氮卓胸苷

叠氮胸苷对逆转录病毒（包括 HIV 感染）有积极作用。

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適應症 氮卓胸苷

它用于治疗儿童和成人的艾滋病毒感染（与其他抗逆转录病毒药物的复合疗法）。

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發布表單

有胶囊形式。每个泡罩内有 10 粒胶囊，单独包装内有 10 条泡罩条。每个瓶子或罐子内有 100 粒胶囊；一个包装 - 1 瓶/罐。每个罐子或瓶子内有 200 粒胶囊；单独包装内 - 1 罐/瓶。

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藥效學

该药物在细胞内被细胞TK（胸苷酸激酶）以及随之而来的非特异性激酶磷酸化。结果，形成了某些磷酸盐化合物（单磷酸盐、双磷酸盐和三磷酸盐）。齐多夫定三磷酸盐能够穿透原病毒结构，阻止病毒DNA链进一步增长。因此，部分病毒DNA无法结合。该药物还有助于增加体内T4细胞的数量。

齐多夫定在体外试验中对4型疱疹病毒和乙肝病毒均有效。然而，当用于艾滋病患者或乙肝患者单药治疗时，齐多夫定并不能显著抑制乙肝病毒的复制。

体外实验发现，低浓度的该物质可以减缓大多数肠道细菌菌株（包括各种沙门氏菌、志贺氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸杆菌和肠杆菌）的活性，以及大肠杆菌的活性（但应该考虑到微生物很快就会对齐多夫定产生耐药性）。

体外试验未能揭示该物质对抗铜绿假单胞菌的活性。高浓度（1.9 μg/ml）的药物可抑制肠道蓝氏菌，但对其他原虫无效。

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藥代動力學

该物质的生物利用度为60–70%。

药物可穿透血脑屏障。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50%。药物经肝脏代谢。

排泄通过肾脏进行——约 30% 的药物以原形排泄，另外 50% 以上的药物以葡萄糖醛酸苷的形式排泄。

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劑量和管理

口服。成人初始剂量为每日6次，每次200毫克。最佳每日剂量可根据个人情况选择，范围为500-1500毫克。

儿童：平均剂量为每6小时150-180毫克/^平方米（每日4次）。剂量将根据特殊表格重新计算，并考虑体重和身高。每2个月至少计算一次。

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在懷孕期間使用 氮卓胸苷

该药物可以在怀孕期间使用，但前提是服用该药物的益处高于胎儿并发症的可能性。

在使用叠氮胸苷期间，必须停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分存在超敏反应;
• 白细胞减少症（中性粒细胞计数<750/mm3 ^）、血小板减少症（血小板计数<2000/μl）和贫血（血红蛋白水平<7.5 g/dl）；
• 肝脏或肾脏衰竭。

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副作用 氮卓胸苷

使用该药物可能会导致某些副作用的发生：

• 出现贫血、中性粒细胞或白细胞减少症；
• 出现头痛，嗜睡，感觉异常，严重疲劳，乏力，心肌痛以及味蕾障碍；
• 出现腹泻、呕吐、腹胀和恶心，以及胃痛或胰腺炎和食欲不振；
• 发生继发感染并出现发烧；
• 出现咳嗽，失眠，发冷，排尿频率增加，抑郁发展；
• 出现消化不良表现或高肌酸酐血症，以及血清中肝转氨酶和淀粉酶活性增加。

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過量

如果服用过量，上述副作用会变得更加明显。

为了消除这些疾病，需要进行洗胃、活性炭摄入、对症治疗和持续血液透析程序。

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與其他藥物的相互作用

对乙酰氨基酚会增加中性粒细胞减少症的发生率，因为这种物质会抑制齐多夫定的代谢（两种药物都会发生葡萄糖醛酸化）。

肝脏内微粒体氧化过程的抑制剂（其中包括吗啡与奥沙西泮，可待因，ASA和氯贝丁酸酯，以及吲哚美辛与西咪替丁）会增加齐多夫定的血浆值。

具有肾毒性的药物以及抑制骨髓功能的药物（如两性霉素、长春花碱与更昔洛韦和喷他脒以及长春新碱）会增加齐多夫定产生毒性作用的可能性。

抑制肾小管分泌的药物会延长齐多夫定的半衰期。

齐多夫定会增加体内氟康唑的浓度。

当与其他抗艾滋病毒药物（尤其是拉米夫定）联合使用时，会对细胞培养中艾滋病毒感染的复制产生协同作用。

利巴韦林可抑制齐多夫定磷酸化形成三磷酸盐，因此这些药物不能联合使用。

当司他夫定与齐多夫定的摩尔比为20:1时，司他夫定具有拮抗作用。因此，禁止与司他夫定合用。

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儲存條件

叠氮胸苷应储存于避光、防潮、儿童接触不到的地方。温度不应超过25°C。

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保質期

叠氮胸苷自胶囊生产之日起可使用24个月。

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