阿尔文塔

Alventa是一种抗抑郁药，其化学结构与其他类别的抗抑郁药（三环类、四环类等）的结构不同。该药物含有两种具有治疗活性的外消旋对映体。

该药物活性成分文拉法辛的抗抑郁作用是通过增强神经递质对中枢神经系统的作用而产生的。该成分对苯二氮卓类、阿片类、苯环利定类（PCP）的受体末端，以及NMDA受体、组胺H1受体、胆碱能毒蕈碱受体末端和α-肾上腺素受体无亲和力。

適應症 阿尔文塔

它用于治疗重度抑郁症、广泛性焦虑症（GAD）以及社交焦虑症（社交恐惧症）。此外，它还可用于预防重度抑郁症的发作。

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發布表單

药效持久，以胶囊形式释放，每包14粒。每盒含1、2或4包。

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藥效學

文拉法辛及其主要代谢物（ODV）是强效的SSRIs，与SNRIs一样，但同时会略微减缓多巴胺的逆向摄取。此外，该药物还能有效抑制神经递质的逆向摄取过程，并降低中枢神经系统β-肾上腺素受体的反应性。此外，文拉法辛不抑制MAOIs的活性。

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藥代動力學

文拉法辛口服时几乎完全吸收（约92％），但要经历广泛的一般代谢过程（形成活性代谢成分 - AMC），因此该药物的生物利用度值约为42±15％。

用药时，文拉法辛血浆Cmax和ODV值分别在6.0±1.5和8.8±2.2小时后测定。

缓释胶囊中药物的吸收速度低于排泄速度。因此，该成分的表观半衰期（15±6小时）实际上是吸收的半衰期，而不是速释片的标准半衰期（5±2小时）。

该药物在体内分布广泛。药物在血浆中与蛋白质的合成指标为27±2%，浓度为2.5-2215 ng/ml。与ODV元素的类似合成指标为30±12%，浓度为100-500 ng/ml。

文拉法辛吸收后，在肝内进行广泛的代谢。其主要代谢成分是ODV，此外，还转化为N-去甲文拉法辛和O-去甲文拉法辛，以及少量其他衰变产物。

约87%的药物剂量在服用单剂量后48小时内通过尿液排出，排出形式为文拉法辛（5%），以及游离文拉法辛（29%）、结合文拉法辛（26%）和其他代谢成分（27%）。

随着药物的长期服用，文拉法辛不会在体内蓄积。

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劑量和管理

胶囊必须与食物一起服用，整粒吞服，并用清水送服。禁止将胶囊放入水中、压碎、打开或咀嚼。该药物每日服用一次，可在早晨或晚上同一时间服用。

针对抑郁症。

抑郁症患者，建议每日服用75毫克。14天后，剂量可加倍（0.15克），每日一次，以进一步改善临床症状。如有必要，轻度抑郁症患者剂量可增至每日225毫克，重度抑郁症患者剂量可增至每日375毫克。

每次增加剂量应为37.5-75毫克，间隔2周或以上（一般间隔至少4天）。

在使用 75 毫克 Alventa 的情况下，经过 14 天的治疗后就会产生抗抑郁作用。

社交恐惧症和广泛性焦虑症。

对于特殊形式的焦虑症（包括社交恐惧症），需要每日服用75毫克。为了达到临床改善，14天后剂量可增至0.15克，每日一次。此外，如有必要，每日剂量可增至225毫克，每日一次。剂量可增加75毫克，间隔14天或更长时间（最短间隔4天）。

如果服用 75 毫克药物，治疗 7 天后即可观察到抗焦虑作用。

复发预防和支持措施。

医生建议至少持续服用0.5年药物治疗抑郁症发作。应使用先前已证实有效的剂量，采取支持治疗措施并预防疾病复发或出现新的进展。医生必须持续监测长期治疗的有效性，至少每3个月一次。

肾脏或肝脏功能不足。

如果肾功能出现问题（SCF值<30毫升/分钟），则需要将文拉法辛的日剂量减半。正在接受血液透析的患者也需要将药物剂量减半。必须完成血液透析后才能服用本品。

如果出现中度肝功能衰竭，药物剂量也会减少50%。有时剂量减少甚至会超过50%。

持续、维持或长期治疗。

严重抑郁症的急性期治疗至少需要数月甚至更长时间。对于特定形式的焦虑症（包括社交恐惧症），也需要较长的治疗周期。

由于剂量相关性不良反应的可能性很高，应仅在临床评估后才可增加剂量。应维持最低有效剂量。

停用文拉法辛。

停药时，应逐渐减少剂量。如果已使用Alventa超过1.5个月，则应至少减少剂量14天。

在懷孕期間使用 阿尔文塔

如果您怀疑自己怀孕、已经怀孕或正在哺乳，则禁止使用 Alventa。

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禁忌

主要禁忌症：

• 对文拉法辛或该药物的其他成分有强烈的个人敏感性；
• 与任何 MAOI 联合使用，并从给药之日起同时使用 2 周（使用文拉法辛治疗必须在使用任何 MAOI 前至少 7 天停止）；
• 严重期血压值升高（疗程开始前血压为180/115 mm Hg或更高）；
• 青光眼;
• 由于尿流无力引起的泌尿疾病（例如由于影响前列腺的疾病）；
• 严重的肾功能不全或肝功能不全。

副作用 阿尔文塔

副作用的发生与剂量相关。治疗期间，疾病的发生频率和严重程度可能会增加。

最常见的不良反应包括：失眠、神经质、口腔黏膜干燥、多汗、恶心、便秘、乏力、头晕、嗜睡以及性高潮和射精障碍。

其他违规行为：

• 系统性疾病：发冷，过敏反应，乏力，血管性水肿和光敏感性；
• 心血管系统功能受损：血压降低或升高、心动过速、以及直立性虚脱、血管扩张（通常面部皮肤发红或出现发烧）、心室颤动、QT 间期延长，以及伴随的室性心动过速（包括“旋转”类型）或意识丧失；
• 胃肠道疾病：便秘、恶心、食欲不振、磨牙和呕吐；
• 与血液系统和淋巴有关的问题：血小板减少症，瘀斑，胃肠道或粘膜出血，以及出血期延长和血液疾病（包括再生障碍性贫血，中性粒细胞或全血细胞减少症和粒细胞缺乏症）;
• 代谢紊乱：催乳素水平升高、体重减轻或增加、血清胆固醇水平升高、肝功能检查异常、腹泻、低钠血症、胰腺炎、磨牙症、肝炎和帕洪综合征；
• 神经系统相关损害：睡眠问题、失眠、口干、神经质、性欲减退、感觉异常和头晕，以及肌张力增高、镇静、冷漠、癫痫发作和震颤。此外，还观察到肌阵挛、神经性肌肉痛（NMS）、协调障碍、躁狂症状、幻觉、血清素中毒、锥体外系疾病（包括运动障碍和肌张力障碍）、耳鸣、晚期运动障碍、癫痫发作、横纹肌溶解症以及类似NMS的体征。此外，还观察到自杀想法和行为、精神运动性谵妄或激动、攻击行为和人格解体。
• 呼吸功能障碍：肺嗜酸粒细胞增多、打哈欠、流感样综合征；
• 表皮病变：皮疹、SJS、多形性红斑、多汗症（也发生在夜间）、TEN 和脱发；
• 感觉功能障碍：味觉改变、调节障碍和耳鸣；
• 泌尿器官和肾脏功能问题：尿潴留或排尿困难（主要是排尿过程开始时困难）；
• 乳腺和生殖器官疾病：性高潮缺乏症、泌尿系统疾病（通常出现排尿问题）、性高潮障碍（男性）或射精障碍和阳痿，以及月经周期紊乱（月经量增多或月经过多）、性高潮障碍（女性）和尿频；
• 视觉器官损害：瞳孔扩大、青光眼、调节障碍、视力问题。

抑郁症或特定类型焦虑症患者可能会出现戒断症状。突然停药、剂量（不同剂量）大幅或逐渐减少，可能会出现新的症状。新症状出现频率的增加与药物剂量和疗程的增加有关。

戒断症状包括腹泻、口干、焦虑、漫无目的的行走、食欲不振、精神紊乱和虚弱，以及感觉异常、轻躁狂、神经过敏伴头痛、多汗、头晕、嗜睡、呕吐伴失眠、震颤、恶心、流感样症状和生动的梦境。这些症状较轻，并可自行缓解。

在停用抗抑郁药的情况下，应监测患者的病情，并按比例减少文拉法辛的剂量。减量时间的长短取决于剂量本身、患者的个人敏感性和治疗持续时间。

過量

在上市后测试中，主要在药物与酒精或其他药物一起使用时观察到中毒现象。

中毒时常出现心动过速、瞳孔散大、呕吐、意识改变（从嗜睡到昏迷）以及癫痫发作。其他症状包括心电图读数变化（QRS波群增多、QT间期标记或希氏束支延长）、心动过缓、头晕、室性心动过速、血压下降，甚至死亡。

由于文拉法辛具有毒性，过量服用会增加患者自杀的风险，因此必须使用达到所需效果的最低剂量，以降低中毒风险。文拉法辛与其他药物或酒精饮料同时服用，可能导致致命后果。

应清理呼吸道，保证氧气流通，必要时进行人工呼吸。同时应进行对症和支持治疗，并密切监测心率和其他重要器官的功能。

如果误吸可能性高，则不应催吐。如果在服药后不久或出现相应体征时进行洗胃，则可以进行。服用活性炭也会降低药物的吸收。透析、强制利尿、血液灌流和换血疗法均无效。文拉法辛尚无解毒剂。

與其他藥物的相互作用

与 MAOI 一起使用。

禁止将该药与 MAOI 合用。

在服用本品前不久停用 MAOI 或服用 MAOI 前不久停用 Alventa 治疗的患者中，已报告出现严重副作用。这些副作用包括呕吐、头晕、癫痫发作、震颤、发作、恶心、大量出汗和发热，并伴有神经肌肉疾病 (NMS) 和癫痫发作（可能导致死亡）。

在 MAOI 治疗结束后至少两周才可以开始使用文拉法辛。

从停用可逆性MAOI、开始服用吗氯贝胺到开始服用阿文塔，中间至少间隔两周。如果患者在从吗氯贝胺转为阿文塔治疗期间开始使用MAOI，则换药间隔至少应为一周。

影响中枢神经系统功能的药物。

由于文拉法辛的药理作用原理和血清素中毒的可能性很高，因此必须极其谨慎地结合使用药物和可能影响神经冲动的血清素传递过程的物质（例如，SSRI，曲坦类药物或锂剂）。

茚地那韦。

该药物与茚地那韦合用会导致茚地那韦的AUC和Cmax值分别降低28%和36%。茚地那韦不会改变文拉法辛和ODV的药代动力学参数。

华法林。

对于使用过华法林的个体，在开始使用 Alventa 治疗时，抗凝活性和 PT 水平可能会升高。

西咪替丁。

对于老年人和有肝脏问题的人同时使用该药物和西咪替丁，尚未研究治疗相互作用，因此，应对此类患者进行临床监测。

乙醇。

使用文拉法辛时请勿饮酒。

抑制 CYP2D6 活性的物质。

CYP2D6同工酶参与多种抗抑郁药代谢过程的基因多态性，它将文拉法辛元素转化为具有药理活性的ODV的主要代谢成分。因此，当该药物与减缓CYP2D6作用的药物一起使用时，可能会发生相互作用。

理论上，导致文拉法辛转化为 ODV 的过程减弱的组合能够增加血清文拉法辛水平并降低 ODV 值。

降血糖和抗高血压药物。

完成药物治疗后，氯氮平水平会升高，从而导致暂时出现副作用，包括癫痫发作。

美托洛尔。

该药物与美托洛尔的组合导致后者的血浆水平升高，而不会改变其活性代谢成分 - α-羟基美托洛尔的指标。对于血压升高的患者，这种影响的临床后果尚未确定，因此必须非常谨慎地组合这些药物。

氟哌啶醇。

需要注意的是，本品与氟哌啶醇合用会降低清除率，增加Cmax和AUC，但氟哌啶醇的半衰期保持不变。目前尚无关于此类相互作用临床意义的信息。

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儲存條件

Alventa 应存放在儿童接触不到的地方。温度不得高于 30°C。

保質期

Alventa 可在药品销售之日起 5 年内使用。

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儿童申请

不能用于儿科（18 岁以下）。

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类似物

该药物的类似物有 Velaxin、Dapfix、Venlafaxine 与 Velafax、Voxemmel、Efevelon 与 Venlaxor、Newelong 和 Venlift OD。

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