Allertek

Allertek 是一种全身性抗组胺药物，是哌嗪的衍生物。

西替利嗪是羟嗪的代谢单位，是一种强效的、选择性的外周H1组胺终末受体拮抗剂。体外合成终末受体的试验表明，该药物对H1终末受体以外的终末受体无显著亲和力。[ 1 ]

使用标准剂量的西替利嗪可以改善患有过敏性季节性或慢性鼻炎的人的健康状况。

適應症 Allertek

用于消除全年性或季节性鼻炎（过敏性）的眼部和鼻部症状，以及消除特发性荨麻疹（慢性期）的症状。

發布表單

该药为片剂，每片7片或20片，泡罩包装。每盒含1片泡罩包装。

藥效學

除了对 H1 末端的拮抗作用外，西替利嗪还具有抗过敏作用：对于因过敏原作用而引起不耐受的个体，每天服用 10 毫克 1-2 次可减缓嗜酸性粒细胞流入结膜和表皮。

在一项安慰剂对照试验中，使用大剂量西替利嗪（60 毫克）治疗 7 天，未观察到 QT 间期明显延长。[ 2 ]

藥代動力學

老年人。

在16名老年受试者中，单次给予10mg剂量时，与其他患者相比，半衰期增加了约50％，清除率降低了40％。 这表明老年志愿者的药物清除率降低是由肾功能障碍引起的。

儿童，包括婴儿。

在6-12岁年龄段，西替利嗪的半衰期约为6小时，在2-6岁年龄段，半衰期为5小时。在2岁以下儿童中，该数字缩短至3.1小时。

肾功能不全者。

在轻度肾功能不全（肌酐清除率低于每分钟40毫升）患者中，该药的药代动力学特征与健康人群相似。在中度肾功能不全患者中，该药的半衰期延长了3倍，清除率降低了70%。

对于正在接受血液透析（肌酐清除率低于每分钟7毫升）的患者，单剂量服用10毫克西替利嗪时，半衰期延长了三倍，清除率降低了70%。血液透析导致西替利嗪从血浆中排泄困难。重度或中度肾功能不全的患者需要调整药物剂量。

肝功能不全者。

患有慢性肝病（胆汁性肝硬化和胆汁淤积引起的肝病）的患者，单次服用10毫克或20毫克Allertek后，半衰期延长50%，清除率降低40%。仅当患者同时存在肾功能和肝功能障碍时才需要调整剂量。

劑量和管理

用白水口服药片，无需咀嚼即可吞咽。

6-12岁年龄段儿童每日2次，每次0.5片（5毫克）。12岁以上及成人每日1次，每次1片。

患有重度或中度肾功能障碍的人。

由于西替利嗪通过肾脏排泄，如果无法采用其他治疗方法，则应根据肾功能障碍的程度单独选择给药间隔。

肾功能不全成人的剂量调整：

无违规（CC水平≥80毫升/分钟） - 每天一次10毫克药物;

轻度功能障碍（肌酐清除率在每分钟50-79毫升范围内）——每天一次10毫克物质;

中度功能障碍（CC值在每分钟30-49毫升之间）–每天一次5毫克药物;

严重功能障碍（CC值<30毫升/分钟）-2天后1次服用5毫克药物;

肾衰竭末期（正在接受透析的个体；CC 水平 <10 毫升/分钟）——禁止使用。

对于肾功能不全的儿童，要根据年龄、体重以及儿童的CC指标来单独选择份量。

治疗过程的持续时间由医生根据病理的性质单独选择。

• 儿童申请

Allertek 不适用于 6 岁以下儿童，因为这种药物释放形式无法选择适合儿童的剂量。

在懷孕期間使用 Allertek

关于该药物对孕妇的影响，目前尚无足够信息。动物试验未证明该药物对妊娠过程、胎儿和胚胎发育，以及分娩过程或产后发育有直接或间接的影响。妊娠期间应谨慎使用该药物——仅在医生确定使用该药物的益处大于胎儿并发症风险的情况下使用。

西替利嗪可经乳汁排泄，其含量可达血浆浓度的25%至90%（取决于服药时间）。因此，哺乳期妇女应慎用该药。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物的活性成分或辅助成分以及羟嗪或任何哌嗪衍生物相关的严重不耐受;
• 严重肾功能不全者（肌酐清除率低于每分钟10毫升）；
• 罕见形式的半乳糖不耐症（遗传性）、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良（这些禁忌症适用于包衣片剂形式的药物）。

副作用 Allertek

副作用包括：

• 影响血液系统和淋巴的疾病：偶尔观察到血小板减少症；
• 免疫紊乱：偶尔出现不耐受。偶尔发生过敏反应；
• 营养方案和代谢过程出现问题：食欲可能增加；
• 精神障碍：有时会出现躁动，并伴有焦虑。偶尔会出现抑郁、失眠、思维混乱、攻击行为和幻觉。偶尔会出现神经性抽搐。可能会出现自杀念头；
• 神经系统功能障碍：有时出现感觉异常。偶尔出现运动障碍或癫痫。偶尔出现运动障碍、晕厥、味觉障碍、肌张力障碍或震颤。可能出现记忆障碍或失忆症；
• 影响视觉器官的病变：偶尔出现视力模糊、眼球调节障碍或运动障碍；
• 听觉器官和平衡功能障碍：可能会出现眩晕；
• 心脏活动问题：偶尔出现心动过速；
• 胃肠道疾病：有时出现腹泻；
• 肝胆系统症状：偶尔观察到肝功能障碍（碱性磷酸酶、胆红素、转氨酶和GGT水平升高）；
• 表皮及皮下层病变：有时出现皮疹或瘙痒。罕见荨麻疹。可单独观察到固定性药物性红斑或血管性水肿；
• 影响肾脏和尿道的疾病：偶尔可见遗尿或排尿困难。可能出现尿潴留；
• 系统性问题：有时会出现不适或乏力。偶尔还会出现肿胀；
• 诊断和实验室测试结果的变化：体重偶尔增加。

過量

西替利嗪中毒症状主要与中枢神经系统的影响或类似于抗胆碱能作用的症状有关。

严重过量服用（至少为标准日剂量的五倍）可出现腹泻、瞳孔散大、昏迷、意识模糊、头痛、焦虑、严重疲劳、心动过速和头晕等症状。此外，还报告有不适、瘙痒、震颤、嗜睡、尿潴留和镇静等症状。

此药无解毒剂。中毒时，需进行洗胃（服药后60分钟内）并采取对症措施。透析疗法无效。

與其他藥物的相互作用

在多次服用茶碱（0.4 g，每日一次）与西替利嗪联合使用时，观察到后者的清除率略有下降（16%）。同时，该组合中茶碱的浓度值未发生变化。

在利托那韦（每日两次，每次0.6克）和西替利嗪（每日10毫克）的多次给药试验中，西替利嗪的暴露时间增加了约40%。而利托那韦的类似值则减少了11%。

与食物一起服用时，西替利嗪的吸收量不会减少，尽管吸收速度会减慢60分钟。

儲存條件

Allertek 应存放于避光、防潮和儿童接触的地方。温度最高不超过 25°C。

保質期

Allertek 获准在药品生产日期起 4 年内使用。

类似物

该药物的类似物包括Zirtek、Cetrilev、Allergolik、Zodak（含Aleron）、Analergin以及Xizal（含Alercetin）。此外，该药物的类似物还包括Letizen、Amertil、Lazin（含Contrahist Allergy）、Cetirinax和Glencet（含Levzirin）、Cetrin、Egizin以及Cetirizine（含Cetrinal）。