埃索美拉唑

埃索美拉唑药物属于质子泵抑制剂类药物 - 这是一种用于治疗十二指肠溃疡和胃食管反流病的广泛药物。

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適應症 埃索美拉唑

埃索美拉唑的适应症为：

• 作为一种抗分泌药物；
• 用于治疗患有复杂反流或食管炎的个体的胃食管反流病理；
• 因服用非甾体抗炎药引起的胃溃疡；
• 在使用非甾体抗炎药治疗期间预防消化性溃疡和十二指肠溃疡的发展；
• 用于急性出血性溃疡内镜治疗后患者短期维持止血及预防复发性出血。

發布表單

埃索美拉唑以冻干物的形式生产，用于制备注射溶液。

一瓶冻干粉含有药物的活性成分 - 埃索美拉唑钠，埃索美拉唑的替代品含量为 40 毫克。

纸板包装内含一个带橡胶塞的玻璃瓶和一个带翻盖开启装置的卷起铝盖。

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藥效學

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，可减少胃酸分泌。它是一种具有靶向药效学活性的特异性质子泵抑制剂。

药物埃索美拉唑的活性成分属于弱碱性 - 该物质在壁细胞结构的排泄管的酸性环境中积累并被激活，在那里发生对酶H + K + ATPase（酸泵）的抑制以及对酸产生的抑制。

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藥代動力學

该药物吸收迅速，服药后半小时内即可达到高浓度。完全生物利用度可达90%。血浆蛋白结合率为95%。

同时服用食物会降低吸收率并减慢埃索美拉唑的同化作用。

该药物经细胞色素P450系统代谢。大部分代谢依赖于CYP3A4，该酶负责生成其血浆主要代谢物埃索美拉唑砜。

半衰期为60-90分钟。血浆浓度-时间关系随重复给药而增加。这种增加具有剂量依赖性，与重复给药呈非线性关系。

这种时间依赖性是由于首过代谢过程的减少，以及由于 CYP2C19 酶的抑制导致的系统清除率的降低。

每天服用一次埃索美拉唑，活性物质就会在两次服药之间从血液中完全消除，不会蓄积。

主要代谢产物的存在对胃液的产生没有任何影响。约80％的服用剂量随尿液排出体外，其余的随粪便排出体外。

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劑量和管理

对于禁忌内服该药的患者，可以每日20至40毫克的剂量进行肠外给药。对于反流性食管炎，每日服用40毫克埃索美拉唑。对于胃食管反流病的对症治疗，每日服用20毫克该药。

对于服用非甾体类抗炎药引起的胃溃疡和十二指肠溃疡，处方标准剂量为每日20毫克。出于预防目的，药量保持不变。

埃索美拉唑的治疗时间由医生决定，并且不是长期的。

胃出血经内镜止血后，以80毫克埃索美拉唑为半小时输注，之后预计以每小时8毫克的速度进行长时间（72小时）静脉输注。

在胃肠外给药后，会开出抑制胃酸分泌的药物 - 特别是基于埃索美拉唑的片剂。

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在懷孕期間使用 埃索美拉唑

埃索美拉唑药物不适用于孕妇和哺乳期患者，因为没有关于该药物对胎儿和新生儿安全性的可靠临床信息。

禁忌

埃索美拉唑禁用于：

• 如果对药物成分产生超敏反应；
• 与 Nelphigavir 或 Atazanavir 联合使用；
• 儿科患者（18岁以下）；
• 在怀孕期间；
• 在母乳喂养期间。

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副作用 埃索美拉唑

埃索美拉唑治疗可能伴随以下症状：

• 血液中白细胞和血小板水平降低；
• 过敏，包括过敏性休克；
• 四肢肿胀；
• 睡眠障碍；
• 抑郁症，意识障碍；
• 头痛，疲劳；
• 视力和听力障碍；
• 头晕;
• 支气管痉挛的迹象；
• 消化不良，腹痛；
• 口渴;
• 黄疸，肝炎；
• 皮炎，皮疹，小带脱发；
• 关节和肌肉疼痛；
• 出汗增多。

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過量

关于埃索美拉唑过量服用的信息很少。过量服用的症状可能与副作用有关，通常在口服超过280毫克后出现。

目前尚未发现特定的解毒剂。

血液透析被认为是无效的，因此，在剂量过大的情况下，医生只能采取对症和支持治疗措施。

與其他藥物的相互作用

服用埃索美拉唑时胃酸减少可能会影响药物的吸收，因为药物的吸收过程取决于酸度。已经注意到，在服用埃索美拉唑治疗期间，服用其他抑制酸产生的药物以及抗酸剂会导致酮康唑或伊曲康唑的吸收降低。

埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（地西泮、苯妥英钠、丙咪嗪）合用，可能会升高上述药物的浓度。因此，应减少其剂量。

同时服用 30 毫克埃索美拉唑将导致底物地西泮的清除率降低 45%。

与埃索美拉唑合用会导致癫痫患者血清苯妥英钠浓度升高。在处方或停用埃索美拉唑时，应监测血药浓度。

服用埃索美拉唑和华法林时需要监测血液凝固的质量。

与伏立康唑和其他 CYP2C19 和 CYP3A4 抑制剂联合使用可能会导致活性成分埃索美拉唑的暴露量增加两倍以上，但不需要调整药物剂量。

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儲存條件

埃索美拉唑应储存在室温下，放在儿童接触不到的地方。

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保質期

埃索美拉唑冻干粉在未开封的原包装中可保存长达2年。未使用的埃索美拉唑溶液无需保存，应予以处理。

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