Beta-clatinol
該文的醫學專家
最近審查:03.07.2025

ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
適應症 Beta-clatinol
它用于治疗胃肠道中发生的与幽门螺杆菌活动有关的溃疡性病变。
發布表單
该药物以片剂形式释放 - 每种成分(泮托拉唑、克拉霉素和阿莫西林)各含2片,每条药片内共含6片。一盒包含7条药片。
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藥效學
泮托拉唑。
该元素具有抗溃疡作用。它在胃壁腺细胞的管道内聚集,并转化为活性形式——环状亚磺酰胺,该活性形式选择性地与H + -K - -ATPase相互作用(形成共价化合物)。
该物质减缓了壁腺细胞的H + -K - -ATPase,并破坏了氢离子从它们进入胃腔的运动,此外,还阻断了盐酸亲水性分泌的最终阶段。该物质的基础分泌以及刺激(不考虑刺激类型 - 可以是组胺,乙酰胆碱或胃泌素)分泌的抑制程度取决于泮托拉唑剂量的大小。
体内试验中,平均有效剂量在0.2-2.4 mg/kg之间波动。最大效应仅在强酸性(pH3)环境中产生(如果pH值更高,该物质几乎不活跃)。
该成分对幽门螺杆菌具有抗菌作用。该物质的最低抑菌值为128克/升。单次使用即可快速起效,并可持续24小时。该成分有助于快速缓解疾病症状,并促进十二指肠溃疡的愈合。40毫克剂量使用时,pH值>3可维持19小时以上。
克拉霉素。
该元素是一种大环内酯类,具有抗菌特性,可对抗多种厌氧菌和需氧菌以及革兰氏阴性和阳性微生物,包括幽门螺杆菌。
克拉霉素的抗菌作用是通过抑制蛋白质合成实现的——通过与细菌细胞内的核糖体膜(其50S型亚基)结合。克拉霉素及其活性代谢产物(14-羟基克拉霉素)对幽门螺杆菌的最低有效抑菌指数为0.06微克/毫升。
阿莫西林。
该物质具有杀菌作用。它能减缓转肽酶的活性,破坏生长和分裂阶段肽聚糖(细胞膜的支持蛋白)的结合过程,同时促进细菌裂解。
藥代動力學
泮托拉唑。
泮托拉唑在肠道中溶解,因此药片离开胃后即开始吸收。吸收迅速且完全。生物利用度为70-80%(平均约77%)。血浆峰值在2-4小时后出现(平均约2.7小时)。血浆蛋白合成率为98%。半衰期约为0.9-1.9小时,分布容积为0.15升/千克,清除率为0.1升/小时/千克。
该物质穿透血脑屏障(BBB)的能力较弱,并经乳汁排泄。食物或抗酸剂不会影响AUC、生物利用度和Cmax值。药代动力学参数在10-80毫克剂量范围内呈线性(Cmax和AUC随剂量增加而增加)。清除率和半衰期取决于剂量大小。
代谢过程在肝脏中进行(例如脱烷基化、氧化和结合)。肝脏对血红蛋白P450系统的亲和力较弱;交换过程主要涉及同工酶CYP3A4和2C19。主要代谢产物为去甲泮托拉唑(半衰期为1.5小时)和2个硫酸化结合物。
药物主要通过尿液(82%)排出,以衰变产物的形式存在。少量药物也可通过粪便排出。药物不会在体内蓄积。
肝硬化患者半衰期延长至9小时,肝功能衰竭患者半衰期略有延长,但主要代谢产物半衰期达3小时。
克拉霉素。
口服后吸收迅速,几乎完全吸收。食物会减缓吸收,但对生物利用度的影响很小。单次给药即可观察到该药物血清浓度的两个峰值。第二个峰值是由于克拉霉素在胆囊中浓缩并随后快速或缓慢释放而出现的。
乳清蛋白的血浆合成率超过90%。约20%的摄入量在肝脏氧化,之后形成主要代谢产物——14-羟基克拉霉素。代谢过程由血红蛋白复合物P450的酶催化。该物质能够顺利进入组织和体液,其浓度超过血浆浓度的10倍。
使用0.5克剂量后,该物质的半衰期达到7-9小时。原型成分通过尿液排泄 - 最多30%,其余部分以代谢产物的形式排出。
阿莫西林。
口服后吸收几乎完全且非常迅速,1-2小时达峰浓度。在酸性环境中稳定,食物摄入不影响其吸收。血浆中与蛋白质的合成约为17%。
易穿透组织血液屏障(不包括未改变的血脑屏障),并可进入组织器官。该成分的药用特性可在尿液、肺、腹水、肠黏膜、胸水内容物或皮肤水疱中积累,也可在中耳积液、女性生殖器、胎儿组织以及胆囊胆汁(肝功能正常者)中积累。
半衰期为1-1.5小时。如果患者肾功能不全,则考虑到CC值,半衰期会延长至12.6小时。部分物质会被代谢,随后形成无活性的代谢产物。约50-70%的未代谢成分通过肾小管排泄(80%)和肾小球滤过(20%)经肾脏排泄,另有10-20%经肝脏排泄。少量阿莫西林会进入母乳。
劑量和管理
Beta-Clatinol 应每日服用两次(早晚),每次 3 片(每种类别 1 片),每次服用量为 3 片。为了方便使用,药物以泡罩形式释放,每个泡罩包含每日所需的药物剂量 - 每种成分 1 片。疗程通常持续 1-2 周。
在懷孕期間使用 Beta-clatinol
怀孕期间不应服用 Beta-Clatinol。
禁忌
主要禁忌症:
- 对阿莫西林和泮托拉唑以及克拉霉素过敏;
- 严重的肝脏疾病;
- 有影响胃肠道的病理史(尤其适用于因服用抗生素引起的结肠炎);
- 肾功能障碍;
- 卟啉症;
- 过敏素质;
- 支气管哮喘;
- 传染性单核细胞增多症;
- 花粉过敏;
- 淋巴细胞白血病;
- 哺乳;
- 18岁以下的儿童。
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副作用 Beta-clatinol
使用该药物可能会导致某些副作用的出现。
泮托拉唑:
- 消化系统疾病:口干、嗳气、腹泻、腹胀、呕吐、食欲增加、腹痛、恶心、便秘,以及转氨酶活性增加和出现胃肠道间质瘤;
- 神经系统和感觉器官功能障碍的体征:头晕、失眠、头痛、出现神经质和嗜睡感,以及乏力、震颤、耳鸣、抑郁和感觉异常。也可能出现畏光、幻觉、视觉障碍、思维混乱和定向障碍(尤其是在容易出现这些症状的人中),并且如果这些症状在服药前就已存在,则可能会恶化;
- 淋巴和造血系统功能问题:出现血小板减少症或白细胞减少症;
- 肝脏疾病:肝酶(如转氨酶和γ-谷氨酰转肽酶)和甘油三酯升高。此外,还会引发肝细胞疾病,导致肝功能衰竭或黄疸;
- 影响泌尿系统和肾脏的病变:出现小管间质性肾炎;
- 泌尿生殖系统的症状:出现肿胀,出现血尿或阳痿;
- 免疫症状:过敏症状,包括过敏性休克;
- 影响骨骼和肌肉结构以及皮肤的反应:出现痤疮、关节痛、脱发、多形红斑、剥脱性皮炎、光敏性、史蒂文斯-约翰逊综合征和TEN;
- 过敏症状:荨麻疹、皮疹、血管性水肿和瘙痒;
- 其他:出现肌痛、高血糖、高胆固醇血症、发烧或高脂蛋白血症。
克拉霉素:
- 消化系统和肝胆系统功能障碍:口腔黏膜干燥、上腹痛、呕吐、腹胀、口腔炎、舌炎、便秘、恶心。此外,还会出现舌头变色、味蕾障碍、腹泻、伪膜性肠炎、消化不良症状、口腔念珠菌病、念珠菌性口炎和舌头上出现斑点。牙齿颜色可能改变,也可能出现黄疸、肝炎、胰腺炎和胆汁淤积,甚至致命的肝功能衰竭;
- 影响神经系统功能的表现:意识混乱、定向障碍或焦虑,以及出现眩晕、头晕、失眠、头痛、噩梦、幻觉,以及耳鸣和噪音。此外,还会出现感觉异常、伴有人格解体的精神病、呼吸困难、癫痫发作和葡萄膜炎。观察到嗅觉障碍和听力损失(停止治疗后可恢复)。
- 心血管系统疾病:心室扑动或颤动、QT间期延长、室性心动过速和旋转型心律失常;
- 免疫紊乱:过敏症状;
- 精神障碍:焦虑和抑郁的感觉;
- 实验室检查结果:肝转氨酶活性暂时升高,白细胞减少和血小板减少,低血糖,此外,血尿素水平和血清肌酐值升高;
- 肌肉骨骼系统功能问题:出现肌痛或关节痛;
- 影响泌尿功能的疾病:肾衰竭或小管间质性肾炎;
- 过敏症状:血管性水肿、皮疹和荨麻疹。罕见情况下,可能出现过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征或TEN。
据报道,使用克拉霉素和秋水仙碱会导致秋水仙碱毒性(也是致命的),尤其是在老年人和肾衰竭患者中。
阿莫西林:
- 消化系统疾病:舌炎、口腔念珠菌病、口腔炎、菌群失调,以及呕吐、腹泻、恶心和肛门疼痛。还可能出现出血性或伪膜性结肠炎和肠念珠菌病,以及牙釉质表面变色;
- 影响感官和神经系统的问题:焦虑、困惑或烦躁,出现头痛、癫痫、失眠或头晕,以及行为改变。癫痫通常见于肾衰竭患者或服用大剂量药物的患者;
- 心血管系统疾病:心动过速的发展;
- 止血、淋巴和造血系统问题:血液中转氨酶值中度升高、暂时性贫血、白细胞、血小板和中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞缺乏症、Werlhof 病、溶血性贫血,以及 PT 和出血指标延长;
- 肝脏和胆道功能障碍:转氨酶活性中度、暂时性升高;
- 肾功能和排尿问题:出现结晶尿;
- 呼吸功能障碍的症状:呼吸活动出现问题;
- 泌尿生殖系统疾病:阴道念珠菌病或小管间质性肾炎;
- 肌肉和骨骼功能障碍:关节疼痛,以及抽搐表现;
- 影响皮下层和皮肤的病变:多形红斑、剥脱性皮炎、斑丘疹、Stevens-Johnson综合征、皮疹和全身发疹性脓疱病急性期;
- 免疫症状:出现过敏反应;
- 出现感染或侵袭:皮肤念珠菌病;
- 过敏症状:瘙痒伴有皮疹和荨麻疹(如果用药后立即出现荨麻疹,则提示存在过敏反应,应停药)。偶尔可出现大疱性皮炎、血清病和过敏性血管炎。偶尔可出现TEN和血管性水肿;
- 全身性疾病:有个别报告称药物性发热。反复或长期使用Beta-Clatinol可能会出现继发感染,以及耐药酵母菌或可导致阴道/阴道念珠菌病的微生物的定植。
與其他藥物的相互作用
泮托拉唑。
该物质可能会降低酮康唑和其他药物的 pH 依赖性吸收程度。
它与经P450血红蛋白酶系统代谢的药物相容(如地高辛与苯那西泮、卡西平和地西泮,以及双氯芬酸和茶碱,吡罗昔康与萘普生,华法林和美托洛尔与苯妥英、乙醇和硝苯地平)。
不会影响激素避孕药的性质。
克拉霉素。
克拉霉素与茶碱的结合可能会导致后者的血浆水平升高。
与特非那丁联合使用会增加其血浆中的值,从而导致QT间期延长,此外还会导致心律失常。
该物质与口服抗凝剂(例如华法林)同时使用可能会增强其活性。
该元素与环孢菌素,丙吡胺,卡巴西平以及洛伐他汀,苯妥英,西沙必利,丙戊酸,阿司咪唑和匹莫齐特与地高辛的组合会增加这些药物的血浆值。
该物质可增加在肝脏中借助血红素蛋白 P450 复合物的酶代谢的药物的血液浓度:例如华法林和其他间接凝血剂、茶碱、地高辛、咪达唑仑与卡马西平、西沙必利、环孢菌素与阿司咪唑和三唑仑、角豆生物碱等。
克拉霉素会降低齐多夫定的吸收。
阿莫西林。
该物质会削弱含雌激素的口服避孕药的性能,此外,还会降低清除水平并增加甲氨蝶呤的毒性作用。
阿莫西林增强地高辛的吸收。
与吲哚美辛、丙磺舒、阿司匹林以及磺吡酮、苯丁诺酮和羟苯丁诺酮以及其他抑制肾小管分泌的药物合用时,排泄过程会减慢。
与抗酸剂以及化疗类型的抑菌药物结合时,该成分的抗菌特性会降低;与甲硝唑或氨基糖苷类药物结合时,其抗菌特性会增强。
儲存條件
保質期
Beta-Clatinol 自药品发布之日起可使用 2 年。
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评论
Beta-clatinol 对治疗溃疡有效。评论显示,即使在相当严重的溃疡中,该药物也能彻底消除疾病。
受歡迎的廠商
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