Agrelide

阿格雷利德在医学实践中被称为抗血小板药物，国际名称为阿那格雷利德 (Anagrelide)。根据公认的药物分类，该药物属于抗肿瘤和免疫调节药物，特别是抗肿瘤药物。因此，阿格雷利德的加密代码为 L01XX35。每粒胶囊含有 0.5 毫克的主要活性成分——阿那格雷盐酸盐一水合物，以及几种其他成分。

该药物在肿瘤学实践中被广泛使用。其应用是由于人体血液中血小板含量高。因此，血液的流变特性会发生变化，粘度会增加。这会增加血栓形成的可能性。阿格雷利德可供成人和7岁以上儿童使用。但是，必须考虑到副作用的存在，并严格遵守服药方案。必须遵循一定的剂量增减方案。

適應症 Agrelida

阿格雷利德的适应症基于其主要作用，即减少血液中的血小板数量。该作用可用于治疗和预防血栓形成增加。

该药物是治疗因髓系组织增生而发病的血小板增多症所必需的药物。在这种过程中，血液中血小板水平会升高。

阿格雷除了主要作用外，还会降低白细胞和红细胞的数量，但当观察剂量时，这些指标并没有发生显著变化。

使用阿格雷的适应症还包括当某些疾病伴有血栓出血反应形式的临床表现时进行对症治疗。在大多数情况下，此类病理状况以慢性病程为特征，因此需要谨慎选择剂量。

血液中血小板水平的增加会显著改变其流变参数，包括粘度增加和血栓形成增加。

發布表單

药物剂型确保将主要活性物质输送至其分解和吸收部位。阿格雷利德的释放形式为胶囊。由于这种剂型，药物不会提前暴露于酶中，并且不会发生变化地进入胃部。胶囊装于每瓶50粒的小瓶中。

提供特征性治疗效果的主要活性成分是阿那格雷。一粒胶囊含有一定量的阿那格雷，相当于一次剂量。因此，该药物的胶囊含有0.5毫克阿那格雷，其为盐酸盐一水合物。

此外，该药物还含有硬脂酸镁，乳糖一水合物，微晶纤维素，聚维酮，无水乳糖和交聚维酮等辅助成分。

胶囊由明胶、二氧化硅、纯净水、二氧化钛（E 171）和十二烷基硫酸钠组成。由于这种成分，胶囊可以保护主要活性成分免受体内活性环境的影响，直至最佳时机。

胶囊外部是由白色或略带乳白色明胶制成的不透明外壳。尺寸为4号，每个胶囊上的刻字用剂量“0.5毫克”表示。此外，该数据也写在瓶盖上。胶囊的填充物几乎是白色的颗粒。

藥效學

减少血液中的血小板总数。口服该药时，可观察到循环系统外周血小板水平的剂量依赖性降低。

临床研究表明，阿那格雷可抑制巨核细胞过度成熟。该作用具有剂量依赖性。在服用阿那格雷的健康人群血液中，巨核细胞发育的有丝分裂后阶段出现异常。此外，巨核细胞体积也减小。

治疗剂量的阿格雷不仅会导致血小板水平显著下降，还会导致轻微的白细胞减少和贫血。

抑制环磷酸腺苷磷酸二酯酶III。该抑制剂可导致血小板聚集减少。高剂量时疗效更显著。

阿格雷对凝血系统参数、血小板生命周期持续时间及骨髓形态学特征无明显影响，本药不影响全身动脉压、心律和频率、尿液和心电图参数。

藥代動力學

药代动力学：阿格雷利德在胃肠道中迅速分解，因为超过75%的胶囊在肠道中被吸收。口服0.5mg至2.0mg剂量的阿格雷利德后，其药代动力学特征为该药物的典型反应。

空腹服用0.5毫克该药，其半衰期超过1小时。基于这些特性，阿格雷利德每日可服用2至4次。此外，其主要活性成分不具有累积效应。

口服药物后，其代谢很快，其主要部分在24小时内通过泌尿器官排泄。此外，不超过1％的药物以原形排出。

需要注意的是，与食物一起服用阿格雷会减慢其吸收，导致其活性成分在血液中停留时间延长。餐后服用0.5毫克阿那格雷会导致生物利用度略微降低15%，同时半衰期延长至近2小时。

在肌酐清除率低于30 ml/分钟的严重肾功能不全患者中，单次1 mg剂量的药代动力学不会发生改变。在中度肝功能不全患者中，半衰期延长8倍。

劑量和管理

给药方法和剂量取决于释放形式和每粒胶囊的成分含量。本品单次口服，剂量为0.5毫克（1粒胶囊）。在阿格雷利德治疗初期，需要监测患者病情，以便调整剂量并预防并发症。

初始治疗剂量不应超过2毫克/天，分多次服用。之后，应维持该剂量一周。如果疗效不佳，则应逐渐增加剂量至最低有效剂量。这意味着必须选择能够达到预期疗效的最低剂量。

为了确定治疗结果，必须监测血小板水平，最初血小板水平不应超过 600×109/l，随着时间的推移应保持在 150 至 400×109/l 的范围内。

给药方法和剂量应根据个体情况选择。若未达到预期效果，则应在一周内每日增加0.5毫克。单次剂量不得超过2.5毫克，每日剂量不得超过10毫克。

在治疗的第一周，应每2天监测一次血小板水平。之后，选择剂量时，每周检测一次即可。血小板水平首次显著下降预计不会早于治疗开始后2-3周。大多数情况下，维持剂量为1-3毫克/天。

对于7至14岁的儿童，合理的起始剂量为单次0.5毫克阿那格雷，逐渐增至每日4次，每次0.5毫克。选择最低有效剂量时，应遵循与成人相同的方案。

老年患者若无禁忌症，无需调整剂量。对于肝肾功能衰竭患者，应评估阿那格雷的获益及发生副作用的风险。

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在懷孕期間使用 Agrelida

目前尚无研究证明该药物对孕妇有效。因此，由于缺乏可靠的使用数据，不建议使用该药物。

此外，由于主要活性成分是否渗透到乳汁中尚不清楚，因此哺乳期妇女也应注意。如果女性在服用阿格雷期间怀孕，应注意其副作用及其对胎儿发育的影响。

为了避免这种情况，在服用此药期间必须采取额外的避孕措施。这可以是口服避孕药或屏障保护方法。

无论是在怀孕期间还是在哺乳期使用该药物，都应咨询医生。这是因为缺乏关于阿那格雷对胎儿以及已出生婴儿的影响的信息。因此，服用该药物期间应停止哺乳。

禁忌

阿格雷利德的禁忌症包括个体体质特征和伴随疾病。阿格雷利德的不耐受可能是由于身体对某些成分的遗传反应所致。主要活性成分——阿那格雷或任何其他辅助成分可能会产生副作用。7岁以下儿童禁用该药物。

由于伴随病理而产生的使用阿格雷的禁忌症可能会阻止长期使用该药物。

这些情况包括严重程度高于轻度的肝功能衰竭。肝酶含量增加5倍以上是病情严重程度的指标。监测肝功能时，需要关注谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）的水平。

选择长期使用阿格雷利德的剂量时，还应考虑肾衰竭的严重程度。为了确定功能障碍的程度以及监测肾功能，应考虑肌酐滤过率。

尽管该药物的主要活性成分有助于减少血液中的血小板数量，但阿格雷利德仍然不是治疗血小板增多症并发症引起的危及生命疾病的首选药物。

副作用 Agrelida

阿格雷的副作用通常不明显，无需特殊治疗即可迅速消失。如果遵守剂量和给药频率，副作用可能完全消失。

患有骨髓增生性疾病时，副作用的发生频率和严重程度实际上不会随着治疗持续时间而改变。在特殊情况下，可能会出现充血性心力衰竭、心肌病、心包炎、心肌梗死、心脏扩大、心肌冲动传导完全阻断以及心房颤动等严重症状。此外，还可能出现脑血管意外、肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压、胃黏膜和胰腺炎症、胃肠道溃疡性缺损形成以及癫痫发作。

随着剂量增加，阿格雷的副作用会变得更加严重和频繁。最常见的是头痛、心率加快、心律失常、心力衰竭的体征、血压下降、意识丧失、消化不良表现、胰腺炎症状和消化道出血、肠功能障碍，特别是腹泻、腹胀、恶心、呕吐和疼痛综合征。

还可能出现头晕、敏感性改变、呼吸急促、咳嗽、胸痛、外周水肿和各种皮疹。

一般表现可能包括虚弱、疲劳加剧、红细胞和血小板计数减少、出血和血栓形成。

疼痛通常出现在脊柱、关节、肌肉和骨骼中。神经系统疼痛可能引发失眠、意识障碍、幻觉和易怒。

過量

如果不遵循剂量建议，或者长期服用药物而无人监督，可能会发生药物过量。由于该药物是口服的，心血管系统和消化系统是药物过量首先受到影响的部位。

因此，如果出现恶心、呕吐以及心肌冲动节律和传导紊乱，则必须重新评估剂量。阿那格雷没有特效解毒剂。如果出现过量服用的初期症状，必须立即就医，并在严重期间接受监护。

过量服用阿格雷可能会因血液中血小板数量减少而导致出血症状。应停药并定期监测血小板水平。只有在血小板水平恢复正常后才能恢复使用阿格雷。

超过推荐剂量服用阿那格雷时，可能会出现全身动脉压下降、周期性低张力状态、意识丧失和虚脱。服用5毫克阿那格雷后即可出现这些症状。

與其他藥物的相互作用

阿格雷利德与其他药物的相互作用是由于其抑制磷酸二酯酶III的能力，因此禁忌同时使用具有类似作用机制的药物。这些药物包括西洛他唑、米力农、氨力农、依诺昔酮和奥普力农。

奥美拉唑、硫糖铝和氟伏沙明可能会对主要活性成分的吸收产生负面影响。阿格雷可能会增强其他可增加血小板水平的药物（例如乙酰水杨酸）的治疗效果。因此，发生大出血的风险会增加，因此有必要定期监测这些药物的血小板水平。

阿格雷与华法林、地高辛、对乙酰氨基酚、雷尼替丁、呋塞米、羟基脲、铁制剂和别嘌呤醇等其他药物的相互作用不会引起任何负面影响。

阿那格雷与静脉放血联合治疗，以及阿那格雷与阿司匹林、烷化剂、羟基脲和干扰素联合治疗均显示出良好的效果。

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儲存條件

Agrelid的储存条件包括执行有关维持温度、湿度和储存位置的某些建议。该药物要求将温度保持在不超过25度的水平。

储存地点应避免阳光直射。此外，还必须确保儿童无法接触此药。阿格雷利德禁用于7岁以下儿童。然而，如果他们接触了此药，可能会发生药物过量或胶囊堵塞上呼吸道。

阿格雷的储存条件确保在整个保质期内保持说明书中规定的药物治疗特性。如果不符合储存要求，阿格雷可能会失去其特征作用，并在给药后引起不良反应。

如果该药品储存在不利的条件下，则不建议服用，以避免发生已知和自发的副反应。

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保質期

保质期是指药物保留其治疗特性且不会造成损害的时间段。然而，遵守储存条件是必要的。如果不遵循建议，阿那格雷可能会失去制造商证明的功效，并对身体产生负面影响。

该药物的保质期为5年。如果药物包装破损，则不得使用阿格雷利德。每瓶含50粒胶囊，如果包装破损，可能无法满足药物的储存要求。

有效期是根据主要活性成分和辅助成分的保存情况计算的。一旦药物的最后一个服用期限结束，就必须停止使用。

阿格雷是一种有效的药物，可用于治疗多种疾病，其开发基于血小板水平的增加、血液流变特性的改变和血栓形成的增加。