠道出血（黑便、呕吐或血性腹泻）。还可能出现舌炎、口腔炎、下肠相关疾病（包括胰腺炎、顽固性便秘、非特异性出血性结肠炎以及透壁性回肠炎或溃疡性结肠炎的活动期）、食管功能改变以及肠道内出现类似膈肌的狭窄；
• 中枢神经系统相关损害：有时出现头晕（有时严重）或头痛。偶尔可见嗜睡。可能出现记忆力下降、失眠、震颤、定向障碍、感觉障碍（例如感觉异常）、抑郁、噩梦，以及癫痫、焦虑、易怒、精神病症状和无菌性脑膜炎。
• 感觉器官障碍：可能出现听力障碍、耳鸣、视力障碍（复视或视力模糊）和味觉障碍；
• 过敏症状：有时会出现表皮疹。偶尔会出现荨麻疹。也可能出现湿疹或水疱性皮疹；
• 肾功能不全：偶可出现水肿。可发生急性肾衰竭、小管间质性肾炎、尿沉渣改变（蛋白尿或血尿）、肾病综合征或坏死性乳头炎；
• 肝功能障碍：血清氨基转移酶值有时会升高。罕见情况下，可出现肝炎（伴或不伴黄疸）。可能出现暴发性肝炎；
• 造血系统疾病：可能出现贫血（再生障碍性或溶血性）、白细胞减少症或血小板减少症和粒细胞缺乏症；
• 不耐受症状：偶尔出现哮喘或全身过敏样或过敏性表现（包括血压下降）。可能发展为肺炎或血管炎;
• 心血管系统功能损害：出现胸痛、心动过速、充血性心力衰竭，或血压升高；
• 其他：有时注射部位会出现症状（变硬或疼痛）。注射部位可能出现局部坏死或脓肿。

過量

尚无任何信息描述 Bioran 中毒时出现的典型临床症状。

急性非甾体抗炎药中毒应采取对症和支持治疗。例如，在出现肾衰竭、呼吸抑制、血压下降和胃肠道功能障碍的情况下，应采取这些措施。血液灌流、强制利尿或血液透析有助于非甾体抗炎药排泄的可能性非常低，因为这些药物的活性成分主要由蛋白质合成，并参与剧烈的代谢过程。

與其他藥物的相互作用

地高辛和锂物质。

该药物可能会增加地高辛或锂的血浆浓度。

利尿剂。

与其他非甾体抗炎药（NSAID）一样，Bioran可降低利尿作用的强度。与保钾利尿药合用可升高血清钾浓度（此类药物合用时，应持续监测该指标）。

非甾体抗炎药。

全身使用 NSAIDs 可能会增加不良反应的发生率。

抗凝剂。

虽然该药物对抗凝剂的疗效尚未在临床试验中得到证实，但有资料显示，使用此类药物的患者出血风险会增加。因此，在进行此类药物联合治疗时，必须持续且非常仔细地监测患者。

降血糖药。

临床试验表明，Bioran 可与降血糖药物合用，且不会改变后者的治疗效果。然而，有数据显示，此类合用可能会引起高血糖或低血糖，因此在与该药物合用时，需要调整降血糖药物的剂量。

甲氨蝶呤。

如果在服用甲氨蝶呤之前或之后 24 小时内服用 NSAID，则应谨慎使用，因为这可能会增加其血液浓度并增强其毒性。

环孢菌素。

NSAIDs 会影响肾脏中 PG 的结合过程，从而增强环孢素的肾毒性。

抗菌剂（喹诺酮衍生物）。

有一些关于将 NSAID 与喹诺酮衍生物联合使用的人发生癫痫的信息。

通常，Bioran 安瓿瓶中的液体禁止与其他药物的注射液混合。

儲存條件

Bioran 必须存放在儿童接触不到的地方，避免阳光直射和潮湿。安瓿瓶不得冷冻。最高温度不得超过 25°C。

保質期

Bioran 可在药品生产之日起 3 年内使用。

类似物

该药物的类似物包括：Diclomelan、Difen、Artrex、Diclofenac 与 Diclorium 的搭配，以及 Veral、Diclonac 和 Dorosan 与 Voltaren 的搭配，Diclofenacol 和 Diclac 与 Diclogen 的搭配，以及 Diclo-F 与 Diclofenaclong 的搭配。此外，还包括 Diclobene、Dicloran 与 Diclovit 的搭配，Ortofen 和 Diclomax 与双氯芬酸钠的搭配，Penseid 与 Diclofen 的搭配，以及 Remetan 和 Naklofen 与 Sanfinac、Naklof 与 Flector 的搭配，Ortofer、Uniclofen 和 Ortoflex 与 Flotac、Revmavek、Feloran 和 Tabuk-Di 的搭配。