Azoprol n retard

Azoprole n retard 是一种选择性阻断 β-肾上腺素受体活性的药物。

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適應症 Azoprola n 缓释剂

它用于治疗心动过速、心绞痛、代偿性充血性心力衰竭（与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂、利尿剂和心绞痛 (CG) 联合治疗），也用于降低升高的血压。

该药物还用于预防冠心病死亡和心肌梗塞急性期后的复发。

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發布表單

该产品为片剂，每片泡罩包装含10片。每盒含3条泡罩。

藥效學

美托洛尔选择性阻断β1末端，是S-和R-异构体的外消旋体。左旋的S(-)异构体具有选择性阻断β1末端的能力，而R(+)异构体则不具有积极的治疗效果。S:R异构体的比例为33:1，这是因为S型美托洛尔对β1末端的亲和力高于R型美托洛尔。一项双盲临床随机试验表明，50毫克剂量的S(-)元素的活性与100毫克外消旋美托洛尔的活性相似。

降压作用是通过减弱心输出量、肾素结合、抑制 RAS 活性和恢复压力感受器敏化来实现的，从而导致外周交感神经表现的减少。

抗心绞痛作用是由于心脏收缩力、频率、能量消耗以及心肌对氧气需求的降低而产生的。该药物可降低心肌梗死患者心绞痛发作的频率和严重程度，并降低死亡率，同时提高对各种负荷的耐受性。长期服用美托洛尔可提高充血性心力衰竭患者的生存率，并降低其住院频率，因为该药物可改善左心室的功能。

琥珀酸美托洛尔有助于降低死亡（包括猝死）的风险、复发性心肌梗塞（也适用于糖尿病患者）的发展，此外，还可以改善急性期心肌梗塞患者的病情，以及特发性扩张型心肌病 (DCM) 患者的病情。

抗心律失常作用表现为消除交感神经对心脏传导系统的致心律失常作用，抑制经房室结和窦性心律的兴奋传递率，同时减慢自动律并延长不应期。该活性成分具有较弱的膜稳定作用，不具有部分激动剂的活性。

美托洛尔会减缓或减弱儿茶酚胺对心脏活动的激动作用，儿茶酚胺是在身体和神经压力的影响下释放的。该物质能够防止心率增加，心脏收缩力增加和每分钟通气量频率增加，并且同时防止在儿茶酚胺急剧释放的影响下发生的血压升高。

药物的长期活性使得物质在血浆中的浓度在24小时内保持恒定，从而产生稳定的治疗效果，并降低在药物血浆峰值时观察到的副作用的可能性（例如，行走时下肢无力或心动过缓）。 与其他β-受体阻滞剂治疗一样，在疗程2-3周后即可观察到稳定的效果。

美托洛尔对碳水化合物代谢和胰岛素生成的影响比非选择性β受体阻滞剂弱。

藥代動力學

给药后，S(-)组分吸收良好。血浆峰值为55.98 ng/ml，给药后6.83±1.52小时达到峰值。单次给药的生物利用度约为94.54%。与食物同服可能会增加生物利用度。

美托洛尔中只有一小部分由蛋白质合成。其活性成分可以通过胎盘，并进入母乳。大部分物质在肝脏中，在血红蛋白P450系统酶的参与下代谢。

排泄主要通过肝脏代谢，半衰期平均值为6.83±1.52小时。患者的年龄不影响药物的药代动力学参数。通常，口服剂量的95%以上会随尿液排出。其中约5%以原型药物形式排出。

在肾功能受损的个体中，全身生物利用度参数以及美托洛尔排泄不会发生变化。

劑量和管理

降低高血压：每日服用25毫克。剂量也可增至50-100毫克（每日单次）。

心绞痛：初始剂量为25毫克（每日单剂量）。如果服用此剂量后未观察到预期效果，则可增加每日剂量至50-100毫克，或加用其他抗心绞痛药物。

心力衰竭：患者应处于充血性心力衰竭 (CHF) 稳定期，且过去 1.5 个月内未出现病情加重，且过去 14 天内未改变主要治疗方案。使用阻断 β-肾上腺素受体的药物治疗该疾病有时会导致病情暂时恶化。有时可能需要减少剂量或停药。治疗应在医生的监督下开始。建议初始剂量为 6.25 毫克。之后，根据患者病情，每 14 天逐渐增加剂量。

为了消除心动过缓或低血压，可能需要减少药物剂量。

对于心律失常：建议每天服用一次剂量，范围为25至100毫克。

该药物可作为心肌梗塞后的支持措施：以每日单剂量高达100毫克进行长期治疗。

在懷孕期間使用 Azoprola n 缓释剂

禁止给孕妇或哺乳期妇女开具 Azoprole N retard 处方。除非出于生命体征的绝对需要，否则不得使用。

与其他抗高血压药物一样，β-受体阻滞剂可能会引起母乳喂养的婴儿、胎儿或新生儿出现副作用（例如心动过缓）。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其其他成分存在不耐受；
• 二度或三度房室传导阻滞、窦房阻滞、慢性或急性期心力衰竭；
• 肖特综合征；
• 严重窦性心动过缓（心率低于55次/分钟）；
• 心源性休克或血压下降（收缩压低于100mmHg）；
• 外周血流功能严重障碍。

副作用 Azoprola n 缓释剂

使用药物可能会引发以下药物性症状：

• 影响中枢神经系统的反应：头痛、注意力下降、疲劳加剧和头晕。罕见情况下，可出现抽搐、感觉异常、抑郁、失眠、噩梦、意识模糊或嗜睡、注意力下降、幻觉、记忆力减退和性功能障碍；
• 感觉器官表现：偶尔出现视力障碍，泪腺排泄功能减弱，耳鸣和听力损失，此外还有结膜炎；
• 心血管系统功能障碍：出现直立性虚脱、窦性心动过缓，以及血压下降。有时，心力衰竭的体征会增强，心肌收缩力下降，并伴有心痛、一度房室传导阻滞、心律失常和传导问题。雷诺氏病患者外周血流问题会加重；
• 消化功能障碍：呕吐、便秘、腹痛、腹泻、恶心、口干。偶尔可出现肝酶值异常、肝功能异常、味蕾障碍；
• 皮肤损害：有时出现充血、光照性皮炎、类似牛皮癣的皮肤表现，并伴有皮疹。偶尔出现脱发。偶尔会出现牛皮癣病程加重的情况；
• 呼吸功能障碍：支气管痉挛、鼻塞、呼吸困难；
• 内分泌系统问题：出现高血糖症（非胰岛素依赖型糖尿病患者）或低血糖症（服用胰岛素的患者）；
• 过敏症状：出现皮疹或瘙痒，以及荨麻疹；
• 造血功能障碍：出现血小板减少症；
• 肌肉骨骼系统疾病：出现肌痛或关节痛；
• 性功能障碍的发展。

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過量

中毒症状：急性心力衰竭，以及心脏骤停、心动过缓或房室传导阻滞、血压下降。此外，还可能出现支气管痉挛、呕吐、心源性休克、全身抽搐、恶心、意识障碍、呼吸功能障碍、昏迷和发绀。

为了消除这些疾病，需要进行洗胃和以下对症治疗：

• 如果出现房室通畅或心动过缓问题，则使用硫酸阿托品；
• 如果心肌收缩力恶化，则使用多巴酚丁胺和胰高血糖素；
• 为了增加降低的血压值，使用肾上腺素和去甲肾上腺素；
• 为了缓解痉挛，使用地西泮；
• 为了消除支气管痉挛的表现，进行静脉喷射注射茶碱，此外还吸入β-肾上腺素能激动剂;
• 还进行了心脏起搏手术。

與其他藥物的相互作用

需要仔细监测将 Azoprole N retard 与神经节阻滞剂和其他阻断 β-肾上腺素受体活性的药物（如眼药水）以及 MAOI 和抗心律失常药物结合使用的患者的病情。

在将该药物与地尔硫卓、胺碘酮、维拉帕米和奎尼丁类似物同时使用的情况下，可能会出现负性变时性和正性肌力表现。

美托洛尔与利福平合用时，血浆中美托洛尔浓度会降低。与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、肼屈嗪、西咪替丁和酒精饮料合用时，则会出现相反的效果（血浆浓度升高）。

与口服降血糖药同时使用时，必须改变其剂量。

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儲存條件

Azoprole n retard 必须存放在儿童接触不到的地方。温度标记 - 不超过 25°C。

保質期

Azoprole N retard 自药品生产之日起可使用 2 年。